Lamotrigin

Lamotrigin je silný antikonvulzivum používaný k léčbě epileptických záchvatů.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikace Lamotrigin

Mezi náznaky používání léku:

• generalizované nebo parciální záchvaty formy (včetně tonicko-klonických křečí typu, a kromě toho, záchvaty, vznikající v důsledku Lennox-Gastautovým syndromem) - děti 12+ let i dospělé pro monoterapii epileptických záchvatů nebo jako další léky;
• jako prostředek pro monoterapii s typickými formami nepřítomnosti;
• jako profylaxe poruch nálady (jako jsou mánie, deprese nebo hypomanie a navíc smíšené případy) u pacientů ve věku 18 let trpících maniodepresivní psychózou.

[6]

Formulář vydání

Vyrábějí se ve formě tablet v objemu 25, 50 nebo 100 mg. Jeden blistr obsahuje 10 tablet léků. Balení obsahuje 1 nebo 3 blistrové destičky.

[7], [8], [9]

Farmakodynamika

Lék pomáhá stabilizovat membrány neuronů, což ovlivňuje presynaptické kanály sodíku (závislé na potenciálu). Kromě toho inhibuje patologický proces uvolňování kyseliny 2-aminopentandiovoy (aminokyseliny přispívá epilepsie) a pomalu depolarizace, která je způsobena tím, glutamátu.

[10], [11], [12]

Farmakokinetika

Účinná látka je zcela a rychle absorbována z trávicího traktu. Po perorálním podání dosáhne vrcholová koncentrace o 2,5 hodiny později. Absorpce léku se zpomaluje, jestliže se užívá s jídlem, ale to neovlivňuje jeho účinnost. Cévy cirkulují ve formě proteinů (maximálně 55% absorpované látky). Koeficient čisticího účinku v plazmě je přibližně 0,2-1,2 ml / min na kilogram hmotnosti a distribuční objem je 0,9-1,3 l / kg.

Metabolismus se vyskytuje v játrech v důsledku glukuronace. Poločas rozpadu u dospělých je přibližně 24-35 hodin, u dětí je obvykle kratší. Rychlost tohoto období je silně ovlivněna jinými léky užívanými s lamotriginem.

Vylučování probíhá hlavně ledvinami (ve formě glukuronidů a méně než 10% se vylučuje nezměněným) a přibližně 2% - střevem.

[13], [14]

Dávkování a aplikace

Určeno pro perorální podání. Frekvence a trvání podávání, stejně jako dávkování, stanoví lékař individuálně pro každého pacienta. Děti ve věku 12 let a dospělým jsou obvykle předepsány 25-200 mg dvakrát denně (maximální denní dávka je 700 mg); ve věku 2-12 let - 2-15 mg / kg dvakrát denně (maximální přípustná denní dávka je 400 mg).

[20], [21], [22]

Používejte Lamotrigin během těhotenství

Pokud je těhotná, lék by neměl být používán, s výjimkou situací, kdy potenciální přínos převyšuje riziko vývoje negativních účinků na plod. Podle hodnocení FDA je léčivo klasifikováno jako C.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi: období laktace, individuální intolerance k prvkům léku, stejně jako děti mladší než 2 roky.

[15], [16],

Vedlejší efekty Lamotrigin

Mezi vedlejší účinky jsou možné takové reakce:

• orgány Národního shromáždění: závratě s bolestmi hlavy, nespavostí nebo naopak ospalostí, těžkou únavou a dále agresivitou, úzkostí a podrážděností. Může se také objevit diplopie, třes, zmatenost, problémy s rovnováhou, ztráta zrakové ostrosti a konjunktivitida;
• orgány hematopoetického systému: leukopenie nebo trombocytopenie;
• Gastrointestinální orgány: zvracení s nevolností;
• Alergie: kožní vyrážky (obvykle makulopapulární, se vyvíjí v průběhu prvních 8 týdnů léčby), které mizí po vysazení léku, přecitlivělost (otok obličeje, horečka, hematologické poruchy (anémie), a poruchy jater, stejně jako lymfadenopatie, a ve vzácných případů, ICE nebo MES). Strany se mohou vyvinout toxická epidermální nekrolýza nebo Stevens-Johnsonova.

[17], [18], [19]

Předávkovat

Mezi projevy předávkování: pocit ospalosti, bolesti hlavy a závratě, kromě nystagmu s ataxií, zvracením a komatem.

K odstranění příznaků je nutná hospitalizace pacienta. Provádějí se procedury výplachu žaludku, podává se aktivní uhlí a je poskytnuta symptomatická a podpůrná léčba.

[23], [24], [25], [26],

Interakce s jinými léky

Valproáty jsou kompetitivní blokátory jaterních enzymů, což vede k potlačení procesu glukuronizace lamotriginu a klesá metabolická rychlost a zvyšuje se průměrný poločas rozpadu (až 70 hodin).

Antikonvulziva, které indukují jaterní enzymů metabolizujících (jako je například fenytoin, karbamazepin, fenobarbital a primidon, c), a navíc paracetamolu - zvyšují rychlost glukuronidace procesů lamotriginu a jeho metabolismu. V případě kombinované přijímací medián poločasu účinné snižuje přísad přibližně o faktor 2 (na úroveň 14 hodin). K dispozici jsou informace o výskytu nežádoucích účinků na centrální nervovou soustavu - ataxie, závratě, nevolnost, ztráta ostrosti zraku, dvojité vidění (při použití karbamazepinu během léčby lamotriginem). Příznaky zmizely po snížení dávky karbamazepinu.

V kombinaci s kombinovaným OK, které obsahují ethinylestradiol (30 ug) a levonorgestrel (150 mg), dochází ke zvýšení indexu rychlosti čištění lamotriginu (přibližně 2 krát). Výsledkem je snížení AUC a vrcholových koncentrací (v průměru o 52 a 39%). Během týdne, během něhož se lék neužívá, se koncentrace účinné látky v plazmě zvyšuje (před použitím nové dávky je přibližně 2krát vyšší než koncentrace pozorovaná během aktivní léčby).

Rifampicin zvyšuje index čisticího faktoru lamotriginu a navíc snižuje jeho poločas - stimulováním jaterních enzymů odpovědných za glukuronidační proces. Pacienti, kteří užívají rifampicin jako další lék, je nutné předepisovat lamotrigin podle schématu, který je doporučen pro jeho společné podávání s glukuronizačními látkami stimulujícími léky.

[27], [28], [29], [30], [31]

Podmínky skladování

Je nutné, aby byl přípravek uchováván v blízkosti slunečního světla a přístupu k dětem. Teplotní podmínky - nejvýše 25 ° С.

[32], [33]

Skladovatelnost

Lamotrigin se může používat po dobu 3 let po výrobě léku.

[34], [35], [36]