Makrotussin

Macrotussin je suspenze pro vnitřní příjem, která se používá k léčbě kašle a nachlazení.

Indikace Makrotussin

Mezi příznaky infekce a zánětu dýchacích cest vyvolaných mikroby, látkami citlivými na erytromycin (u těchto onemocnění se také objevuje kašel):

• akutní forma laryngitidy;
• bronchitida s tracheitidou;
• zánět plic;
• chronická bronchitida v akutní fázi;
• chronická obstrukční plicní patologie ve stádiu infekční exacerbace;
• vyvíjející se jako výsledek infekčních komplikací cystické fibrózy;
• černý kašel s paracismem a záškrtem (v posledně uvedeném případě také pro odstranění bakteriálních nosičů);
• purulentní forma sinusitidy;
• odstranění nosičů pertuse.

Formulář vydání

Vyrábí se ve formě lahví o objemu 120 nebo 180 ml. Jedna lahev v balení, kompletní s lžící-dávkovač.

Farmakodynamika

Kombinovaný lék, jeho účinek je podmíněn vlastnostmi složek.

Erytromycin je makrolidové antibiotikum a působí tím, že inhibuje proces biosyntézy bílkovin v citlivých mikroorganismech. K tomu dochází v důsledku spojení s 50S ribozomálními podjednotkami. Tento proces vede k potlačení růstových procesů a reprodukce patogenních organismů.

Erythromycin má také bakteriostatické vlastnosti. Mezi mikroorganismy, které jsou postiženy - streptokoky a stafylokoky. Kromě toho také kmeny produkující penicilinázu (kromě MRSA-kmeny), Corynebacterium záškrt, Listeria monocytogenes, Clostridium, Legionella, Bordetella spp., Neisseria spp., Hůlka influenzae, Moraxella catarrhalis, Campylobacter a eyuni.

Erytromycin aktivně působí na intracelulární patogeny - jako je mykoplazma, bledý treponém, chlamydie a rickettsie. Nicméně neovlivňuje gramnegativní bakterie (jako je Escherichia coli, pseudomonas, shigella atd.).

Guaifenesin je látka, která podporuje expektoraci. Zlepšuje sekreci hlenu bronchiální prvků, které mají špatnou houževnatost, a navíc napomáhá depolymeroval kyseliny glykosaminoglykanu a zvyšuje aktivitu řasinkami epitelu řasinek v dýchacím systému. Snižuje přilnavost sputa, čímž jej zředí a usnadňuje uvolňování respiračních orgánů a navíc snižuje povrchové napětí. V některých případech může léčivo vyvolat mírný sedativní účinek.

Farmakokinetika

Po perorálním podání stearátu erythromycinu prochází žaludkem do dvojtečky. Stearický zbytek v tomto případě chrání erytromycinovou bázi před působením kyseliny chlorovodíkové. Kvůli hydrolýze této látky v dvanáctníku se tvoří oddělené složky - erythromycin a kyselina oktadekanová.

Absorpce erytromycinu nastává skrze střeva. Biologická dostupnost účinné látky v případě stearátu erythromycinu je vyšší než u samotného erytromycinu. Po konzumaci maximální dávky 500 mg léku je 2,4 μg / ml, dosaženo po 2-4 hodinách.

Poločas erytromycinu je přibližně 1,9-2,4 hodiny, v terapeutické koncentraci zůstává v těle po dobu 6-8 hodin. Vazba na α1-glykoproteiny krevní plazmy - 40-90%.

Lék účinně proniká do orgánů tkáně (nikoliv však tkáň v centrálním nervovém systému). Stejně jako ostatní makrolidová antibiotika má erytromycin vysoký stupeň průchodu do buněk. Je třeba poznamenat, že intracelulární akumulace antibiotika je současně 4-24krát vyšší než v plazmě.

Část erythromycinu se metabolizuje v játrech - mechanismus N-demetylace. Vylučování se vyskytuje hlavně spolu s žlučou. V nezměněné formě v moči je přiděleno pouze 2,5-4,5% léku. Účinná látka je schopna projít placentou, ale ve fetální krevní plazmě jsou její indexy nízké. Vylučuje se také mateřským mlékem (úroveň jeho akumulace v mléce je 5krát vyšší než plazmatické mléko).

Guaifenesin se vstřebává z trávicího traktu po půlhodině. Přechází hlavně do tkání, které obsahují kyselé mukopolysacharidy. Jakmile se tělo dostane do těla, dosáhne nejvyšší koncentrace po 1-2 hodinách, přičemž udržuje terapeutické parametry po dobu 6 hodin.

Poločas guaifenesinu je přibližně 1 hodinu.

Vylučování dochází při hlenu. Prostřednictvím ledvin se odvodí nezměněné produkty rozkladu. Guaifenesin je také schopen poskytnout růžový nádech do moči.

Dávkování a aplikace

Suspenze s léčivem by měla být před použitím opatrně protřepána. Pijte tento přípravek nejméně půl hodiny před jídlem nebo po 2 hodinách. Dávky jsou předepsány v závislosti na závažnosti průběhu onemocnění a věku pacienta. Vezměte Macrotussin čtyřikrát denně.

V případě mírného nebo mírného onemocnění je jedna dávka:

• děti 6-7 let - 10 ml (2 polévkové lžíce);
• děti ve věku 7-9 let - 12,5 ml (2,5 lžíce);
• děti ve věku 9 let a dospělí - 15 ml (3 polévkové lžíce).

Doba léčby je stanovena lékařem (závisí na povaze patologie, indikacích a stáří pacienta). V průměru to trvá asi 7-10 dní.

[2]

Používejte Makrotussin během těhotenství

Informace o účincích léku na tělo těhotné ženy nestačí, takže ji můžete použít během tohoto období pouze po jmenování lékaře a pod jeho dohledem.

