Makrozid 500

Macrosid 500 je antimikrobiální léčivo pro systémové použití.

[ 1 ]

Indikace Makrozid 500

Indikace zahrnují: terapeutické činidlo proti tuberkulóze jakékoli formy (jako součást kombinované terapie s jinými antituberkulózními léky).

Formulář vydání

K dispozici ve formě tablet. Jeden blistr obsahuje 10 tablet. Balení obsahuje 10 blistrových stripů.

Farmakodynamika

Pyrazinamid je zařazen do farmakoterapeutické kategorie antituberkulózních léků druhé volby. Účinně působí na ložiska tuberkulózy. Aktivita látky se nesnižuje v kyselém prostředí hnisavých mas, v důsledku čehož se často používá k léčbě hnisavé lymfadenitidy, hnisavě-pneumonických procesů a tuberkulomů.

Při léčbě samotným pyrazinamidem se na něj mykobakterie tuberkulózy mohou rychle adaptovat, proto se obvykle předepisuje v kombinaci s dalšími antituberkulózními léky.

Farmakokinetika

Pyrazinamid se téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Po perorálním podání 1 g léčiva dosáhne jeho koncentrace v krevní plazmě po 2 hodinách 45 mcg/ml a po 15 hodinách klesá na 10 mcg/ml. Během hydrolýzy se pyrazinamid mění na aktivní produkt rozpadu (kyselinu pyrazinovou) a poté na neaktivní. Poločas rozpadu (pokud ledviny fungují normálně) je 9-10 hodin.

70 % účinné látky se vylučuje ledvinami. Proces vylučování trvá 24 hodin, léčivo se vylučuje převážně ve formě produktů rozpadu.

[ 2 ]

Dávkování a aplikace

Tablety se užívají po jídle - zapíjejí se vodou a polykají se. Pro výpočet denní dávky je třeba použít ukazatele BMI.

Pro děti od 15 let a dospělé se dávka vypočítává v rozmezí 15–30 mg/kg na dávku. Lék by se měl užívat 1–3krát denně (přesné množství závisí na tom, jak jej pacient snáší). Denně se nesmí užít více než 2 gramy léku.

Starším pacientům (kvůli možnému zhoršení funkce jater nebo ledvin) by měl být lék předepsán v dávkách pro dospělé blízkých minimální hranici - 15 mg/kg.

Pacientům se středně těžkou poruchou funkce ledvin by měla být podávána denní dávka 12–20 mg/kg. Pacienti s clearance kreatininu nižší než 50 ml/min by však neměli být léčeni pyrazinamidem.

Pacientům podstupujícím peritoneální dialýzu nebo hemodialýzu lze předepsat standardní dávku pro dospělé. Doporučuje se však užít tablety před dialýzou (24 hodin).

Vzhledem k tomu, že se pyrazinamid u pacientů s poruchou funkce jater začíná hromadit při užívání standardních dávek, měl by být užíván v dávkách snížených – 15 mg/kg. Před zahájením léčby je nutné provést test jaterních funkcí a poté tento postup opakovat po celou dobu léčby (každé 2–4 týdny).

Délka léčebné kúry závisí na postupu onemocnění a na tom, jak pacient léky snáší. Přesný časový rámec předepisuje lékař (obvykle se jedná o 6-8 měsíců).

[ 4 ], [ 5 ]

Používejte Makrozid 500 během těhotenství

Užívání léku během těhotenství je zakázáno.

Kontraindikace

Kontraindikace zahrnují: individuální přecitlivělost na složky léku nebo jiné léky s chemickou strukturou blízké - isoniazid, ethionamid a niacin. Dále těžké selhání jater, asymptomatická hyperkrycemie a exacerbace dny.

Vedlejší efekty Makrozid 500

Mezi nežádoucí účinky léku patří:

