Magnilek

Magnilek je léčivo s obsahem kyseliny gadopentetové používané při zobrazování magnetickou rezonancí (MRI).

[ 1 ]

Indikace Magnilek

Roztok Magnilek se používá při magnetické rezonanční terapii (MRI) mozku a míchy:

• Za účelem detekce a diferenciální diagnostiky meningeomů, neurinomů (včetně sluchového nervu), invazivních nádorů (např. gliomů), metastáz.
• K detekci malých nádorů a nádorů, které je obtížné vizualizovat.
• V diferenciální diagnostice následujících typů nádorů: hemangioblastomy, ependymomy, malé adenomy hypofýzy.
• Stanovit intrakraniální šíření primárních (mimo mozkových) nádorů.
• Diagnóza recidivy nádoru po operaci nebo radioterapii.

Roztok MagniLek se používá při spinální magnetické rezonanci (MRI) k diferenciální diagnostice a posouzení šíření intramedulárních a extramedulárních nádorů.

Při magnetické rezonanci (MRI) celého těla se lék používá:

• Při vyšetření obličejové části lebky, oblasti krku, hrudní a břišní dutiny, mléčných žláz, pánevních orgánů, pohybového aparátu, cév celého těla (k posouzení krevního zásobení v normálních tkáních a tkáních s patologickými změnami, při detekci nádorových procesů, zánětu, poškození cév).
• V diferenciální diagnostice nádorů a jizevnaté tkáně.
• Diagnóza recidivující hernie meziobratlové ploténky po operaci.
• Se současným semikvantitativním hodnocením renálních funkcí se zonální anatomickou diagnostikou.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formulář vydání

Léčivý přípravek je dostupný ve formě průhledného, bezbarvého roztoku nebo světle žlutého roztoku.

Sloučenina:

• Aktivní složkou roztoku je kyselina gadopentetová.
• Jeden ml roztoku obsahuje 469,01 mg kyseliny gadopentetové ve formě dimegluminové soli.
• Pomocná látka: voda na injekci.

Forma uvolňování léku Magnilek je následující:

1. Injekční roztok 469,01 mg/ml, 10ml lahvička, č. 1.
2. Injekční roztok 469,01 mg/ml, lahvička 20 ml, č. 1.
   

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Farmakodynamika léku Magnilek je následující:

• Gadopentetát je sloučenina gadolinia a kyseliny pentetové, která má sedm nepárových elektronů, což způsobuje její paramagnetické vlastnosti.
• Dimigluminová sůl kyseliny gadopentetové je stabilní chelátový komplex se zvýšenou hydrofilností a silnými paramagnetickými vlastnostmi.
• Chelátový komplex není toxický. Organická složka komplexu není tělem absorbována a kov se nerozkládá.
• Po intravenózním podání se dimegluminová sůl kyseliny gadopentetové disociuje a tvoří megluminové a gadopetátové ionty.
• Hydrofilní chelátová sloučenina je distribuována výhradně v extracelulární tekutině a neproniká intaktní hematoencefalickou bariérou. Proto se sloučenina nemůže hromadit v mozkových buňkách s normální funkcí ani v buňkách s odlišnou funkcí, ale s intaktní hematoencefalickou bariérou.
• Porušení hematoencefalické bariéry nebo vaskularizace tkání stimuluje akumulaci dimegluminové soli kyseliny gadopentetové v následujících tkáních: v novotvarech, v abscesech, v subakutním období infarktu myokardu.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika přípravku Magnilek je následující:

• U zdravých pacientů je farmakokinetický profil podávaného léčiva otevřeným bifázickým modelem s průměrným distribučním poločasem přibližně 0,2 hodiny a průměrným T1/2 přibližně jednu a půl hodiny.
• Asi osmdesát procent dávky léku se vyloučí z těla močí do šesti hodin po podání; asi 93 procent roztoku do 24 hodin; méně než 0,1 procenta se vyloučí stolicí do pěti dnů.
• Kyselina gadopentetová přechází do mateřského mléka v malém množství (asi 0,04 procenta z celkového množství podaného léku).

Asociace, transformace a degradace kyseliny gadopentetové nebyly identifikovány.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dávkování a aplikace

Způsob aplikace přípravku Magnilek a dávky, ve kterých je předepsán, jsou následující:

