Gentamicin

Gentamicin je aminoglykosidové antibiotikum se širokým spektrem účinku.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikace Gentamicin

Používá se při onemocněních infekční a zánětlivé geneze, jejichž vývoj je vyvolán aktivitou bakterií citlivých na gentamicin.

Parenterální podávání 4% tekutiny se provádí v akutním stádiu cholecystitidy, pyelonefritidy, cystitidy s cholangitidou, peritonitidy a pneumonie. Dále se používá při sepsi a hnisavých infekcích epidermis se subkutánní vrstvou, pleurálním empyému, infekcích postihujících kosti s klouby nebo vznikajících v důsledku popálenin s ranami, stejně jako při ventrikulitidě.

Injekce se provádějí v případech těžkých stádií gynekologického zánětu.

Mast se používá při furunkulóze, sykóze, povrchové folikulitidě, paronychii a pyodermii, stejně jako při akné nebo seboroické dermatitidě infikované povahy, ranách různých etiologií (popáleniny, kousnutí, vředy atd.) a infikovaných křečových vředech. Kromě toho může být předepsána při sekundárních bakteriálních infekcích způsobených houbovými nebo virovými lézemi epidermis.

Oční kapky se předepisují pro keratitidu, blefaritidu nebo blefarokonjunktivitidu, keratokonjunktivitidu s konjunktivitidou a také pro dakryocystitidu nebo meibomitidu.

Formulář vydání

Uvolňování terapeutické látky probíhá v několika různých formách:

• lyofilizát pro injekční roztok v lahvičkách;
• 4% roztok uvnitř ampulí o objemu 1 nebo 2 ml;
• 0,3% oční kapky v tubách s kapátkem;
• aerosol a mast pro vnější ošetření.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamika

Uvnitř těla je léčivo syntetizováno s 30S ribozomální podjednotkou, což vede k destrukci vazby na proteiny a pozastavení produkce komplexu informační a transportní RNA. Dochází k chybnému čtení RNA a tvorbě neaktivních proteinů. Současně je zaznamenán baktericidní účinek - vysoké hladiny léčiva oslabují bariérovou aktivitu cytoplazmatických stěn, což způsobuje úhyn bakterií.

Některé gramnegativní mikroby, stejně jako řada grampozitivních bakterií, jsou silně citlivé na gentamicin.

Následující mikroorganismy jsou rezistentní vůči účinku léku: Providence Rettger, streptokoky, gonokoky, bledý treponém, klostridie a bakteroidy.

V kombinaci s peniciliny má lék účinek na fekální streptokoky a enterokoky, enterokoky a Streptococcus faecium a také na ptačí enterokoky, Enterococcus durans a Streptococcus durans.

Bakteriální rezistence na tento lék se vyvíjí poměrně pomalu, ale kmeny rezistentní na kanamycin a neomycin mohou také vykazovat rezistenci na účinky gentamicinu. Lék neovlivňuje aktivitu virů, hub a prvoků.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Při intramuskulárních injekcích se lék plně a rychle vstřebává. Hodnoty Cmax v těle po intramuskulárním podání jsou pozorovány po 30-90 minutách. Pokud se použije půlhodinová intravenózní infuze, je tohoto ukazatele dosaženo za 0,5 hodiny a při podobné, ale hodinové infuzi, po 15 minutách.

Intraplazmatická syntéza s bílkovinami je poměrně nízká - maximálně 10 %. V léčivých hodnotách je látka registrována v plicích, ledvinách s játry a tekutinách (synoviální, lymfatické, peritoneální, pleurální s ascitickou a perikardiální). Kromě toho se nachází v moči, hnisu z ran a granulací.

Nízké hodnoty léku jsou registrovány v tukových tkáních, kostech se svaly, žluči, bronchiálních sekretech, sputu, mateřském mléce a kromě toho i v oční tekutině a mozkomíšním moku. U dospělých látka téměř neprochází hematologickou bariérou (HBB), na rozdíl od placenty, kterou proniknout může.

V mozkomíšním moku novorozenců má lék vyšší hladiny než u dospělých.

Lék nepodléhá metabolickým procesům v těle. Poločas rozpadu je 2–4 hodiny (dospělí) nebo 3–3,5 hodiny (kojenci do šesti měsíců).

Vylučování většiny nezměněného léčiva probíhá ledvinami, malé množství léčiva se vylučuje žlučí. Při stabilní funkci ledvin se 70–95 % léčiva vylučuje během prvních 24 hodin. V moči se nachází v koncentracích vyšších než 100 mcg/ml. V případě opakovaného podání je pozorována kumulace.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Dávkování a aplikace

Getamicin sulfát by měl být používán s ohledem na umístění infekční léze, citlivost původce a závažnost onemocnění.

Použití léčivých injekcí.

Před zahájením léčby je nutné stanovit úroveň citlivosti mikroflóry na gentamicin.

Intramuskulární nebo intravenózní podání léku z ampulí pro dospělého je nutné v dávce 1,7 mg/kg. Je nutné podávat 3-5 mg/kg denně. Lék se užívá 2-4krát denně. Celý léčebný cyklus trvá 7-10 dní. Pro intramuskulární injekce je nutné lyofilizát nejprve rozpustit v destilované tekutině (2 ml), která se přidá přímo do ampule.

V závislosti na typu onemocnění lze Gentamicin předepsat v dávce 0,12-0,16 g jednou denně po dobu 7-10 dnů nebo v jednorázové dávce 0,24-0,28 g. Intravenózní injekce se podávají po dobu 60-120 minut.

