Haloperidol Richter

Předkládáme vaši pozornost anotaci k lékům. Haloperidol Richter je neuroleptikum a antipsychotikum schopné blokovat centrální α-adrenergní a dopaminové receptory. 

[1]

Indikace Haloperidol Richter

Lék je předepsán:

• akutní a chronický průběh mentálních poruch, ke kterým dochází na pozadí všeobecného zvýšené stimulace, halucinace a bludy států (schizofrenie, afektivní státních, psychosomatické poruchy);
• s nedostatečným chováním, paranoiami, schizoidními změnami osobnosti (včetně dětí), terapií autismu;
• s dědičnou choreou, nervózními tiky;
• s trvalým dlouhým škytadlem neurologické etiologie;
• s přetrvávajícími záchvaty zvracení (s neschopností eliminovat obvyklými prostředky);
• v přípravě na operaci.

[2], [3]

Formulář vydání

Haloperidol se vyrábí ve formě injekčních roztoků nebo tablet.

 Injekční roztok je bezbarvý nebo světle žlutý, bez známky zákalu nebo sedimentu. Vyrábí se v ampulích po 1 ml (obsahuje 5 mg účinné látky), 5 ks v kartonu.

 Forma tablety: lehké tablety o obsahu 1,5 mg nebo 5 mg, zploštělé, zaoblené, s výřezem pro dávkování, s logem "| |" na jednom z povrchů.

 Kromě aktivní složky existuje řada dalších přísad, které jsou reprezentovány škrobem, oxidem křemičitým, stearanem hořečnatým, mastekem a laktózou. Balení obsahuje 25 tablet.

[4], [5], [6], [7]

Farmakodynamika

Léčba: Haloperidol Richter je psycholeptický derivát butyrofenonu. Má výrazný antipsychotický a antiemetický účinek. Tato schopnost léku je vysvětlena možností blokování centrálního dopaminu a α-adrenergních receptorů v mozku. Blokování hypotalamických receptorů vede ke snížení celkových teplotních indexů, ke zvýšení produkce prolaktinu. Antiemetický účinek je spojen s útlakem dopaminových receptorů ve spouštěcí oblasti vředových center. Významný antipsychotický účinek je příznivě doprovázen mírným uklidňujícím účinkem.

 Haloperidol Richter je schopen potencovat působení barbiturátů, narkotických léků proti bolesti, anestetik, stejně jako některých dalších léků, které mohou určitým způsobem inhibovat aktivitu centrálního nervového systému. 

[8], [9]

Farmakokinetika

Absorpce léku nastává pasivním transportem látek v neionizované formě, zejména přímo z tenkého střeva. Biologická dostupnost léčiva se odhaduje na přibližně 65%. Při interním příjmu je limitovaná koncentrace v krevním oběhu pozorována po 2 až 6 hodinách při injekčním podání - během 20 minut.

 Terapeutický účinek je detekován i při hladině léku v plazmě od 20 do 25 mg / l. Vazba na plazmatické proteiny je asi 92%.

 Metabolismus léku se vyskytuje v játrech, zatímco metabolit nemá farmakologickou aktivitu.

 Poločas rozpadu plazmy během požití se vyskytuje po celý den a po podání injekce po dobu 21 hodin. Většina metabolitu se vylučuje střevem (až 60%), zbytek - močovým systémem. Bez problémů překonává jak hematoencefalickou, tak placentární bariéru, a také se nachází v mateřském mléce. 

[10], [11], [12], [13], [14]

Dávkování a aplikace

METODY APLIKACE A DÁVKY Haloperidol je určen lékařem v závislosti na fázi patologie a na individuální odpovědi pacienta na léčbu. Dáváme průměrnou dávku léčiva, nejčastěji používanou v medicíně.

 Pro stabilizaci psychomotorických reakcí na začátku léčby se užívají injekce léku I / m od 2,5 do 5 mg třikrát denně. Maximální denní dávka je 60 mg. Se stabilním sedativním účinkem je injekce léku nahrazena orálním podáním.

 Starší pacienti mohou užívat 0,5 až 1,5 mg haloperidolu, což je 0,1-0,3 ml injekčního roztoku r-ra. Maximální denní dávka je 5 mg.

 Děti od 3 let věku užívají 0,025 až 0,05 mg léku denně, rozdělené na dvě injekce. Maximální povolená dávka je 0,15 mg na kilogram dětské hmotnosti za den.

 Tablety Haloperidol Richter trvají půl hodiny před jídlem. Pít následovanou vodou nebo mlékem (ke snížení negativních účinků na trávicí trakt). Počáteční denní dávka může být od jednoho a půl do pěti miligramů, dělena dvakrát nebo třikrát. Dávkování se postupně zvyšuje v průměru o 2 mg na perzistentní terapeutický účinek. Limit léčivého přípravku za den je 100 mg.

 Průměrná doba trvání léčby je od 2 do 3 měsíců. Dále může být přípravek podáván v udržovacích množstvích (po exacerbační fázi), zatímco dávka je postupně snížena po dobu několika týdnů.

 Pro anti-emetický účinek haloperidolu se bohatý přípravek podává perorálně od 1,5 do 2,5 mg.

[18], [19], [20], [21], [22], [23]

Používejte Haloperidol Richter během těhotenství

Studie používající haloperidol richter během těhotenství nenalezly významný nárůst počtu zjištěných vrozených anomálií vývoje plodu. Mezitím existují údaje o výskytu vrozených anomálií při užívání haloperidolu v kombinaci s jinými léky během těhotenství. Z tohoto důvodu je jmenování haloperidolu těhotným ženám přípustné pouze v situacích, kdy očekávaný pozitivní účinek pro těhotnou matku je vyšší než riziko pro plod.

