Gentamicin

Gentamicin je aminoglykosidové antibiotikum s rozsáhlou účinností.

[1], [2], [3], [4]

Indikace Gentamicin

Používá se v případech infekčních a zánětlivých onemocnění, jejichž vývoj vyvolává aktivitu bakterií, které jsou citlivé na gentamicin.

Parenterální podání 4% kapaliny se provádí v akutním stadiu cholecystitidy, pyelonefritidy, cystitidy s cholangitidou, peritonitidy a pneumonie. Navíc se používá při sepse a purulentních infekcích epidermis se subkutánní vrstvou, pleurálním empyémem, infekcemi postiženými kosti kloubů nebo vznikem v důsledku popálenin s ranami, stejně jako s ventrikulitidou.

Injekce se provádějí v případě závažných stadií gynekologických zánětů.

Masť se používá pro furunkulózu, sykózu, povrchovou folikulitidu, paronychii a pyodermii a také pro akné nebo seborrickou formu infikované dermatitidy, s ranami různého původu (popáleniny, kousnutí, vředy apod.) A infikovaných varikózních vředů. Navíc může být předepsáno pro sekundární infekci bakteriální povahy způsobené houbovými nebo virovými lézemi epidermis.

Oční kapky jsou předepsány pro keratitidu, blefaritidu nebo blefarokonjunktivitidu, keratokonjunktivitidu s konjunktivitidou a s ní pro dakryocystitidu nebo meibomit.

Formulář vydání

Uvolňování terapeutického činidla se provádí v několika různých formách:

• lyofilizát pro injekční kapalinu v lahvích;
• 4% roztok uvnitř ampulí 1 nebo 2 ml;
• 0,3% oční kapky uvnitř zkapalňovacích trubek;
• sprej a masti pro externí zpracování.

[5], [6], [7], [8], [9], [10],

Farmakodynamika

Uvnitř těla je léčivo syntetizováno pomocí 30S ribozomální podjednotky, což vede k destrukci vazby na protein a k zastavení výroby komplexní informační a transportní RNA. Zaznamenává se chybné čtení RNA a vytvářejí se i neaktivní proteiny. Současně je zaznamenán baktericidní účinek - vysoké ukazatele léčiv oslabují bariérovou aktivitu cytoplazmatických stěn, což je důvod, proč bakterie zemřou.

Samostatné gramnegativní mikroby a navíc řada pozitivních bakterií má silnou citlivost na gentamicin.

Odolává účinkům tohoto léčiva, například mikroorganismům Providence Rettgera, streptokokům, gonokokům, bledému treponému, klostridiím a bakteriím.

Díky kombinaci léků a vystavení penicilinu vyvinuté v souvislosti s fekálních streptokoků a enterokoků, enterokoky a streptokoky fetsium, ale kromě toho ptáka enterokoky, Enterococcus durans a Streptococcus durans.

Bakteriální rezistence týkající se tohoto léčiva se vyvíjí spíše pomalu, ale kmeny, které jsou rezistentní vůči kanamycinu neomycinem, mohou také vykazovat rezistenci vůči účinkům gentamicinu. Lék neovlivňuje aktivitu virů, hub a protozoí.

[11], [12], [13], [14], [15], [16]

Farmakokinetika

Při vstřikování i / m vstřikuje lék plně a při vysoké rychlosti vstřebává. Hodnoty Cmax uvnitř těla, když se pozoruje použití / m po 30-90 minutách. Pokud se použije půlhodinová intravenózní infuze, je tato hodnota dosažena za 0,5 hodiny as podobnou, ale hodinovou infuzí po 15 minutách.

Intlasma syntéza s proteinem je poměrně nízká - maximálně 10%. V léčivých hodnotách se látka zaznamenává do plic, ledvin s játry a tekutinami (synovie, lymfatické, peritoneální, pleurální s ascitikou a perikardiální). Navíc se nachází uvnitř moči, hnis ze zranění a granulací.

