Heparinová mast na modřiny

Externí léky s heparinem jsou v první řadě antikoagulační, antitrombotickou metodou léčby mnoha onemocnění. Heparin je aktivní antikoagulant, který blokuje agregaci a syntézu krevních destiček, trombin a heparin sodný je schopen zabránit tvorbě fibrinu, čímž zajišťuje normální konzistenci krve a zabraňuje tvorbě krevních sraženin.

Heparinová mast na modřiny má protizánětlivý a výrazný antitrombotický účinek, aniž by dráždila kůži v oblasti poranění. Kromě toho může přípravek s heparinem zmírnit otoky díky antiexsudativnímu účinku a urychlit proces regenerace postižené podkožní tkáně.

Externí přípravky s heparinem obsahují složky, které usnadňují intenzivní vstřebávání a pronikání účinných látek do krevního oběhu; zpravidla se jedná o benzylnikotinát a benzokain pro lokální anestetický účinek.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace k použití

V heparinové masti je nejaktivnější složkou heparin, látka, která inhibuje plazmatické faktory srážení krve. Heparin jako koagulant zpomaluje proces srážení krve (koagulace), pomáhá zlepšovat reologické parametry a zabraňuje tvorbě nových krevních sraženin. Ve formě masti nebo gelu se heparin používá jako jedna z metod zevní léčby onemocnění spojených s tvorbou trombů v cévním systému.

Heparinová mast (heparinová mast) patří do skupiny přímých antikoagulancií a obsahuje následující složky:

• Heparin sodný (heparin sodný).
• Benzokain (benzokain).
• Benzylnikotinát (benzylnikotinát).
• Pomocné komponenty.

Heparinová mast má následující indikace k použití:

• Preventivní léčba tromboflebitidy.
• Prevence trombózy na pozadí křečových žil.
• Poporodní komplikace ve formě hemoroidů.
• Vnější (externí) hemoroidy.
• Periflebitida je zánětlivý proces ve stěnách žil.
• Postinjekční flebitida.
• Mastitida.
• Trofické vředy.
• Lymfadenitida.
• Hematomy.
• Migrující flebitida.
• Modřiny, uzavřená poranění, včetně poškození kloubů, šlach, vazů, svalů.
• Infiltráty aseptického typu.

Jak funguje heparinová mast?

• Heparin sodný snižuje otok, má lokální protizánětlivý účinek, ovlivňuje rychlost resorpce trombu. Složka působí přímo v krevním řečišti jako inhibitor biosyntézy koagulačních faktorů - trombinu.
• Benzylnikotinát podporuje vazodilataci, což zajišťuje dobrou absorpci heparinu.
• Benzokain snižuje bolestivé příznaky, které se vyskytují při cévní trombóze a lokálních zánětlivých procesech.

Všechny externí látky obsahující heparin tedy mají pozitivní vliv na průtok krve a stav cévního systému, což pomáhá překonat zánětlivý proces a související dysfunkce systému prokrvení tkání.

Farmakodynamika

Heparin jako hlavní účinná látka masti je primárně endogenní antikoagulační složka přímého účinku. Farmakodynamika heparinu je dána jeho schopností inhibovat celý proces srážení krve tvorbou komplexů s následujícími látkami:

• Prokoagulancia.
• Antitrombin III.
• Všechny složky fibrinolýzního systému - plazmin, aktivátory a inhibitory fibrinolýzy.

Kromě prevence tvorby krevních sraženin mají všechny léky obsahující heparin antiproliferativní účinek – potlačují růst a proliferaci nových, často atypických buněk v místě poranění.