• Pacient by se měl dvě hodiny před podáním léku zdržet jídla.
• Během injekce a nejméně půl hodiny po ní musí pacient ležet na zádech.
• Při provádění MRI celého těla a lebeční, spinální magnetické rezonance se lék předepisuje dospělým pacientům v dávce 0,2 ml na kilogram tělesné hmotnosti.
• Pro děti starší dvou let se lék předepisuje v dávce 0,2 ml na kilogram tělesné hmotnosti.
• Léčivý přípravek se používá pouze v nemocničním prostředí, pokud zákrok provádí a sleduje odborný lékař. Před zákrokem pacient podstoupí standardní vyšetření, které zjišťuje, zda má kardiostimulátory, feromagnetické implantáty a další preventivní zákroky.
• Roztok se podává pouze intravenózně, nejlépe do velkých žil. Rychlost podávání přípravku Magnilek je 10 ml za minutu. Místo intravenózní metody lze použít bolusovou injekci, která se podává rychlostí 15 ml za sekundu.
• Lék se natahuje do stříkačky pouze před injekcí. Roztok nelze použít, pokud změnil barvu nebo ztratil průhlednost s výskytem nečistot. Část léku, která nebyla během injekce použita, se zlikviduje.
• Maximální celková dávka léku je 20 ml.
• Po dokončení injekce přípravku Magnilek se intravenózně podá 5 ml fyziologického roztoku. Toto opatření zajišťuje úplné podání potřebného množství léku.
• Vyšetření začíná ihned po podání roztoku a končí nejpozději za hodinu. Takové časové rámce jsou dány skutečností, že při magnetické rezonanci mozku je optimální stupeň kontrastu zaznamenán 27 minut po podání léku a při magnetické rezonanci míchy 10–30 minut.

• Pulzní sekvence s T-váženými snímky jsou považovány za nejkvalitnější pro kontrastní studie.
• Pokud tomografie neodhalí žádné poškození mozku nebo míchy, ale existují podezření (vzhledem k celkovému klinickému obrazu), pak se zvyšuje diagnostická úroveň vyšetření. To se provádí zavedením roztoku po dobu 30 minut s opakovanou injekcí léku v dávce stejné jako předchozí. Někdy lze opakovanou dávku u dospělých pacientů zvýšit na 0,4 ml na jeden kg tělesné hmotnosti.

• Recidiva nádoru a vyloučení metastáz u dospělých se studuje podáním dávky přípravku Magnilek v množství 0,6 ml na kg tělesné hmotnosti.
• Stává se, že dimeglumin gadopentetát může pomoci snížit práh pro vznik záchvatů u pacientů, kteří k nim mají sklon. Proto by tito pacienti měli být během zákroku pod neustálým dohledem a v případě potřeby jim jsou podávána antikonvulziva.
• Pacientům s bronchiálním astmatem, alergickými reakcemi a přecitlivělostí na kontrastní látky je před použitím léku předepsáno předchozí podání antihistaminik a/nebo glukokortikoidů.
• U pacientů se známou přecitlivělostí na složky léku se mohou vyskytnout závažné alergické reakce, včetně anafylaktického šoku. Proto se doporučuje pacienta během zákroku pečlivě sledovat a mít vždy po ruce léky, které mohou zmírnit příznaky přecitlivělosti.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Používejte Magnilek během těhotenství

Užívání přípravku Magnilek během těhotenství se nedoporučuje. V současné době neexistují spolehlivé údaje o tom, jak kyselina gadopentetová ovlivňuje vývoj plodu. Není také známo, jak magnetická a elektrická pole ovlivňují vývoj plodu. Proto se užívání přípravku Magnilek a metody magnetické rezonance během těhotenství nedoporučuje.

Během kojení se doporučuje užívat lék a metodu magnetické rezonance pouze z vitálních důvodů. Vzhledem k tomu, že kyselina gadopentetová se vylučuje do mateřského mléka v malých dávkách, je proto při užívání přípravku Magnilek nutné řešit otázku přerušení kojení. Nejkratší doba přerušení kojení by měla být alespoň 24 hodin od okamžiku podání léku.

Kontraindikace

Kontraindikace pro použití přípravku Magnilek jsou:

• Přecitlivělost na kteroukoli složku přípravku Magnilek.
• Těžké selhání ledvin (s clearance kreatininu nižší než 20 ml za minutu).
• Srpkovitá anémie.
• Děti do dvou let (protože s užíváním léku u dětí tohoto věku nejsou žádné zkušenosti).
• Těhotenství.

Lék by měl být používán se zvláštní opatrností u pacientů:

• S různými onemocněními jater a/nebo projevy hemolýzy.
• S různými poruchami funkce ledvin. U pacientů s onemocněním ledvin je třeba pečlivě zvážit přínos užívání léku oproti riziku nežádoucích účinků. Použití přípravku Magnilek pro magnetickou rezonanci může způsobit akutní selhání ledvin nebo zhoršení funkce ledvin.
• S různými alergickými onemocněními a bronchiálním astmatem.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Vedlejší efekty Magnilek

Nežádoucí účinky přípravku Magnilek u pacienta jsou spojeny s působením kyseliny gadopentetové během magnetické rezonance. Jsou přechodné povahy s mírnou nebo středně závažnou závažností. Dlouhodobé nežádoucí účinky na organismus byly zaznamenány v ojedinělých případech.

