Makrotussin

Macrotussin je suspenze k vnitřnímu užití, která se používá k léčbě kašle a nachlazení.

Indikace Makrotussin

Indikace zahrnují infekce a záněty dýchacích cest způsobené mikroby citlivými na látku erythromycin (u těchto onemocnění se také pozoruje kašel):

• akutní laryngitida;
• bronchitida s tracheitidou;
• zápal plic;
• chronická bronchitida v akutní fázi;
• chronická obstrukční plicní nemoc ve stádiu infekční exacerbace;
• infekční komplikace vznikající v důsledku cystické fibrózy;
• černý kašel s parapertusí a záškrtem (v druhém případě také k odstranění nosičů bakterií);
• hnisavá forma sinusitidy;
• odstranění nositelů bacilu černého kašle.

Formulář vydání

K dispozici v lahvičkách o objemu 120 nebo 180 ml. Jedna lahvička v balení, včetně odměrky.

Farmakodynamika

Léčivo je kombinované léčivo, jehož účinek je určen vlastnostmi jeho jednotlivých složek.

Erytromycin je makrolidové antibiotikum, které působí inhibicí procesu biosyntézy bílkovin v mikrobech citlivých na tuto látku. K tomu dochází v důsledku vazby s 50S ribozomálními podjednotkami. Tento proces vede k potlačení růstu a reprodukce patogenních organismů.

Erytromycin má také bakteriostatické vlastnosti. Mezi mikroorganismy, na které působí, patří streptokoky a stafylokoky. Kromě toho existují také kmeny produkující penicilinázu (s výjimkou kmenů MRSA), difterické corynebakterie, Listeria monocytogenes, klostridie, legionely, Bordetella spp., Neisseria spp., influenza bacil, Moraxella catarrhalis a Campylobacter jeuni.

Erytromycin aktivně působí na intracelulární patogeny, jako jsou mykoplazmata, bledé treponemy, chlamydie a rickettsie. Nepůsobí však na gramnegativní bakterie (jako je E. coli, pseudomonas, shigella atd.).

Guaifenesin je látka, která podporuje expektoraci. Zlepšuje proces sekrece prvků bronchiálního hlenu s nízkou viskozitou a navíc pomáhá depolymerovat kyselé glykosaminoglykany a zvyšuje aktivitu řasinkových epiteliálních řasinek v dýchacích cestách. Oslabuje adhezi sputa, čímž ho zkapalňuje a usnadňuje proces jeho vylučování z dýchacích cest a navíc snižuje povrchové napětí. V některých případech může lék způsobit slabý sedativní účinek.

Farmakokinetika

Po perorálním podání erythromycin-stearát prochází nezměněn žaludkem do dvanáctníku. Stearový zbytek v tomto případě chrání erythromycinovou bázi před účinky kyseliny chlorovodíkové. V důsledku hydrolýzy této látky v dvanáctníku vznikají samostatné složky - erythromycin a kyselina oktadekanová.

Erytromycin se vstřebává střevy. Biologická dostupnost aktivní složky v případě erythromycin-stearátu překračuje podobné ukazatele při použití samotného erythromycinu. Po užití 500 mg léčiva je maximální koncentrace 2,4 mcg/ml, které je dosaženo za 2-4 hodiny.

Poločas rozpadu erythromycinu je přibližně 1,9–2,4 hodiny, v terapeutických koncentracích zůstává v těle 6–8 hodin. Vazba na α1-glykoproteiny krevní plazmy je 40–90 %.

Léčivo účinně proniká všude do tkání s orgány (ale ne do tkání centrálního nervového systému). Stejně jako jiná makrolidová antibiotika má erythromycin vysoký stupeň penetrace do buněk. Je třeba poznamenat, že intracelulární akumulace antibiotika může 4–24krát překročit podobný ukazatel v plazmě.

Část erythromycinu podléhá metabolismu v játrech – mechanismem N-demetylace. Vylučování probíhá převážně žlučí. Pouze 2,5–4,5 % léčiva se vylučuje v nezměněné formě močí. Léčivá látka je schopna procházet placentou, ale její hladiny v krevní plazmě plodu jsou nízké. Vylučuje se také mateřským mlékem (jeho hladina akumulace v mléce může být 5krát vyšší než v plazmě).

Guaifenesin se vstřebává z gastrointestinálního traktu po půl hodině. Proniká hlavně do tkání, které obsahují kyselé mukopolysacharidy. Po vstupu do těla dosáhne látka vrcholu koncentrace po 1-2 hodinách a terapeutické parametry si udrží po dobu 6 hodin.

Poločas rozpadu guaifenesinu je přibližně 1 hodina.

Vylučování probíhá sputem. Nezměněné produkty rozpadu se vylučují ledvinami. Guaifenesin může také dodat moči růžový odstín.

Dávkování a aplikace

Suspenze s lékem musí být před použitím důkladně protřepána. Lék musí být užíván nejméně půl hodiny před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. Dávkování se předepisuje v závislosti na závažnosti onemocnění a věku pacienta. Macrotussin by se měl užívat čtyřikrát denně.

V případě středně těžkého nebo mírného průběhu onemocnění je jednorázová dávka:

• děti 6-7 let – 10 ml (2 lžičky);
• děti 7-9 let – 12,5 ml (2,5 lžičky);
• děti od 9 let a dospělí – 15 ml (3 lžičky).

Délku léčebného cyklu určuje lékař (v závislosti na povaze patologie, indikacích a věku pacienta). V průměru trvá asi 7-10 dní.

