Madopar

Madopar patří mezi antiparkinsonika na bázi levodopy.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikace Madopar

Madopar může být indikován k léčbě jakékoli varianty Parkinsonovy choroby. Výjimkou je polékový parkinsonismus.

Madopar lze navíc použít ke specifické léčbě idiopatického a symptomatického syndromu neklidných nohou.

[ 6 ], [ 7 ]

Formulář vydání

Madopar je dostupný ve formě kapslí (velikost č. 1) s hustou modrozelenou kapslí a tmavě zeleným víčkem, uvnitř s malými práškovými granulemi. Na kapsli je jasně uvedeno slovo „Roche“.

Aktivní složku tvoří dvě látky: levodopa a benserazid.

Standardní balení obsahuje 100 ks zapouzdřeného přípravku v hnědé lahvičce se šroubovacím uzávěrem. Uzávěr má kontrolní proužek, který zaručuje „první otevření“ lahvičky.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodynamika

Jednou z hlavních složek přípravku Madopar, levodopa, je spojka v produkci dopaminu, neurotransmiteru v mozku. Právě nedostatek dopaminu je považován za hlavní faktor patogeneze Parkinsonovy choroby.

Madopar se používá především ke zvýšení hladiny dopaminu, protože tento lék dokonale překonává hematoencefalickou bariéru. Po vstupu do struktur CNS se levodopa komplexní bioreakcí transformuje na dopamin.

Dopamin hraje jednu z hlavních rolí ve vývoji syndromu neklidných nohou, takže použití Madoparu je v tomto případě také zcela opodstatněné.

Madopar je kombinací levodopy a benserazidu – tato kombinace je optimální, což potvrzují klinické a terapeutické studie. Tato kombinace umožňuje korigovat nedostatek dopaminu v mozkových strukturách.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetika

Složky Madoparu se pomalu vstřebávají v trávicím traktu. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo 3 hodiny po užití léku.

Levodopa prochází hematoencefalickou bariérou bez vazby na plazmatické bílkoviny. Distribuční objem je 57 l.

Druhá účinná látka, benserazid, nedokáže projít hematoencefalickou bariérou. Jeho akumulace je zaznamenána v tkáních jater, ledvin, plic a tenkého střeva.

Hlavními produkty metabolismu léčiv jsou kyselina homovanilová a dihydroxyfenyloctová. Poločas rozpadu hlavního metabolitu v plazmě je 15 až 17 hodin, což znamená, že při užívání standardních dávek léčiva dochází v těle pacienta k akumulaci účinných látek.

Benserazid se téměř úplně vylučuje ve formě metabolitů: více než 60 % močí, více než 20 % stolicí.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Dávkování a aplikace

Standardní dávka na začátku léčby je 1 tobolka Madoparu 125 mg třikrát denně po dobu 7 dnů.

Poté se dávka zvyšuje o jednu kapsli týdně, přičemž se sleduje účinek léku. Po dosažení optimálního účinku se zvyšování dávky zastaví. Obvykle postačí 4–8 kapslí po 125 mg (někdy až 10 ks) denně, rozdělených do tří dávek.

Standardní udržovací dávka léku je 250 mg Madoparu třikrát denně.

Tobolky se polykají celé, bez otevírání nebo žvýkání.

Přesné dávkování a frekvence podávání se pečlivě stanoví pro každého pacienta individuálně.

Používejte Madopar během těhotenství

Madopar je přísně kontraindikován nejen u těhotných žen, ale i u žen v plodném věku, které nepoužívají dostatečnou antikoncepci nebo ji nepoužívají vůbec.

Pokud lékař během léčby přípravkem Madopar diagnostikuje u pacientky těhotenství, je lék striktně vysazen.

Madopar negativně ovlivňuje množství mateřského mléka u kojící ženy a může také ovlivnit abnormální vývoj kosterního systému dítěte. Z těchto důvodů je kojení a současné užívání Madoparu neslučitelné.

Kontraindikace

• Diagnostikovaná přecitlivělost na kteroukoli složku léku.
• Současné užívání léků s inhibitory MAO.
• Dekompenzované stavy spojené s fungováním endokrinního systému, ledvin, jater, srdce, stejně jako psychopatologie s psychotickými prvky.
• Glaukom s uzavřeným úhlem.
• Období těhotenství a kojení.

Madopar se navíc nepoužívá k léčbě pacientů mladších 25 let (období dokončení růstu kostí).

[ 23 ]

Vedlejší efekty Madopar

• Pocity úzkosti, poruchy spánku, bludné a halucinogenní stavy, prostorová dezorientace, deprese, bolesti hlavy, epizodické nekontrolované pohyby, epizody ospalosti, závratě.
• Dyspepsie, poruchy chuti, žízeň.
• Poruchy srdečního rytmu, změny krevního tlaku.
• Rýma, bronchitida.
• Anémie, změny v počtu leukocytů a krevních destiček.
• Vyrážky, svědění.
• Vyhublost.
• Infekční choroby.

[ 24 ], [ 25 ]

Předávkovat

Předávkování se vyznačuje výskytem následujících příznaků:

• poruchy srdečního rytmu;
• poruchy vědomí;
• poruchy spánku;
• záchvaty nevolnosti a zvracení;
• nekontrolovaná motorická aktivita.

Léčba v takových situacích spočívá v předepisování symptomatických léků: léků na podporu dýchacího systému, antiarytmik, neuroleptik. Hlavním cílem lékaře je kontrola životně důležitých funkcí těla.

[ 26 ]

Interakce s jinými léky

Kombinaci Madoparu s jinými léky lze kontrolovat podle následující tabulky:

Trihexyfenidyl	Snižuje rychlost absorpce Madoparu
Antacida	Snižuje vstřebávání Madoparu
Síran železnatý	Snižuje maximální koncentraci Madoparu v plazmě.
Metoklopramid	Urychluje vstřebávání Madoparu
Neuroleptika, léky na bázi reserpinu a opiové přípravky	Potlačuje vlastnosti Madoparu
Sympatomimetika	Jejich účinek se zesiluje pod vlivem Madoparu.
Jiné antiparkinsonika	Vzájemně zesilují účinek a zvyšují pravděpodobnost nežádoucích účinků.
Inhibitory COMT	Vyžaduje snížení dávky Madoparu
Potraviny bohaté na bílkoviny	Narušuje vstřebávání Madoparu z trávicího systému

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Podmínky skladování

Antiparkinsonikum Madopar se skladuje na místech zcela nepřístupných dětským žertům. Optimální teplota skladování je do +30°C.

[ 31 ], [ 32 ]

Skladovatelnost

Madopar je skladován až 3 roky v původním obalu.

[ 33 ], [ 34 ]