Marvelon

Marvelon patří do kategorie hormonální antikoncepce používané k perorálnímu podání.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Marvelona

Používá se jako prostředek k prevenci možnosti nechtěného těhotenství.

[ 3 ]

Formulář vydání

Uvolňování se provádí ve formě tablet, 21 kusů uvnitř blistru. Uvnitř samostatného balení je 1, 3 nebo 6 blistrů.

[ 4 ]

Farmakodynamika

Základní složky léku - desogestrel (používaný jako progestinová složka) a ethinylestradiol (používaný jako estrogenní látka) - mu umožňují vyvíjet silný antikoncepční účinek estrogen-progestogenního typu, čímž zabraňují nežádoucímu těhotenství.

Spolu s tím má lék mnoho dalších pozitivních účinků:

• stabilizuje menstruační cyklus a snižuje bolest při menstruaci, stejně jako její intenzitu;
• snižuje pravděpodobnost vzniku anémie z nedostatku železa;
• snižuje možnost vzniku fibroadenomatózy;
• zabraňuje vzniku cyst a navíc rozvoji zánětu v pánvi;
• zabraňuje mimoděložnímu těhotenství;
• snižuje riziko vzniku rakoviny.

Antikoncepční účinek léku se vyvíjí díky schopnosti aktivních složek potlačit proces ovulace a zvýšit objem produkovaného cervikálního hlenu.

Progestogenní složka desogestrel pomáhá zpomalit produkci luteinizačního hormonu a folikuly stimulujícího hormonu (FSH) gonadotropními buňkami předního laloku hypofýzy, což znemožňuje přirozené zrání folikulu. V důsledku toho je blokován proces ovulace.

Mezi další vlastnosti desogestrelu patří:

• ovlivnění složení hlenu, který prochází děložním hrdlem, což vede k jeho zahušťování. V důsledku toho se stává vážnou překážkou pro průnik spermií;
• usnadnění snížení hladiny estradiolu na úroveň pozorovanou v rané folikulární fázi;
• nezpůsobuje žádné významné poruchy metabolických procesů lipidů se sacharidy. Naopak po užití desogestrelu se hladina HDL v krevní plazmě zvyšuje a ukazatele LDL zůstávají na stejné úrovni;
• neovlivňuje hodnoty hemostázy;
• snižuje objem krve ztracené během menstruace u žen, které dříve prodělaly menoragii (silné menstruační krvácení), která byla doprovázena silnou ztrátou krve přesahující fyziologické normy;
• zlepšení stavu povrchu kůže, pokud je přítomno akné;
• stabilizace menstruačního cyklu;
• prevence výskytu některých gynekologických patologií, včetně onemocnění nádorového typu.

Ethinylestradiol je uměle vytvořená hormonální složka z kategorie estrogenů. Svými léčivými vlastnostmi je podobný hlavnímu, nejaktivnějšímu ženskému pohlavnímu hormonu - látce estradiol.

Když se ethinylestradiol vstřebá do těla, dochází k následujícímu:

• zvýšení endometriální tkáně, které je způsobeno zvýšením aktivity procesů dělení endometriálních buněk;
• stimulace vývoje dělohy a kromě toho i vývoj nedostatečně vyvinutých ženských pohlavních znaků sekundárního typu;
• snížení nebo úplné odstranění komplikací spojených se špatnou funkcí pohlavních žláz;
• snížení hladiny cholesterolu v krvi;
• stimulace zvýšení hladiny β-lipoproteinů v krvi;
• zvýšená citlivost na inzulín;
• stabilizace procesů využití prvku glukózy probíhajících v těle.

Užívání velkých dávek ethinylestradiolu snižuje aktivitu produkce FSH hypofýzou, zatímco malé dávky ji naopak zvyšují.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Desogestrel se po perorálním podání kompletně a poměrně rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. V těle prochází biotransformací, kdy se mění na etonogestrel.

Biologická dostupnost desogestrelu se pohybuje v rozmezí 62–81 %. Při každodenním užívání látky se sérové hladiny etonogestrelu zvyšují přibližně 2–3krát.

Desogestrel, stejně jako produkty jeho rozpadu vzniklé během biotransformace, se vylučují močí a ledvinami.

