Karbidopa a Levodopa Teva

Karbidopa a levodopa-teva je komplexní antiparkinsonikum, které obsahuje prekurzor metabolismu dopaminu (levodopa), jakož i látku, která zpomaluje periferní dopa-dekarboxylázu (karbidopa).

Předpokládá se, že příznaky třesoucí se paralýzy jsou způsobeny nedostatkem dopaminu. S normálními hladinami dopaminu působí jako neurotransmiter a je produkován některými mozkovými buňkami, které kontrolují svalovou aktivitu. Proto se předpokládá, že motorické poruchy vznikají v důsledku nedostatku dopaminu uvnitř těla.

Indikace Karbidopa a Levodopa Teva

Používá se při třesoucí se paralýze.

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky se provádí v tabletách - 10 kusů uvnitř blistrového balení. V balení - 5 nebo 10 takových balení.

Farmakodynamika

Antiparkinsonická aktivita levodopy je spojena s její přeměnou na dopamin (v důsledku dekarboxylace vyskytující se přímo v centrálním nervovém systému), v důsledku čehož dochází k doplňování dopaminového deficitu v nervových buňkách.

Carbidopa nemůže překonat BBB; zabraňuje procesům extracerebrální dekarboxylace levodopy, díky čemuž zvyšuje svůj vstup do mozku s následnou transformací na dopamin uvnitř centrálního nervového systému. Tyto procesy způsobují oslabení příznaků třesoucí se paralýzy u velkého počtu pacientů.

[1], [2],

Farmakokinetika

Obě účinné složky léčiv jsou dobře absorbovány; Hodnoty plazmy Cmax jsou zaznamenány po 1 až 3 hodinách. Termín poločas levodopy (s expozicí karbidopy) je přibližně 2 hodiny. Pod vlivem karbidopy se plazmatické vylučování levodopy snižuje o 50%. Když je levodopa vystavena karbidopě, obvykle se přemění na aminokyseliny (malá část je přeměněna na deriváty katecholaminu). Všechny metabolické složky levodopy s karbidopou se vylučují močí.

[3], [4], [5]

Dávkování a aplikace

Výběr optimální denní dávky léčiva se provádí pečlivou titrací každého pacienta individuálně.

S ohledem na intenzitu patologie může dosažení optimálního medikačního účinku trvat přibližně šest měsíců.

Osoby, které neužívaly levodopu.

Pro lidi, kteří začínají užívat drogy, musíte nejprve vzít polovinu stolu 1-2 krát denně. V případě potřeby přidávejte další polovinu stolku denně nebo s denním přerušením, dokud není dosaženo požadovaného množství karbidopy.

Účinek léku se vyvíjí okamžitě v den příjmu (někdy i po 1. Porci). Dosahuje plné účinnosti po 7 dnech (užívá pouze levodopu, trvá týdny nebo měsíce).

Lidé užívající levodopu.

Zavedení levodopy musí být zrušeno nejméně 12 hodin (nebo 24 hodin, pokud byly léky užívány s typem s pomalým uvolňováním) před zahájením léčby medikací. Levodopu můžete užívat ráno a pak ji v noci nepoužívat. Podávání by mělo být přibližně 20% předchozí denní dávky levodopy.

Počáteční část.

Osoby konzumující méně než 1,5 g levodopy denně musí nejprve použít 0,075 - 0,1 g karbidopy a 0,3 - 0,4 g levodopy (užívejte léky s dávkou 1k4 karbidopy / levodopy), 3 -4 použití.

Pro lidi, kteří konzumují více než 1,5 g levodopy denně, nejprve vezměte první pilulku léků 3-4 krát denně.

Nosná část.

Je nutné užívat lék s přihlédnutím k osobním charakteristikám osoby a postupně měnit dávku (s přihlédnutím k medikačnímu účinku).

Je-li nutné užít větší množství levodopy, dávka se může zvýšit na 1. Tabletu 3-4krát denně. V případě potřeby může být dávka zvýšena o 0,5-1-jamkovou pilulku denně (současně nesmí být užito více než 8 tablet denně).

V případech, kdy během převodu pacienta z Levodopy na Carbidopu a Levodopu-Teva se provádí použití jiných látek, které zpomalují dekarboxylázu, musí být podávání léčiv zrušeno nejméně 12 hodin před použitím přípravku. Podávání léčiva by mělo být zahájeno dávkou podobnou množství levodopy a látky, která zpomaluje dekarboxylázu, v předchozích lécích.

Osoby užívající jiné látky proti parazitům.

Kombinace léčiv a MAOI-B může zvýšit aktivitu léku první s kontrolovanými projevy dyskineze nebo akinezie.

Je možné pokračovat v užívání jiných standardních antiparkinsonik, než je levodopa, se zavedením karbidopy s levodopou, i když injikované dávky mohou vyžadovat úpravu.