Účinná látka léčiva se nalézá ve složení mateřského mléka. Proto mnozí raději dočasně opouštějí kojení v případech, kdy je léčba nevyhnutelná. Existují známé situace, ve kterých se extrapiramální příznaky vyvinuly u kojícího dítěte na pozadí užívání haloperidolu, kojící matky.

Kontraindikace

Je známo množství kontraindikací pro použití haloperidolu:

• deprese centrálního nervového systému, kóma;
• Onemocnění CNS, které se vyskytují na pozadí extrapyramidových poruch (parkinsonismus);
• poruchy bazálních jader;
• děti do 3 let;
• depresivní stavy;
• alergická přecitlivělost organismu na aktivní nebo přídavné složky léčiva.

 Haloperidol Richter velmi pečlivě předepsané pro srdeční dekompenzace, na arytmie, se závažným onemocněním jater nebo poškození ledvin, náchylnosti k záchvatům poruch, zvýšenou činnost štítné žlázy, s aktivním prostatitidy, zvýšení nitroočního tlaku.

[15]

Vedlejší efekty Haloperidol Richter

Standardní dávky léčiva se přenášejí zpravidla bez problémů. Zvýšené dávky mohou být doprovázeny vedlejšími účinky:

• extrapyramidové poruchy (dystonie, rigidita svalů, hypo- a hyperkinezie, atetóza, akatízie atd.);
• úzkost, depresivní syndrom, epileptické záchvaty;
• únava, poruchy spánku;
• poruchy srdeční činnosti, klesající krevní tlak, poruchy kardiografických ukazatelů;
• alergie, kožní vyrážky, poruchy funkce mazových a potních žláz;
• Dyspeptické poruchy, ztráta nebo přírůstek hmotnosti, zvýšené slinění;
• poruchy menstruační funkce, poruchy sexuální touhy, impotence;
• otok končetin, zhoršení odtoku moči.

[16], [17],

Předávkovat

 Předávkování Haloperidol Richter může být doprovázen následujícími reakcemi:

• svalová slabost, třes v končetinách, pocit únavy;
• nestabilita krevního tlaku;
• s velkým předávkováním, komatem, dysfunkcí dýchacích cest, poruchami srdečního rytmu, křečemi;
• zvýšení indikátorů teploty jako známky vývoje neuroleptického syndromu.

 V případě předávkování by mělo být léčivo přerušeno. Pokud byl přípravek podáván perorálně, provede se výplach žaludku, po kterém se používají sorbentové přípravky (tablety s aktivním uhlím, sorbex).

 Pokud je pozorován vývoj dýchací dysfunkce, je možné použít mechanickou ventilaci. Při prudkém poklesu krevního tlaku může být nezbytné podporovat krevní oběh zavedením plazmatických nebo albuminových léků dopaminem. V takových situacích je nepřípustné používat epinefrin!

 Podle indikací je možné použít antiparkinsonikum (benzthropin mesylate). Odkapávají se diazepam, glukóza, vitamíny a nootropní léky.

 Hemodialýza není prováděna z důvodu její neúčinnosti. Neexistuje žádný speciální antidotový přípravek.

[24], [25], [26]

Interakce s jinými léky

Léčba Haloperidol Richter může interagovat s některými jinými léky, které je třeba vzít v úvahu při jejich komplexním použití.

 Haloperidol Richter schopné inhibovat účinek na CNS lék analgetické léky, spací léky, struktura antidepresiva tricyklická (amitriptylin), anestetika a ethanolu.

 Pozorovalo se snížení terapeutického účinku kombinovaným použitím haloperidolu a antiparkinsonik.

 Haloperidol snižuje účinek adrenalinu a také pomáhá snížit krevní tlak a zvyšuje srdeční frekvenci při kombinaci.

 Zesiluje účinek léků, které snižují krevní tlak.

 Při kombinaci s antikonvulzivními léky by měla být jejich dávka zvýšena, jelikož prah konvulzivní aktivity se snižuje.

 Účinky haloperidolu se snižují vlivem takových nápojů, jako je čaj nebo káva.

 Účinek nepřímých koagulantů se může snížit a toxicita antidepresiv tricyklické struktury a léčiv, které inhibují MAO, může být zvýšena.

 Kombinace s atypickým antidepresivním bupropionem zvyšuje riziko epileptického záchvatu.

 Neurotoxický účinek je zvýšen při současné léčbě lithiovými přípravky a tento účinek je nevratný.

 Účinek bromokriptinu je snížen.

 Antipsychotický účinek haloperidolu klesá a jeho vedlejší účinky se zhoršují, když jsou kombinovány s anticholinergními, antiparkinsonovými a antihistaminikami.

 To není předepsáno s thyroxinem, protože zvyšuje toxický účinek haloperidolu.

 Použití s anticholinergikou může vyvolat vznik glaukomu. 

[27], [28], [29], [30],

Podmínky skladování

Haloperidol Richter v tabletované formě nebo ve formě injekčního roztoku se doporučuje skladovat při teplotách v rozmezí od + 15 ° C do + 30 ° C, a to na místech nepřístupných dětem. Držte lék před expozicí slunečnímu záření a jinému jasnému osvětlení. 

[31], [32], [33], [34],

Skladovatelnost

 Doba použitelnosti - do 5 let od data výroby, která je uvedena na obalu.

 Haloperidol Richter je oprávněn odejít do lékárny pouze v případě, že lékař předepíše předpis. 

[35], [36]