Nízké hodnoty léčiva jsou zaznamenávány v tukových tkáních, kostech se svaly, žluči, bronchiální sekreci, sputa, mateřského mléka a kromě vlhkosti očí a mozkomíšního moku. U dospělých látka látka téměř neprochází BBB, na rozdíl od placenty, kterou může proniknout.

U mozkomíšního moku u novorozenců je lék vyšší než u dospělého.

Lék neprochází metabolickými procesy uvnitř těla. Poločas rozpadu je 2-4 hodiny (dospělý) nebo 3-3,5 hodiny (děti mladší než půl roku).

Vylučování většiny nezměněného léku nastává skrze ledviny, což je malé množství léků vylučovaných žlučí. Při stabilní práci ledvin po dobu prvních 24 hodin se vylučuje 70-95% léčiva. Uvnitř moči se zjistí koncentrace vyšší než 100 μg / ml. V případě opětovné injekce se pozoruje kumulace.

[17], [18], [19], [20], [21], [22], [23]

Dávkování a aplikace

Vzhledem k umístění infekční léze, citlivosti patogenního mikrobu a závažnosti onemocnění se vyžaduje, aby byl používán hematamycin sulfát.

Použití léčivých injekcí.

Před zahájením léčby je nutné stanovit úroveň citlivosti mikroflóry vůči gentamicinu.

V / m nebo při podávání léků z ampulí pro dospělé je zapotřebí v dávce 1,7 mg / kg. Během dne musíte zadat 3-5 mg / kg. Lék se užívá 2-4krát denně. Celý léčebný cyklus trvá 7-10 dní. Pro intramuskulární injekce musí být lyofilizát nejprve rozpuštěn v destilované kapalině (2 ml), která je přidána přímo do ampulky.

Vzhledem k typu nemoci může být gentamicin podáván v dávkách 0,12-0,16 g jednou denně v období 7-10 dnů nebo v jedné dávce 0,24-0,28 g. Intravenózní injekce se provádějí v celém 60-120 minut

Pro děti je lék užíván výhradně pro těžké formy infekce. Předčasně a novorozence potřebují 2-5 mg / kg, 2krát denně. Děti do 2 let užívají stejnou dávku, ale s trojnásobným podáváním denně. Děti nad tímto věkem by měly dostávat 3-5 mg / kg podávané 3krát denně.

Osoby s dysfunkcí ledvin potřebují úpravu dávkování.

Během dne nemůžete dostat více než 5 mg / kg drogy (jak u dětí, tak u dospělých).

Schémata použití masti.

Masť by měla být použita 3-4 krát denně. Před aplikací je nutné zcela odstranit hnis a mrtvou tkáň z postižené oblasti. Pokud jsou léze příliš velká, denní dávka masti by měla být maximálně 200 g. Trvání terapeutického cyklu je zvoleno odborným lékařem.

Metody aplikace očních kapek.

Instilovaná léčiva je nutná v oblasti spodního konjunktiválního vaku v množství 1-2 kapek, v intervalech 1-4 hodin.

Lidé s konjunktivitidou, keratitidou a jinými očními nemocemi, které mají infekční a zánětlivé geneze, potřebují 3krát denně k vykopávání 0,3% roztoku léčiva.

[29], [30], [31], [32]

Používejte Gentamicin během těhotenství

Těhotné ženy a navíc by neměly být podávány gentamicin. Je známo, že malé množství aminoglykosidů může proniknout do mateřského mléka. Z gastrointestinálního traktu se však tato látka špatně vstřebává, takže u kojenců nebyly žádné komplikace.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost silné citlivosti na léčivo a další aminoglykosidy;
• neuritida postihující sluchový nerv;
• těžké poškození ledvin;
• uremia.

Během používání přípravku Gentamicin je nutné pravidelně sledovat výkon ledvin.