[7]

Používejte Karbidopa a Levodopa Teva během těhotenství

Neexistují žádné informace o účincích karbidopy a levodopy-teva na průběh těhotenství, ale levodopa, stejně jako její kombinace s karbidopou, vedly v průběhu zkoušek na zvířatech ke vzniku anomálií ve vývoji kostry s vnitřními orgány. Nepoužívejte lék během kojení a těhotenství. Ženy v reprodukčním věku, které užívají drogy, by měly používat spolehlivou antikoncepci.

Neexistují žádné informace o tom, zda se léčivo vylučuje do mateřského mléka. Aby se zabránilo vzniku negativních symptomů u kojenců, je nutné rozhodnout o zrušení léků nebo ukončení kojení (s ohledem na potřebu jeho přijetí pro ženu).

Kontraindikace

Mezi kontraindikace patří:

• silná citlivost spojená s aktivními složkami léčiva nebo jeho jiných složek;
• glaukom;
• selhání srdce tvrdě pracovat;
• arytmie srdce, mající těžký charakter;
• závažná psychóza;
• kombinované použití se selektivním MAOI-A, stejně jako neselektivním MAOI (s výjimkou malých porcí některých MAOI-B). Tyto léky musí být zrušeny nejméně 14 dní před zahájením užívání léčiva;
• podezřelé, stejně jako nediagnostikované epidermální nemoci, nebo melanom, dostupné v historii.

Lék není předepsán osobám, které nemohou užívat sympatomimetika.

Vedlejší efekty Karbidopa a Levodopa Teva

Negativní symptomy, které se vyskytují při užívání léků, jsou obvykle spojeny s neurofarmakologickou aktivitou dopaminu. Po redukci porce projdou nebo zeslabí.

Často, když používá lék, dyskinesia se objeví (dystonic, choreiform, a jiné pohyby, které mají nedobrovolnou povahu). Pokud se objeví blefarospazmy a svalové křeče, snižte dávkování.

Mezi další závažné nežádoucí účinky patří mentální změny (psychóza s paranoidními myšlenkami, stejně jako deprese se sebevražednými tendencemi nebo ne) a demence. Existují zprávy o vývoji hypersexuality nebo vzrušení, které má patologický charakter a kromě toho zvýšené libido (zejména při užívání velkých dávek léku). Tyto příznaky vymizí po snížení dávky nebo přerušení léčby.

Mezi negativní projevy spojené s levodopou a jejími kombinacemi:

• lymfatické a hematopoetické léze: anémie (také hemolytická), krevní destičky nebo leukopenie a agranulocytóza;
• poruchy imunity: projevy intolerance, včetně kopřivky a angioedému;
• poruchy funkce kardiovaskulárního systému: mdloby, palpitace, flebitida, poruchy rytmu srdečního rytmu, zvýšené hodnoty krevního tlaku, tendence ke ztrátě vědomí a ortostatické příznaky, včetně poklesu ukazatelů krevního tlaku
• problémy s prací NA: ataxie, chorea, bradykineze nebo dyskineze, závratě a fenomén tzv. „on-off“ (někdy se vyskytuje několik měsíců později nebo roky po zahájení léčby zavedením levodopy; nejpravděpodobněji se vyvíjí v důsledku progrese onemocnění (s takovým výskytem) porušení může vyžadovat změnu velikosti porcí a intervalů mezi jejich injekcemi). Kromě toho, trismismus, dystonie, zvýšený třes, postižení rukou, svalové křeče, motorické a extrapyramidové projevy, parestézie, svalové záškuby, CSN, ztráta vědomí a tendence k omdlení a také porucha chůze, křeče a aktivace latentního okulosympatického syndromu;
• duševní poruchy: mánie, deprese, zmatenost, vyčerpání, noční můry a pokusy o sebevraždu. Kromě toho, nespavost, závratě, demence, delirium, euforie, velká úzkost a halucinace. Na seznamu jsou také změny v psychickém stavu (to zahrnuje dočasnou psychózu a paranoidní myšlení), agitovanost, strach, křeče, poruchy myšlení nebo chůze, bolesti hlavy, dezorientace a torporta, stejně jako náhlou ospalost;
• léze spojené s gastrointestinálním traktem: dysfagie, průjem, suché sliznice ústní dutiny, dyspepsie, hypersalivace, bruxismus a nevolnost, stejně jako výskyt hořké chuti, škytavek, zvracení a nadýmání, obstrukce, bolesti v břišní zóně, glosář, bolest, gastrointestinální krvácení do trávicího traktu, pálení jazyka, tmavá barva slin a vřed ovlivňující dvanáctník;
• problémy s metabolickými procesy: otok, přírůstek hmotnosti nebo anorexie;
• poruchy spojené se subkutánními vrstvami a epidermis: hyperhidróza, alopecie, pruritus, aktivace melanomu maligní povahy, hyperémie, vyrážka, tmavý pot a revmatická purpura;
• problémy s prací dýchacího systému: chraplavý hlas, dušnost, bolest v hrudní kosti a dýchací potíže;
• léze pohybového aparátu: svalové spazmy;
• porucha funkce moču: inkontinence nebo retence moči, priapismus a tmavá moč;
• poruchy zraku: diplopie, zrakové postižení, oční křeče, mydriáza, blefarospazmus, okulomotorická krize. Blepharospasmus může být časným příznakem otravy;
• změny ve výsledcích testu: zvýšené hodnoty aktivity jater (ALT, spolu s alkalickou fosfatázou a AST, bilirubin, kreatinin, LDH, kyselina močová a dusík močoviny v krvi), pozitivní reakce z Coombsova testu, zvýšení hladin sérového cukru, snížení hematokritu s hemoglobinem, bakteriurií a leukocytózou s hematurií;
• jiné: únava, celkový pocit slabosti, prudké zhoršení existujících chorob, zhoršení zdraví, hyperémie, návaly krve v oblasti kůže obličeje a melanomu, který je maligní;
• poruchy impulzivního rozhodování: přejídání a impulzivní potřeba nákupů v případech, kdy jsou vpichováni agonisté dopaminu nebo jiné léky obsahující dopamin (mezi nimi i levodopa s karbidopou).