Seznam nežádoucích účinků po podání léku je následující:

• Z kardiovaskulárního systému byly zaznamenány následující příznaky: arteriální hypotenze, návaly horka, vazodilatace, bledost kůže, nespecifické změny na EKG, flebitida a bolest na hrudi.
• Mohou se také vyskytnout záchvaty anginy pectoris, arytmie a tachykardie.
• Z nervového systému se mohou projevit bolesti hlavy, ospalost, závratě, zvýšená podrážděnost, poruchy řeči, zmatenost, hyperstenie, parestézie, tinnitus, třes, křeče a poruchy zraku (výskyt defektů zorného pole).
• Z gastrointestinálního traktu se mohou objevit následující nežádoucí účinky: nevolnost a zvracení, bolest a křeče žaludku a střev, průjem, žízeň, hypersalivace, poruchy chuti (zejména po bolusové injekci), bolest a parestézie měkkých tkání ústní dutiny, bolest zubů.
• Z dýchacího systému se mohou objevit následující nežádoucí účinky: sucho v ústech a bolest v krku, rýma, bolest v krku a hrtanu, kýchání a sípání, laryngospasmus, kašel, dušnost nebo apnoe, otok hrtanu a hltanu, bronchospasmus, plicní edém, cyanóza.

• Z muskuloskeletálního systému byly pozorovány reakce ve formě bolesti zad a končetin, artralgie.
• Z kůže a sliznic se mohou projevit vyrážka a svědění kůže, kopřivka, pocení a angioedém.
• Byly pozorovány následující alergické reakce: v ojedinělých případech se mohou vyskytnout anafylaktické nebo anafylaktoidní reakce těla (včetně vzniku anafylaktického šoku), hypertermie, hyperhidróza a kolísání tělesné teploty.
• Mohou se vyskytnout lokální reakce následujícího charakteru: v místě vpichu se může objevit pocit chladu nebo pálení, bolest nebo otok.
• Změny laboratorních parametrů – zaznamenává se zvýšení obsahu železa a celkového bilirubinu reverzibilní povahy v krevní plazmě, stejně jako zvýšení hladiny jaterních enzymů.
• Mezi další reakce patří celková slabost těla, bolest zubů, zvýšená únava, změny chuťových vjemů (které mohou rychle vymizet).

Zvláštní poznámky k nežádoucím účinkům:

• Pokud je MagniLek předepsán pacientům se známou přecitlivělostí na kteroukoli složku léku, je třeba pečlivě zvážit poměr rizika a přínosu použitého vyšetřovacího postupu. Vzhledem k tomu, že použití MagniLeku může způsobit anafylaktické nebo hypersenzitivní reakce, mohou se objevit i další idiosynkratické reakce, jako jsou příznaky z kardiovaskulárního, dýchacího a kožního systému až po závažný stupeň reakce, včetně šoku. Většina příznaků se objeví do půl hodiny od podání léku, i když někdy jsou pozorovány i opožděné projevy.
• U pacientů s kardiovaskulárním onemocněním se mohou vyskytnout příznaky závažných a dokonce fatálních následků těžké přecitlivělosti na lék.
• Pacienti trpící bronchiálním astmatem nebo alergiemi, přecitlivělí na kontrastní látky, mají vysoké riziko vzniku příznaků přecitlivělosti na lék Magnilek.

Vliv Magnileku na rychlost reakce a ovládání vozidel, robotů a dalších mechanismů je následující:

• Vzhledem k tomu, že podání roztoku Magnilek může vyvolat individuální psychosomatické reakce, pacienti, kteří podstoupili vyšetření, by se měli dočasně (alespoň šest hodin) zdržet řízení vozidel nebo při řízení vozidel dbát opatrnosti.
• Po dobu nejméně šesti hodin po podání přípravku Magnilek byste se neměli věnovat procesům vyžadujícím zvýšenou koncentraci, pozornost a rychlost psychomotorických reakcí.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Předávkovat

• Předávkování přípravkem Magnilek zvyšuje výše uvedené nežádoucí účinky.
• Hypermolarita léku v případě předávkování vyvolává vznik osmotické diurézy, zvýšený krevní tlak, výskyt hypervolemie a dehydratace.
• V případě předávkování se používá symptomatická léčba. Vzhledem k tomu, že nebyla vyvinuta speciální antidota proti léku, lze Magnilek z těla pacienta odstranit hemodialýzou.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Interakce s jinými léky

Interakce přípravku Magnilek s jinými léky jsou následující:

• U pacientů užívajících beta-blokátory, například při bronchiálním astmatu, se mohou vyskytnout hypersenzitivní reakce na lék. V tomto případě může být zaznamenána tolerance ke standardní léčbě hypersenzitivních reakcí beta-antagonisty.
• Dosud nebyly zjištěny žádné další reakce s jinými léky.
• Při interakci s diagnostickými testy ke stanovení množství železa v krevní plazmě pomocí batofenantrolinu může dojít ke snížení kvantitativního ukazatele během jednoho dne.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Podmínky skladování

Podmínky skladování přípravku Magnilek jsou následující:

1. Roztok se skladuje při teplotě do 25 stupňů Celsia na místech chráněných před světlem a sekundárním rentgenovým zářením.
2. Lék nesmí být zmrazen.
3. Roztok by měl být skladován mimo dosah dětí.

[ 42 ]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti přípravku Magnilek je tři roky od data výroby.

[ 43 ], [ 44 ]