• gastrointestinální trakt: dyspepsie, bolest v oblasti žaludku a epigastria, ztráta chuti k jídlu, zvracení s nevolností, průjem, tvorba vředů, kovová chuť v ústech;
• orgány trávicího systému: dysfunkce jater, zvýšené jaterní transaminázy a také bilirubin, stejně jako zvýšení thymoloveronálního testu a rozvoj hepatomegalie. Ve vzácných případech se může objevit atrofie jater (akutní) a žloutenka (v závislosti na dávce);
• orgány močového systému: tubulointersticiální nefritida; ojedinělé případy – myoglobinurická forma selhání ledvin v důsledku rabdomyolýzy a navíc dysurie a výskyt bolesti při močení;
• orgány nervového systému: bolesti hlavy se závratěmi, problémy se spánkem, deprese, pocit zvýšené excitability; ve vzácných případech se mohou objevit záchvaty a kromě halucinací a parestézie je možný i rozvoj periferní neuropatie a zmatenosti;
• orgány lymfatického a hematopoetického systému: anémie, stejně jako porfyrie a trombocytopenie, zvýšená akumulace železa v séru, eozinofilie, sideroblastická forma anémie, vakuolizace erytrocytů, zvýšená srážlivost krve, sklon k tvorbě trombů a navíc splenomegalie;
• muskuloskeletální systém: rabdomyolýza, bolest kloubů nebo svalů, zhoršení dny, otok kloubů, pocit ztuhlosti kloubů;
• kůže s podkožní tkání: vyrážky, svědění, rozvoj kopřivky nebo hyperémie, fotosenzitivita, toxikodermie a akné;
• imunitní reakce: Quinckeho edém, horečka, různé anafylaktoidní reakce, velmi vzácně může být pozorována anafylaxe;
• dýchací systém: dušnost, potíže s dýcháním a také suchý kašel;
• jiné: stav celkové slabosti nebo malátnosti, rozvoj pelagry, hyperurikémie nebo hypertermického syndromu.

[ 3 ]

Předávkovat

Předávkování může někdy způsobit dysfunkci jater a zvýšení hladin transamináz. Příznaky vymizí po vysazení léku. Kromě toho se může objevit hyperurikémie, agitovanost, dyspepsie a zesílení příznaků nežádoucích účinků.

Léčba zahrnuje výplach žaludku a podání aktivního uhlí, následované sledováním jaterních funkcí a stanovením hladin urátů v séru. Provádí se také symptomatická terapie. Pacient by měl pít dostatek tekutin. Účinná je také hemodialýza.

Interakce s jinými léky

Pokud se pyrazinamid kombinuje s ethionamidem, zvyšuje se riziko poškození jater, zejména u diabetiků. Při kombinaci s těmito léky je nutné neustále sledovat funkci jater. Pokud se objeví jakékoli příznaky poruchy, léčba touto kombinací by měla být okamžitě ukončena.

Pyrazinamid snižuje rychlost metabolismu cyklosporinu a zároveň snižuje jeho koncentraci v krevním séru. U pacientů léčených cyklosporinem by měly být hladiny této látky neustále monitorovány po celou dobu léčby pyrazinamidem a také v prvním období po jejím ukončení.

Pyrazinamid může snižovat účinnost léků používaných k léčbě dny, stejně jako léků, které pomáhají odstraňovat kyselinu močovou z těla (jedná se o léky jako alopurinol a kolchicin, stejně jako probenecid se sulfinpyrazonem). Koncentrace kyseliny močové v krevním séru pacientů trpících dnou a léčených pyrazinamidem se může zvýšit. V případě užívání výše uvedených léků v kombinaci s pyrazinamidem bude nutné jejich dávku upravit, aby se kontrolovala hyperurikémie.

Při kombinaci pyrazinamidu s alopurinolem se metabolismus produktů rozkladu pyrazinamidu zpomaluje, ale metabolismus samotné léčivé látky se významně nemění.

V důsledku kombinace se zidovudinem se hladina pyrazinamidu v krevním séru snižuje, což zvyšuje riziko vzniku anémie.

Pyrazinamid lze kombinovat s mnoha antituberkulózními léky (například isoniazidem). V případě rozvoje destruktivní chronické formy patologie by měl být užíván společně s rifampicinem (vyšší účinek) nebo ethambutolem (tato kombinace je lépe snášena). V důsledku kombinace s léky blokujícími tubulární sekreci se může zpomalit rychlost jejich vylučování a také se může zvýšit toxická reakce.

Léčivo zvyšuje protituberkulózní vlastnosti ofloxacinu i lomefloxacinu. Při kombinaci pyrazinamidu s isoniazidem je možné snížit hladinu isoniazidu v krevním séru (zejména u pacientů s pomalým metabolismem této látky).

Pokud se pyrazinamid kombinuje s fenytoinem, mohou se zvýšit hladiny fenytoinu v krevním séru, což může vést k příznakům otravy fenytoinem. Pokud se při současném užívání těchto dvou látek objeví nežádoucí účinky v centrálním nervovém systému (jako je ataxie nebo nystagmus, hyperreflexie nebo tremor), je třeba je vysadit. Následně je třeba stanovit hladinu fenytoinu v krevním séru a poté zvolit vhodné dávkování tohoto léku.

Pyrazinamid může zvýšit účinnost hypoglykemických léků.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek musí být uchováván mimo dosah dětí. Optimální teplota je maximálně 30˚C.

Skladovatelnost

Macrosid 500 se doporučuje používat po dobu 3 let od data výroby léku.