Etonogestrel je schopen syntézy s SHBG ze 40–70 % a navíc s albuminem. Pouze 2–4 % složky má volnou formu.

Ethinylestradiol stimuluje trojnásobné zvýšení hodnot SHBG, což způsobuje zvýšení frakce etonogestrelu asociované s SHBG. Současně dochází ke snížení frakce asociované s albuminem.

Ethinylestradiol podléhá v těle kompletní biotransformaci a jeho absorpce v gastrointestinálním traktu po perorálním podání tablety je úplná a rychlá. Hodnoty biologické dostupnosti dosahují přibližně 60 %.

Hlavním procesem metabolismu ethinylestradiolu je aromatická hydroxylace. Produkty rozpadu vzniklé během biotransformace se vylučují ledvinami a také močí a žlučí (v poměru 4:6).

[ 7 ]

Dávkování a aplikace

Marvelon se musí užívat perorálně - 1 tableta ve stejnou denní dobu, bez žvýkání a zapít vodou.

Léčebná kúra obvykle trvá 3 týdny. Další užívání léku probíhá 1 týden po ukončení 1. kúry. Přestávka je způsobena tím, že během těchto 7 dnů by žena měla mít menstruaci.

Obvykle začíná 2. až 3. den po užití poslední tablety a někdy nemusí skončit až do začátku další kúry Marvelonu.

Pokud jste během předchozího menstruačního cyklu neužívala hormonální antikoncepci, měla byste začít užívat pilulky první den nového cyklu.

Kromě toho je povoleno začít užívat lék mezi 2. a 5. dnem cyklu. Je však nutné vzít v úvahu, že antikoncepční účinek léku se projeví až po 7 dnech. Z tohoto důvodu je v prvním týdnu užívání nutné lék kombinovat s některými nehormonálními antikoncepčními přípravky.

V případě přechodu na Marvelon po užívání jiné hormonální antikoncepce by nejoptimálnější možností bylo začít s užíváním následující den po užití poslední tablety dříve užívaného léku.

Při přechodu z léků obsahujících pouze progestogen (injekční antikoncepce, minipilulek a implantátů) na antikoncepci obsahující pouze estrogen a progestogen je nutné začít lék užívat:

• po užití minipilulky je vhodný kterýkoli den pro zahájení léčby;
• Pokud používáte implantát, musíte jej začít užívat ihned v den jeho odstranění;
• u injekční metody - začněte v den, kdy se očekává další injekce.

Je také nutné vzít v úvahu, že ve všech těchto případech je během prvního týdne léčby nutné lék doplnit dalšími antikoncepčními prostředky.

Ženy, které podstoupily potrat v prvním trimestru, mohou začít užívat lék okamžitě bez použití další antikoncepce.

Ženy, které rodily nebo provedly potrat ve 2. trimestru, musí zahájit kúru 21. nebo 28. den. Při zahájení užívání přípravku Marvelon v pozdějších fázích je v 1. týdnu této kúry nutná bariérová antikoncepce.

Navíc, pokud žena, která porodila nebo podstoupila potrat, již měla pohlavní styk před zahájením užívání léku, je nutné nejprve vyloučit možnost nového těhotenství.

Pokyny uvádějí, že pokud je dávka vynechána, antikoncepční účinek zůstává spolehlivý po dobu následujících 12 hodin. Žena by měla užít pilulku, jakmile si na ni vzpomene, a všechny další pilulky užívat jako obvykle ve stejnou dobu.

Pokud je překročen 12hodinový interval mezi užitím léku, jeho antikoncepční účinek je oslaben.

Pokud vynecháte dávku během prvních 7 dnů léčby, doporučuje se užít potřebnou dávku ihned po vyzvání lékaře (i když je nutné užít 2 tablety léku současně).

Kúra poté pokračuje ve výše uvedeném režimu, ale užívání léku je doplněno použitím bariérové antikoncepce. V situacích, kdy žena měla v předchozích 7 dnech nechráněný pohlavní styk, je třeba vzít v úvahu možnost početí v tomto období. V tomto případě platí, že čím větší je počet vynechaných tablet a čím delší je pauza mezi užitím léku a okamžikem pohlavního styku, tím vyšší je riziko otěhotnění pro ženu.