[24]

Vedlejší efekty Gentamicin

Provedení injekcí může způsobit některé nežádoucí účinky:

• poruchy zažívacího traktu: zvracení, zvýšená aktivita jaterních transamináz, stejně jako nauzea a hyperbilirubinemie;
• porušení hematopoetických procesů: anémie, leuko-, thrombocyto- nebo granulocytopenie;
• léze postihující NS: bolesti hlavy, epileptické záchvaty, parestézie, necitlivost nebo ospalost a záškuby svalů. Děti mohou vykazovat známky psychózy;
• problémy s působením smyslů: ztráta sluchu, hluchota, ušní šum, poruchy vestibulárního a labyrintu;
• poruchy močových procesů: nefrotoxicita, proti které dochází k porušení renální aktivity. Občas dochází k renální nekróze tubulární povahy;
• alergické příznaky: horečka, angioedém, vyrážka, eozinofilie a svědění;
• změna v laboratorních indikacích: děti mohou vyvinout hypocalcemii a navíc kalemii nebo magnémiu;
• další poruchy: vznik superinfekce.

[25], [26], [27], [28]

Předávkovat

Intoxikace s lékem může vést k oslabení neuronově-svalové vodivosti, která se někdy zastaví v respiračním procesu.

K odstranění poruchy se dospělým podávají anticholinesterasové látky (například prozerin) nebo vápníkové léky. Před použitím přípravku prozerin je nutné podat pacientovi atropin (0,5-0,7 mg), počkat na zvýšení tepové frekvence a pak injekci 1,5 mg proserinu. Při absenci výsledku po použití této dávky se opět používá podobná část prozerinu. Pokud se vyskytne bradykardie, přidá se další atropin.

Otrava u dětí vyžaduje použití prostředků z draslíku. Gentamicin sulfát se může vylučovat peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou.

[33], [34], [35], [36], [37],

Interakce s jinými léky

Použití léku v kombinaci s aminoglykosidy, vancomycinem a také kyselinou ethakrynovou nebo cefalosporiny může vést k potenciaci nefro- a ototoxické aktivity.

Při užívání léku společně s indomethacinem se sníží hladina clearance léku a zvýšení jeho krevních hodnot, díky čemuž se zvyšují jeho toxické vlastnosti.

Podávání léků v kombinaci s opiáty nebo inhalačními anestetikami zvyšuje riziko vzniku neuromuskulární blokády; apnoe může také nastat.

Indikátory krevní sérové koncentrace gentamicinu se zvyšují, když jsou kombinovány s diuretiky typu smyčkového typu.

[38], [39], [40], [41], [42]

Podmínky skladování

Gentamicin musí být uchováván na temném místě při teplotě nejvýše 25 ° C.

[43], [44], [45]

Skladovatelnost

Gentamicin lze použít do 4 let od doby, kdy se uvolní léčebný lék.

[46], [47], [48], [49], [50]

Aplikace pro děti

Děti jsou předepsané léky pouze v případě, že jsou přísně označeny. Je nutné dodržovat předepsanou lékařskou schématu předepsanou lékařem a navíc poskytovat lékařský dohled nad stavem pacienta.

[51], [52], [53], [54],

Analogy

Analogy drogy jsou takové léky jako Gentacicol, Garamycin s Asgent, a navíc Gentamicin Akos, Gentamicin K a Gentamicin-Teva, stejně jako Septop.

[55], [56], [57], [58], [59], [60], [61], [62]

Recenze

Gentamicin obecně dostává dobré recenze - považuje se za poměrně účinnou drogu, která léčí různé typy onemocnění.

Z nedostatků některých připomínek je zmíněn výskyt negativních příznaků (hlavně bolesti hlavy, ztráta sluchu, nevolnost a ospalost). Kromě toho se často vyráběly injekce s velmi bolestivým bodnutím.

Z pozitivních aspektů je zaznamenáno nízké náklady na terapeutické činidlo.