Jakmile se heparin dostane do systémového krevního oběhu, začne aktivovat plazmatický proteinový faktor (antitrombin), který následně inhibuje proces koagulace a zahušťování krve. Farmakodynamika heparinu je spojena s následujícími změnami v krevním řečišti:

• Aktivace produkce heparinového kofaktoru, antitrombinu.
• Tvorba komplexů s fibrinolytickými proteiny.
• Vazba trombinu vytvořeného v krvi s heparinovými komplexy.
• Zpomalení produkce protrombinázy.
• Inhibice plazmatických faktorů – Christmasův faktor (faktor IX) – antihemofilní globulin.
• Inhibice faktoru X – Stewart-Prowerův faktor.
• Inhibice aktivace Rosenthalova faktoru (faktor XI) – pretromboplastinové složky.
• Inhibice faktoru XII – Hagemanův faktor.
• Vazba komplexů a inhibice faktorů protrombinázového procesu vede k inhibici tvorby trombinu.
• Stabilizace hladin fibrinogenu a inhibice jeho přeměny na fibrin.
• Snížení vazby mezi trombinem a fibrinogenem v důsledku negativního molekulárního náboje heparinu.
• Inhibice fibrin stabilizujícího faktoru (XIII) - plazmatické transglutaminázy.
• Udržování integrity a stability cévní stěny doplňováním jejího elektronegativního potenciálu.
• Má určitý imunosupresivní účinek na zánětlivý proces v místě poranění.

Kromě toho, že heparinová mast zabraňuje tvorbě trombů, je její farmakodynamika spojena s rozpouštěním stávajících trombových sraženin. V důsledku toho se aktivuje mikrocirkulace v poškozených tkáních, modřiny a hematomy se rychleji vstřebávají, otoky ustupují a zlepšuje se celková trofika.

Farmakokinetika

Stejně jako všechny zevní látky, i heparinová mast působí pouze na mělké vrstvy dermis, podkožní tkáně, ale její farmakokinetika má svá specifika. Lokální aplikace gelu nebo masti je určena pro mnoho onemocnění spojených se stavem cévního systému a složením krve, proto se heparin ve formě zevního činidla dokáže vstřebat hlouběji a proniknout do systémového krevního oběhu. Maximální množství heparinu v krevní plazmě je pozorováno 6-8 hodin po aplikaci, normalizace reologických parametrů je možná po 24 hodinách. Tyto ukazatele však nejsou nebezpečné, protože heparin má velkou molekulovou hmotnost a není schopen významně narušit fungování vnitřních orgánů a systémů, zejména pokud se používá jako mast nebo gel. Za pozitivní vlastnost heparinové masti lze navíc považovat její relativní bezpečnost při léčbě různých problémů s cévami a měkkými tkáněmi během těhotenství, molekuly heparinu nepřekonávají placentární bariéru a nejsou schopny narušit vývoj plodu.

Farmakokinetika heparinové masti:

• Poměrně rychlé vstřebávání bez narušení funkcí vnitřních orgánů.
• Neutralizace serotoninem při vstupu do krevního oběhu po 4-6 hodinách.
• Tvorba komplexů s plazmatickými proteiny.
• Adsorpce proteinových komplexů v játrech.
• Vylučování ve formě uroheparinu probíhá ledvinami močí.

Externí léky s heparinem

Farmaceutický průmysl v současné době vyrábí mnoho externích látek obsahujících stejnou účinnou látku - heparin. Téměř všechny mají shodné složení, rozdíl může být pouze ve formě, hmotnosti nebo koncentraci hlavní účinné látky.

Formy heparinu jako externího činidla:

• Heparinová mast.
• Heparinový gel.
• Gel - aerosol.

Externí přípravky s heparinem se nejčastěji používají pro modřiny měkkých tkání:

1. Heparinová mast je kombinovaný přípravek obsahující heparin sodný, benzokain a kyselinu benzonikotinovou.
2. Hepatotrombin, který obsahuje heparin sodný, alantoin a dexpanthenol.
3. Trombofob - 100 gramů masti obsahuje 5000 jednotek heparinu sodného, 250 miligramů benzylnikotinátu (benzylester kyseliny nikotinové).
4. Lioton-1000, kromě heparinu, obsahuje gel methylparaben, karbomer, ethanol, propylparaben, esenciální olej z pomerančového květu, triethanolamin a levandulový olej.