[6]

Předávkovat

Mezi časné projevy intoxikace patří: nedobrovolná forma pohybu, záškuby svalů, porucha srdečního rytmu, zvýšení krevního tlaku, blefarospazmus, tonizující forma, ztráta chuti k jídlu a zvýšená srdeční frekvence, nespavost, úzkostná forma vzrušení, zmatenost a úzkost.

Je nutný okamžitý výplach žaludku spolu s indukcí zvracení.

Symptomatické akce: infuze jsou pečlivě aplikovány; musí brát v úvahu stupeň průchodnosti dýchacích cest. V případě arytmií se terapie provádí pozorováním na EKG. Údaje o použití dialýzy v případě otravy nejsou k dispozici. Použití pyridoxinu bude neúčinné.

[8], [9]

Interakce s jinými léky

Při použití s následujícími léky je nutná opatrnost.

Antihypertenziva.

U jedinců, kteří užívali některá antihypertenziva, vedlo použití kombinací levodopy a prostředku zpomalení účinku dekarboxylázy ke vzniku symptomatického ortostatického kolapsu. Z tohoto důvodu je v počátečním stadiu léčby nutné upravit dávkování hypotenzní látky.

Antidepresiva.

Existují samostatné zprávy o výskytu negativních symptomů (mezi nimi dyskineze a zvýšení krevního tlaku) spojených s kombinací léků a tricyklických látek.

Lék se smí používat pouze se selektivním IMAO-B v doporučených dávkách (například selegilinom).

Anestetika.

Při podání spolu s anestetiky se může objevit arytmie.

Cholinolytická léčiva.

Mohou prokázat synergii s levodopou, zatímco tremor je oslaben, proto se tato funkce často používá ke zvýšení vlivu léků. Je však třeba mít na paměti, že taková kombinace může vést ke zhoršení pohybů, které mají nekontrolovatelný charakter.

Velké části těchto látek mohou oslabovat pozitivní účinek levodopy, protože snižují rychlost jeho absorpce, čímž zvyšují intragastrické metabolické procesy léčiv.

Zbývající léky.

Benzodiazepiny, fenytoin s fenothiaziny, butyrofenony, papaverinem a isoniazidem mohou oslabovat léčivou aktivitu levodopy.

Procesy výměny levodopy jsou zlepšeny zavedením antikonvulziv.

Protože Levodopa soutěží s jednotlivými aminokyselinami, u jedinců, kteří dodržují dietu s vysokým obsahem bílkovin, je možné, že absorpce léčiva je snížena.

Použití karbidopy brání posílení metabolických procesů transformací levodopy na dopamin, ke kterému dochází pod vlivem pyridoxinu. Lék je předepisován osobám s parkinsonismem, kteří užívají látky obsahující hydrochlorid pyridoxinu.

Úvod v kombinaci se selegilinem může způsobit závažný ortostatický kolaps.

Léky proti Fe mohou inhibovat absorpci levodopy.

Sympatomimetika potencují negativní symptomy levodopy spojené s kardiovaskulárním onemocněním.

Antagonisté amantadinu a dopaminu mohou být kombinováni s léky. Při jejich sdílení může být nutná úprava dávkování.

Při použití metoklopramidu se zvyšují hodnoty levodopy v plazmě.

Úvod spolu s prvky, které zpomalují katecholomethyltransferázu (enkapapon s tolkaponem) mohou zvýšit úroveň biologické dostupnosti levodopy.

Je povolena kombinace s jinými antiparkinickými látkami, které neobsahují levodopu.

[10]

Podmínky skladování

Karbidopa a levodopa-teva by měly být uchovávány na místě uzavřeném před průnikem malých dětí. Hodnoty teploty jsou maximálně 25 ° C.

[11], [12], [13]

Skladovatelnost

Karbidopa a levodopa-teva mohou být užívány během 36 měsíců od okamžiku prodeje léku.

[14],

Aplikace pro děti

Informace týkající se bezpečnosti užívání léku v pediatrii chybí, proto se nepoužívají u osob mladších 18 let.

[15],

Analogy

Analogy léků jsou léky Levoc, Duodopa, Stalevo s Levokarbhexal a Nacom.

[16]