Pokud je dávka vynechána během druhého týdne léčby, je nutné ihned po zapamatování užít novou tabletu a poté pokračovat v užívání léku podle výše uvedených pravidel podávání.

Pokud byl lék užíván denně během 7 dnů před vynecháním tablety, není nutné používat další antikoncepční metody. Pokud dojde během tohoto období k vynechání tablet nebo pokud byla v současné době vynechána více než 1 tableta, je nutné po dobu 7 dnů používat bariérovou antikoncepci.

Pokud je dávka vynechána během 3. týdne užívání, může být spolehlivost antikoncepčního účinku oslabena - to je způsobeno následnou pauzou v užívání léku. Aby se předešlo tomuto účinku a nutnosti používat bariérovou antikoncepci, je nutné změnit režim užívání léku.

Je povinné, aby pacientka v předchozím týdnu nevynechávala dávky léku. Pokud tato podmínka není splněna, je po obnovení užívání léku nutné jej kombinovat s dalšími antikoncepčními prostředky.

Vynechaná dávka se musí užít, jakmile se o ní dozvíte, i kdyby to znamenalo užití 2 tablet najednou. Poté se dávka užívá jako obvykle.

Nové balení by mělo být zahájeno po skončení předchozího balení bez přestávek mezi jednotlivými baleními. Riziko vaginálního krvácení je v tomto případě (před koncem druhého balení) považováno za nepravděpodobné. Nelze však vyloučit, že u některých pacientek se může během užívání léku objevit lehké špinění nebo (někdy) velmi silný výtok.

Další možností změny režimu užívání antikoncepce je přestat užívat lék ze stávajícího balení a poté počkat 7 dní, než začnete užívat nové balení. V tomto případě byste měla vzít v úvahu i dny, kdy jste lék vynechala.

Pokud žena vynechá dávku a nedostane menstruaci, může to být příznakem těhotenství. Proto je před obnovením užívání léku nutné vyloučit možnost početí.

Pokud pacient po užití přípravku Marvelon zvrací, může se snížit absorpce léku. V takovém případě je nutné dodržovat doporučení týkající se vynechání další dávky.

Pokud žena odmítá změnit svůj obvyklý režim, doporučuje se užít další tabletu (nebo několik) z jiného balení léku.

Pokud je nutné oddálit nástup menstruace, přípravek se používá i nadále bez dodržení standardní 7denní pauzy mezi jednotlivými baleními. Oddálení menstruace může trvat celou dobu užívání až do konce tablet z 2. balení. Během tohoto období se může objevit slabý nebo silný krvavý výtok z pochvy. Obvyklý způsob užívání zahrnuje zahájení užívání tablet po dodržení 7denní pauzy.

Pokud je nutné změnit den začátku menstruačního cyklu z předpokládaného dne při dodržování standardního schématu na jiný den, interval mezi baleními uvedenými v doporučeních se zkrátí o požadovaný počet dní.

Čím kratší je interval mezi užíváním tablet z různých balení, tím vyšší je pravděpodobnost vynechání menstruace v tomto období a riziko silného vaginálního výtoku při užívání léku z 2. balení.

[ 13 ]

Používejte Marvelona během těhotenství

Je zakázáno předepisovat Marvelon v případě těhotenství (jak diagnostikovaného, tak i podezření).

Kontraindikace

Mezi hlavní kontraindikace:

• přítomnost trombózy v oblasti velkých cév (jako jsou tepny a žíly) v anamnéze ženy nebo v době rozhodnutí o užívání léku;
• klinické příznaky přítomné v anamnéze nebo v době plánovaného užívání léku, které se vyvíjejí na pozadí trombózy (včetně ischemické choroby srdeční nebo anginy pectoris);
• diabetes mellitus s cévními lézemi;
• výrazné nebo ve velkém množství přítomné rizikové faktory pro rozvoj arteriální nebo žilní trombózy u ženy;
• anamnéza nebo současné závažné onemocnění jater (v situacích, kdy jaterní testy nejsou v normálním rozmezí);
• přítomnost nádorových patologií u pacienta (nebo existujících v anamnéze) - formace maligní i benigní povahy;
• maligní nádor (vyvinutý v důsledku hormonů) v mléčných žlázách nebo genitáliích (navíc, pokud existuje podezření na jeho přítomnost);
• vaginální krvácení neznámé etiologie;
• období laktace;
• záchvaty migrény doprovázené fokálními neurologickými příznaky;
• zvýšené hladiny triglyceridů v plazmě (rozvoj triglyceridémie);
• přítomnost intolerance na kteroukoli složku léku.