Pro přehlednost nabízíme následující tabulku, která stručně popisuje nejúčinnější externí přípravky obsahující heparin:

[ 6 ]

Jak se to aplikuje?

Nejčastěji se modřiny léčí gelovou formou; lék se rychleji vstřebává a má pozitivní vliv na poraněná místa.

Způsob aplikace a dávkování heparinové masti na modřiny:

• Gel nebo mast se používá jako zevní lék.
• Kůže musí být neporušená a nepoškozená. Jakékoli odřeniny nebo řezné rány jsou kontraindikací pro aplikaci přípravku.
• Gel nebo mast se nanáší v malém proužku o délce až 10 cm na poraněné místo.
• Dávkování léku je 0,5-1 gram na 3-4 centimetry poškozené oblasti.
• Produkt by měl být aplikován lehkými třecími pohyby.
• Heparinový gel se aplikuje až 4krát denně.
• Heparinová mast se používá maximálně 3krát denně.
• Léčba modřin by neměla překročit 10 dní.
• Pokud po 7 dnech užívání léku příznaky nezmizí, měli byste se poradit s lékařem, aby vám předepsal jiný účinnější lék nebo aby provedl další diagnostiku poranění a odhalil skryté onemocnění, poškození měkkých tkání.

Použití během těhotenství

Než se budeme zabývat použitím heparinové masti na modřiny během těhotenství, je nutné určit, k jakému účelu lze tento lék v zásadě použít během těhotenství:

1. Není žádným tajemstvím, že během těhotenství se váha ženy tak či onak mění a zátěž kardiovaskulárního systému, a tedy i žilního systému, se výrazně zvyšuje. Typickým jevem pro těhotné ženy jsou křečové žíly, které dočasně ztrácejí schopnost kontrakce. Trombóza není jen kosmetická vada, ale také nebezpečný jev pro celé tělo nastávající matky. Komplikace, které jsou u trombózy možné, jsou spojeny s uvolněním krevních sraženin, embolií a zablokováním důležitých krevních drah. Heparinová mast pomáhá těmto stavům předcházet.
2. Dalším delikátním problémem během těhotenství jsou hemoroidy, které se mohou vyvinout na pozadí poruch trávení, zácpy v důsledku působení progesteronu. Tlak na žilní systém konečníku vede ke vzniku hemoroidů, jejich škrcení. Tyto jevy zastavuje i heparinová mast.
3. Strijám neboli striím v důsledku přetržení kolagenových vláken lze také předcházet lokálními přípravky obsahujícími heparin.
4. Modřiny měkkých tkání. Heparinová mast je pravděpodobně jediný relativně bezpečný lék, který pomáhá těhotné ženě rychle zmírnit otok v místě poranění, zastavit rozvoj hematomu a urychlit regeneraci poškozené podkožní tkáně.

Kontraindikace pro použití heparinové masti během těhotenství jsou způsobeny individuální intolerancí hlavní účinné látky, což je poměrně vzácné. Mast by se také neměla aplikovat na podrážděnou pokožku nebo rány, škrábance, řezné rány. Je přísně zakázáno používat heparin v jakékoli formě s nízkou úrovní srážlivosti krve. Obecně je přípravek považován za poměrně účinný způsob, jak pomoci těhotným ženám zbavit se nejen příznaků křečových žil, ale i všech typů uzavřených poranění - modřin, podvrtnutí, šlach. Během kojení lze heparinovou mast také předepsat, ale měla by se aplikovat maximálně 5 dní. Lékařský dohled je velmi důležitý, protože heparin ve formě zevních léků se aktivněji vstřebává než jiné masti a tělo nastávající nebo kojící matky je extrémně zranitelné a nestabilní, samoléčba může vést k nežádoucím vedlejším účinkům.

Kontraindikace pro použití

Parenterální podávání heparinu má mnoho kontraindikací. Zevní aplikace přípravku obsahujícího heparin je nejbezpečnější kvůli jeho pomalejší absorpci a neschopnosti účinných látek ovlivnit hlavní funkce orgánů a systémů těla.