[ 2 ]

Používejte Makrotussin během těhotenství

O vlivu léku na tělo těhotné ženy není dostatek informací, proto jej lze v tomto období užívat pouze na lékařský předpis a pod jeho dohledem.

Pokud potřebujete užívat Macrotussin během kojení, měla byste během léčby přestat kojit.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• individuální intolerance na erythromycin a jiné makrolidy, stejně jako na jakékoli další složky léku;
• děti do 6 let;
• QT (vrozený nebo získaný) na EKG;
• těžké selhání jater.

Je také zakázáno užívat v kombinaci s látkami, jako je pimozid, astemizol a terfenadin, a dále ergotamin a cisaprid s dihydroergotaminem.

Vedlejší efekty Makrotussin

Nežádoucí účinky jsou vzácné, většinou v případě předávkování. Mezi příznaky patří průjem, zvracení s nevolností, bolesti břicha, pankreatitida, dále anorexie, pseudomembranózní kolitida, dysfunkce jater (hepatocelulární nebo cholestatická hepatitida, stejně jako cholestatická žloutenka), parenchymatózní nefritida a agranulocytóza.

Může se také objevit tinnitus a ztráta sluchu; tyto příznaky vymizí po vysazení léku.

V důsledku užívání přípravku Macrotussine se může zvýšit srdeční frekvence, prodloužit QT interval. V některých případech se může objevit ventrikulární arytmie (někdy arytmie typu torsades de pointes), může se zesílit kašel, může se objevit pocit celkové slabosti, zmatenost, noční můry, halucinace a závratě.

Průběh myasthenia gravis se může také zhoršit. Mezi reakce v důsledku chemoterapeutických účinků patří superinfekce, která je vyvolána houbami nebo bakteriemi rezistentními na léky.

U pacientů s intolerancí guaifenesinu nebo makrolidových antibiotik se mohou objevit alergie - vyrážky, svědění, kopřivka, maligní exsudativní nebo multiformní erythema, Lyellův syndrom a anafylaxe.

Vzácně se při užívání přípravku Macrotussinu mohou vyvinout závažné intolerance, včetně Quinckeho edému, anafylaxe a otoku měkkých tkání v obličeji. Tyto příznaky vyžadují podání glukokortikoidů, adrenalinu, infuzi tekutin a zajištění průtoku vzduchu dýchacími cestami.

[ 1 ]

Interakce s jinými léky

Vzhledem k tomu, že erythromycin je metabolizován převážně v játrech za účasti systému hemoproteinu P450, může interagovat s některými léky. Povaha jeho účinku je následující: zvýšení hladin rifabutinu, fenytoinu, takrolimu a dále methylprednisolonu, hexobarbitalu, alfentanilu, kofeinu, zopiklonu, aminofylinu, stejně jako kyseliny valproové a theofylinu v krevní plazmě. V důsledku toho se zvyšuje i jejich toxicita, proto je nutné snížit dávkování těchto látek a sledovat jejich hladinu v krevním séru.

Je zakázáno kombinovat Macrotussin s inhibitory serotoninu (jako je fluoxetin a paroxetin se sertralinem), protože koncentrace sertralinu v plazmě se významně zvyšuje, v důsledku čehož se může vyvinout intoxikace serotoninem.

V kombinaci s digoxinem se zvyšuje jeho absorpce a koncentrace v krevním séru. Kombinace s cyklosporinem také vyvolává zvýšení jeho koncentrace, v důsledku čehož se zvyšuje nefrotoxicita látky.

Při kombinaci s karbamazepinem se snižuje jeho rychlost metabolismu v játrech. Pokud je nutné tyto léky užívat současně, může být nutné snížit dávku karbamazepinu o 50 %.

Současné užívání s chinidinem, stejně jako s cisapridem a prokainamidem, také zvyšuje sérové hladiny těchto látek, což může vést k ventrikulární tachykardii nebo prodloužení QT intervalu.

Vzhledem ke zvýšeným koncentracím terfenadinu a astemizolu v krvi v kombinaci s Macrotussinem se mohou objevit závažné srdeční arytmie.

V důsledku zvýšených hladin inhibitorů GABA-CoA reduktázy (jako je lovastatin nebo simvastatin) se může rozvinout rabdomyolýza (zejména po ukončení léčby erythromycinem).

Vzhledem k tomu, že lék zvyšuje sílu účinku sidenafilu na tělo, je nutné snížit jeho dávkování.

Kombinace s chloramfenikolem (dochází k antagonismu), léky zvyšujícími kyselost žaludku a kyselými nápoji je zakázána, protože snižují aktivitu erythromycinu. V případě kombinace s perorální antikoncepcí se zvyšuje riziko hepatotoxicity.

Kombinace s antagonisty vápníku (jako je verapamil nebo felodipin) snižuje rychlost jejich vylučování a zvyšuje účinnost těchto léků. V důsledku jejich kombinace s erythromycinem se může vyvinout bradyarytmie, hypotenze nebo laktátová acidóza.

Současné užívání se sulfonamidovými léky, tetracykliny a streptomycinem zvyšuje účinnost přípravku Macrotussinu.

Laboratorní studie prokázaly antagonismus mezi erythromycinem, stejně jako klindamycinem a linkomycinem, a proto by se tyto léky neměly kombinovat.

Pacienti s intolerancí na aspirin mohou na lék vyvinout alergii, protože jeho plnidlem je tartrazin.

[ 3 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek by měl být uchováván za standardních podmínek, mimo dosah dětí. Teplotní podmínky – maximálně 25 °C.

Skladovatelnost

Macrotussin je povolen k užívání po dobu 2 let od data výroby léku.