Pokud chcete užívat přípravek Macrotussin během období kojení, měli byste přerušit kojení po dobu trvání postupu.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• individuální intolerance k erythromycinu a jiným makrolidům, stejně jako k jakýmkoli dalším složkám léčiva;
• děti mladší 6 let;
• SUIQT (vrozená nebo získaná) na EKG;
• selhání jater v těžké formě.

Je také zakázáno užívat v kombinaci s takovými látkami, jako je pimozid, astemizol, a také terfenadin a dále ergotamin a cisaprid s dihydroergotaminem.

Vedlejší efekty Makrotussin

Nežádoucí účinky jsou pozorovány příležitostně, zejména v případě předávkování. Mezi příznaky - průjem, zvracení, nevolnost, bolesti břicha, zánět slinivky břišní, stejně jako anorexie, pseudomembranózní kolitida, forma, poruchy jater (hepatocelulární nebo cholestatická forma hepatitidy a cholestatické žloutenky), parenchymu forma nefritu a agranulocytóza.

Může se také objevit tinitus a ztráta sluchu - tyto projevy se vyskytnou po stažení drogy.

Vzhledem k použití přípravku Macrotussin může srdeční rytmus vzrůst, interval QT může být prodloužen. V některých případech, jsou komorové arytmie (někdy arytmie podle typu torsade de pointes), zhoršení kašle, vyvíjí pocit celkové slabosti, zmatenost, jsou noční můry, halucinace a závratě.

Průběh myasthenia gravis se může také zhoršit. Mezi reakcemi způsobenými chemoterapeutickým účinkem: superinfekcí, která je vyvolána rezistencí vůči bakteriím LS nebo houbami.

Pacienti s nesnášenlivostí guayfenezina nebo makrolidovými antibiotiky může vyvinout alergie - vyrážky, svědění, kopřivka, maligní exsudativní nebo poliformnaya erytém, Lyellův syndrom, a anafylaxe.

Příležitostně s použitím přípravku Macrotussin se mohou objevit závažné reakce nesnášenlivosti - mezi nimi Quinckeho edém, anafylaxe a také otok měkkých tkání na obličeji. S těmito příznaky je nutné užívat glukokortikoidy, stejně jako adrenalin, k zavedení kapalné infuze a k zajištění permeability vzduchu přes dýchací orgány.

[1]

Interakce s jinými léky

Vzhledem k tomu, erytromycin je metabolizován hlavně v játrech za pomoci systému P450 hemoprotein, může interagovat s některými léky. Povaha jeho dopadu je následující: zvýšení rifabutin ukazatelů, fenytoin, tacrolimus, a navíc, methylprednisolon, hexobarbital, alfentanil, kofein, zopiklon, aminofylin a theofylinu kyseliny valproové v krevní plazmě. V důsledku toho se zvyšuje jejich toxicitu, takže je třeba snížit dávky těchto látek, a sledovat jejich hladiny v krevním séru.

Nikdy připojit Makrotussin s inhibitory TAU (jako je fluoxetin, paroxetin a sertralin), protože koncentrace této sloučeniny v plazmě je významně zvýšena, přičemž serotonin intoxikace se může vyvinout.

Při kombinaci s digoxinem se zvyšuje jeho absorpce a zvyšuje se jeho koncentrace v krevním séru. Kombinace s cyklosporinem také vyvolává zvýšení koncentrace, což zvyšuje nefrotoxicitu látky.

V případě sloučeniny s karbamazepinem klesá rychlost jeho metabolismu v játrech. Pokud potřebujete současně užívat tyto léky, možná budete potřebovat 50% snížení dávky karbamazepinu.

Sloučenina s chinidinem, jakož i cisapridem a prokainamidem také zvyšuje hladinu těchto látek v krevním séru, což vede ke vzniku ventrikulární tachykardie nebo prodloužení QT intervalu.

Vzhledem k zvýšeným koncentracím terfenadinu a astemizolu v krvi v kombinaci s makrotussinem mohou nastat závažné poruchy srdečního rytmu.

Vzhledem ke zvyšování výkonu znamená oddálení GABA-koa-reduktázy (například lovastatinem nebo simvastatin), rhabdomyolýza může vyvinout (obvykle po ukončení léčby erythromycinu).

Vzhledem k tomu, že lék zvyšuje sílu účinku na tělo syyafilu, vyžaduje se jeho nižší dávka.

Je zakázáno kombinovat chloramfenikol (antagonismus), léky zvyšující kyselost žaludku a kyselé nápoje, protože snižují aktivitu erythromycinu. V případě kombinace s OK se riziko hepatotoxicity zvyšuje.

Sloučenina s antagonisty vápníku (jako je verapamil nebo felodipin) snižuje rychlost jejich eliminace a také zvyšuje účinnost těchto léčiv. Vzhledem k jejich kombinaci s erytromycinem se může vyskytnout bradyarytmie, hypotenze nebo laktátová acidóza.

Současné podávání se sulfanilamidovými léky, tetracykliny a streptomycinem zvyšuje účinnost přípravku Macrotussin.

Laboratorní studie ukázaly, že existuje antagonismus mezi erythromycinem, klindamycinem a lincomycinem, a proto je zakázáno tyto léky kombinovat.

Pacienti s nesnášenlivostí s aspirinem mohou vyvinout alergii na léčivo, neboť jeho plnidlem je tartrazin.

[3]

Podmínky skladování

Je nutné, aby byl přípravek uchováván za standardních podmínek, a to na místě, které je uzavřeno od dětí. Teplotní podmínky jsou maximálně 25 ° C.

Skladovatelnost

Přípravek Macrotussin se smí užívat po dobu 2 let od data výroby léku.