Heparinová mast, kontraindikace k použití:

• Jakékoli podráždění, řezné rány, poranění na kůži.
• Ulcerózně-nekrotické formace v oblasti kontuze nebo v oblasti tromboflebitidy.
• Přecitlivělost na složky masti, gelu.
• Používejte s opatrností v případě poruch srážlivosti krve nebo zvýšeného krvácení v anamnéze.
• Trombocytopenie.
• Nepoužívejte na sliznice.
• Hnisavé rány, abscesy.
• Během těhotenství a kojení se heparinová mast používá pod přísným lékařským dohledem.
• Trofické vředy.
• Zvýšená propustnost cévního systému.
• Anémie.
• Nekróza hemoroidů.
• Rozsáhlé hematomy.
• Hemoragická diatéza.

Heparinový gel nebo mast má účinný vliv na proces srážení krve, proto je i přes popularitu a účinnost tohoto přípravku nutná opatrnost při používání masti. Vzhledem k dobré absorpční schopnosti léku a jeho vlivu na snížení lokální imunity (protizánětlivý účinek) existuje při aplikaci na poškozenou kůži riziko infekce a souvisejících komplikací. Heparin je navíc silnou antiproliferativní složkou, jakákoli rána, škrábanec se při jeho použití hojí velmi pomalu a obtížně, což se týká modřin měkkých tkání, doprovázených poškozením a hnisáním kůže. Pokud má pacient v anamnéze onemocnění spojená s trombocytopenií, poruchou srážlivosti krve (krvácení), může heparinová mast aplikovaná na hematom aktivovat pouze vnitřní subkutánní krvácení. Indikace nebo kontraindikace pro použití zevních látek s heparinem jsou uvedeny v návodu k použití, ale je vhodnější, aby mast předepsal lékař po vyšetření poranění a posouzení celkového stavu pacienta.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Nežádoucí účinky

Heparinová mast je považována za jeden z bezpečných a účinných antikoagulancií používaných jako zevní léčba modřin, onemocnění spojených s poruchami srážlivosti krve - tvorba trombů. Heparin je však aktivní složka s vysokou molekulovou hmotností, jejíž vlastnosti je třeba vzít v úvahu, aby se předešlo komplikacím.

Nežádoucí účinky heparinové masti na modřiny mohou být následující:

• Zvýšené subkutánní krvácení s trombocytopenií a dalšími poruchami hematopoetického systému.
• Lokální alergická reakce.
• Kopřivka, otok, svědění.
• Dermatitida.
• K infekci může dojít, pokud se mast aplikuje na poškozenou kůži (rány, řezné rány).

Obecně platí, že při správném užívání léku jsou nežádoucí účinky extrémně vzácné, heparinová mast je v současné době v lékárnách k dostání jako volně prodejný lék.

Předávkovat

Předávkování heparinovou mastí může být spojeno s nadměrnou aplikací, kdy se lék aplikuje často, v silné vrstvě nebo na velké plochy těla. Díky dobré absorpci se heparinová mast nebo gel rychle dostanou k místu poškození malých cév a mohou způsobit zpětnou reakci - nikoli snížení otoku a úlevu od hematomu, ale naopak rozvoj otoku, hyperémie kůže a zvětšení zóny krvácení. Silná vrstva léku navíc vytváří jakýsi film, pod kterým se mohou vyvinout různé negativní reakce, včetně alergických reakcí. Pokud se při aplikaci masti objeví atypické příznaky, měli byste lék okamžitě přestat užívat a poraďte se s lékařem o adekvátní náhradě antikoagulancia.

Mast by měla být aplikována se zvláštní opatrností u osob, které mají v anamnéze alespoň jeden případ alergie. Heparin jako vysokomolekulární složka je poměrně účinná látka, která potlačuje rezistenci lokální imunity, což může vyvolat výskyt kopřivky, svědění, dermatóz. Před použitím masti je vhodné ji otestovat na malé ploše kůže, pokud se do 12 hodin neobjeví hypersenzitivní reakce, lze heparinovou mast použít podle doporučení lékaře nebo podle popisu metody v návodu.