Lék se u dětí používá pouze při závažných formách infekcí. Nedonošenci a novorozenci potřebují 2–5 mg/kg, 2krát denně. Děti do 2 let dostávají podobné dávkování, ale s 3násobným podáváním denně. Děti starší tohoto věku by měly dostávat 3–5 mg/kg, podávané 3krát denně.

U osob s poruchou funkce ledvin je nutná úprava dávkování.

Nedoporučuje se podávat více než 5 mg/kg léku denně (u dětí i dospělých).

Schémata pro použití masti.

Mast by se měla používat 3-4krát denně. Před aplikací je nutné z postižené oblasti zcela odstranit hnis a odumřelou tkáň. U velmi rozsáhlých lézí by denní dávka masti měla být maximálně 200 g. Délku terapeutického cyklu volí lékař.

Způsoby použití očních kapek.

Lék by měl být vkapáván do oblasti dolního spojivkového vaku v množství 1-2 kapek v intervalech 1-4 hodiny.

Lidé se zánětem spojivek, keratitidou a jinými očními onemocněními infekčního a zánětlivého původu musí třikrát denně vkapávat 0,3% roztok léku.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Používejte Gentamicin během těhotenství

Těhotným ženám a také kojícím ženám by se gentamicin neměl předepisovat. Je známo, že malé množství aminoglykosidů může pronikat do mateřského mléka. Tato látka se však špatně vstřebává z gastrointestinálního traktu, takže u kojenců nebyly zaznamenány žádné komplikace.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost těžké přecitlivělosti na léčivo a jiné aminoglykosidy;
• neuritida postihující sluchový nerv;
• těžké selhání ledvin;
• urémie.

Během užívání gentamicinu je nutné pravidelně sledovat funkci ledvin.

[ 24 ]

Vedlejší efekty Gentamicin

Injekce mohou způsobit některé nežádoucí účinky:

• poruchy trávení: zvracení, zvýšená aktivita jaterních transamináz, stejně jako nevolnost a hyperbilirubinémie;
• porušení hematopoetických procesů: anémie, leukopenie, trombocyto- nebo granulocytopenie;
• Léze postihující nervový systém: bolesti hlavy, epileptické záchvaty, parestézie, necitlivost nebo ospalost a svalové záškuby. U dětí se mohou objevit příznaky psychózy;
• problémy s fungováním smyslových orgánů: ztráta sluchu, hluchota, tinnitus, vestibulární a labyrintové poruchy;
• poruchy močových cest: nefrotoxicita, která způsobuje dysfunkci ledvin. Občas se vyskytuje tubulární nekróza ledvin;
• příznaky alergie: horečka, Quinckeho edém, vyrážka, eozinofilie a svědění;
• změny v laboratorních hodnotách: u dětí se může vyvinout hypokalcémie, stejně jako kalémie nebo hořčíkemie;
• další poruchy: výskyt superinfekce.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Předávkovat

Intoxikace lékem může vést k oslabení neuromuskulárního vedení, což někdy vede k zastavení dýchacího procesu.

K odstranění poruchy se dospělým podávají anticholinesterázové látky (například proserin) nebo vápníkové léky. Před použitím proserinu je nutné pacientovi intravenózně podat atropin (0,5-0,7 mg), počkat na zrychlení pulsu a poté podat 1,5 mg proserinu. Pokud po použití této dávky nedojde k výsledku, použije se znovu podobná část proserinu. Pokud se rozvine bradykardie, podává se další atropin.

Otrava u dětí vyžaduje použití draselných přípravků. Vylučování gentamicin-sulfátu lze dosáhnout peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interakce s jinými léky

Použití léku v kombinaci s aminoglykosidy, vankomycinem a také kyselinou ethakrynovou nebo cefalosporiny může vést k zesílení nefro- a ototoxické aktivity.

Při užívání léku společně s indomethacinem se snižuje hladina clearance léku a zvyšují se jeho hodnoty v krvi, což také zvyšuje jeho toxické vlastnosti.

Podávání léku v kombinaci s opioidy nebo inhalačními anestetiky zvyšuje riziko vzniku neuromuskulární blokády; může se také objevit apnoe.

Hladiny gentamicinu v krvi se zvyšují při kombinaci s kličkovými diuretiky.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Podmínky skladování

Gentamicin by měl být skladován na tmavém místě při teplotě nepřesahující 25 °C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Skladovatelnost

Gentamicin lze použít do 4 let od data vydání léčivého přípravku.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Žádost pro děti

Lék je předepisován kojencům pouze v případě přísných indikací. Je nutné dodržovat léčebný režim předepsaný lékařem a také zajistit lékařský dohled nad stavem pacienta.

[ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Analogy

Analogy léku jsou léky jako Gentacycol, Garamicin s Asgentem, stejně jako Gentamicin Akos, Gentamicin K a Gentamicin-Teva, stejně jako Septopa.

[ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ]

Recenze

Gentamicin obecně dostává dobré recenze - je považován za poměrně účinný lék, který léčí různé typy onemocnění.

Mezi nevýhodami některé komentáře zmiňují výskyt negativních symptomů (zejména bolesti hlavy, ztráta sluchu, nevolnost a pocit ospalosti). Injekce jsou navíc často poměrně bolestivé.

Jedním z pozitivních aspektů je nízká cena terapeutického činidla.