[ 8 ], [ 9 ]

Vedlejší efekty Marvelona

Užívání tablet může někdy vést k různým vedlejším účinkům, včetně:

Léze reprodukčního systému: intermenstruační krvavý výtok z pochvy, porucha procesu cervikálního výtoku, otok a překrvení mléčných žláz a amenorea;

Poruchy ve funkci gastrointestinálního traktu: výskyt zvracení s nevolností;

Hlavní projevy z centrálního nervového systému: nestabilní nálada, bolesti hlavy se závratěmi a migrény;

Další poruchy: změny hmotnosti a zadržování tekutin v těle. Kromě toho se může objevit vyrážka na povrchu kůže, erythema nodosum, melasma, může se zhoršit tolerance kontaktních čoček (nebo se může vyvinout úplná intolerance) a může se zvýšit pravděpodobnost akutní trombózy v cévách.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Předávkovat

Desogestrel a ethinylestradiol jsou prvky s nízkou toxicitou, takže riziko zdraví ohrožujících příznaků v případě předávkování tabletami je považováno za velmi nízké. Pokud pacientka omylem užije několik tablet najednou, může se u ní objevit nevolnost se zvracením a také mírný krvavý výtok z pochvy (u mladých žen).

Lék nemá antidotum. Pokud se objeví známky intoxikace, měla by být postiženému podána symptomatická léčba.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Interakce s jinými léky

Potlačení antikoncepčního účinku léku je pozorováno při kombinaci s těmito léky: deriváty hydantoinu, rifampicin s griseovulfinem a karbamazepinem a dále isoniazid s primidonem a oxkarbazepinem, stejně jako topiramát a barbituráty s felbamátem. Kromě oslabení vlastností Marvelonu se může objevit silné vaginální krvácení.

Antikoncepční účinek je také potlačen, pokud se lék užívá v kombinaci s peniciliny, stejně jako s tetracykliny, chloramfenikolem, neomycinem, projímadly a aktivním uhlím.

Marvelon je schopen oslabit léčivý účinek následujících léků: perorální koagulancia, tricyklická antidiabetika, teofylin s kofeinem, stejně jako anxiolytika, klofibrát, hypoglykemická léčiva a GCS.

[ 17 ], [ 18 ]

Podmínky skladování

Marvelon by měl být uchováván na místě chráněném před slunečním zářením a vlhkostí, mimo dosah malých dětí. Za nejoptimálnější teplotní rozmezí se považuje 2–30 °C.

[ 19 ]

Speciální instrukce

Recenze

Podle lékařů je Marvelon považován za poměrně účinnou hormonální antikoncepci. Kromě toho užívání léku pomáhá eliminovat příznaky hormonální nerovnováhy v těle, což má za následek pozitivní reakce, jako je stabilizace menstruace, zlepšení stavu pokožky a vymizení akné.

Zároveň však může lék někdy způsobit takový negativní účinek, jako je přibírání na váze. Kromě toho existují recenze od žen, které si všimly, že lék snižuje libido.

Pacienti zanechávají o léku mnoho pozitivních recenzí - zdůrazňují absenci jakýchkoli negativních reakcí, vynikající snášenlivost léku a snížení množství výtoku, stejně jako bolest během menstruace. Někdy se tělo pacientky adaptuje na užívání léku do 2-3 měsíců od zahájení užívání.

Protože lék má tak spíše protichůdné recenze, je nutné se před jeho výběrem jako antikoncepce poradit se svým lékařem o vhodnosti této možnosti.

Skladovatelnost

Marvelon se smí používat po dobu 3 let od data výroby léku.