Interakce s jinými léky

Heparinová mast se nepoužívá v kombinaci s externími léky obsahujícími NSAID (nesteroidní protizánětlivé léky) a mast se také nekombinuje s léky, které obsahují tetracyklinové nebo antihistaminické složky.

Interakce s jinými léky je určena nejen farmakochemickými vlastnostmi účinných látek, ale také farmakodynamikou, specifickou absorpcí heparinové masti. Například zevní použití heparinového gelu a současné podávání perorálních antikoagulancií může vést ke změně protrombinového indexu. Dochází také k interakci s jinými léky - nesteroidními protizánětlivými léky, antiagregačními látkami v tabletové i injekční formě.

Aktivitu heparinu jako hlavní účinné látky ve formě masti nebo gelu lze snížit externími nebo tabletovými přípravky obsahujícími tetracyklin, nikotin, tyroxin a námelové alkaloidy.

Přípravky obsahující heparin na modřiny se zpravidla používají v prvních 3-5 dnech po poranění; pokud je nutné současně aplikovat mast s NSAID na poškozenou oblast, střídá se heparinová mast s těmito léky, interval je 4-6 hodin.

Jak se to skladuje?

Heparinová mast se skladuje v souladu s normami a pravidly popsanými v technické dokumentaci a akceptovanými téměř ve všech lékárnách na světě. Podmínky skladování se nemění, ani když je mast zakoupena a používána doma. Léčivo by mělo být skladováno na místě chráněném před přímým slunečním zářením při teplotě nepřesahující +15 stupňů Celsia. Gelová forma heparinu je výrazně ovlivněna faktory prostředí, které mohou ovlivnit účinnost a kvalitu léčiva. Příliš nízká teplota, stejně jako vysoká, vede k rozvrstvení gelu nebo masti a ztrátě jejich vlastností. Proto by se zevní léky obsahující heparin měly skladovat na suchém místě, ne v chladničce, nejlépe ve speciální lékárničce, v místě nepřístupném dětem. Pokud jsou dodržována všechna pravidla, heparinová mast si zachovává všechny své farmakochemické vlastnosti až do data expirace.

Minimální trvanlivost do:

Datum expirace heparinové masti je uvedeno na obalu výrobce, zpravidla nepřesahuje 3 roky. Po uplynutí doby expirace uvedené výrobcem jako konečné datum prodeje by měla být mast nebo gel zlikvidována.

Heparinová mast jako účinný antikoagulant se velmi široce používá k léčbě mnoha cévních onemocnění spojených se zvýšenou tvorbou trombů, která se často vyvíjí s modřinami. V závislosti na závažnosti poškození měkkých tkání se používá mast nebo gelová forma, přičemž druhá je považována za nejúčinnější, protože gel je dispergovaný systém, který může rychle proniknout do podkožní tkáně. Výběr analogů heparinové masti je velký, proto se při včasném použití antikoagulancia příznaky modřiny léčí během 3-5 dnů.

Přípravky obsahující heparin nebo jeho analogy, látky s podobnou farmakodynamikou

Název léku	Formulář	Výrobce
Heparinová mast	Mast - v tubě 25 g, 1 g - 100 IU heparinu	Různé země
Lyoton 1000	Gel – tuba 50 g, 1000 jednotek na 1 g	Itálie Menarini
Lyoton 1000	Gel - v tubě 30g	Itálie Menarini
Lyoton 1000	Gel – v tubě 100 g	Itálie Menarini
Bezproblémový	Gel - v tubě 50 g	Rusko
Bezproblémový	Gel, v tubě - 30g	Rusko
Hepatrombin	Gel – 40 g, možnosti – 300 nebo 500 IU heparinu	Srbsko HEMOFARM
Heparoid Zentiva	Mast, v tubě 30g	Česká republika Zentiva