Geert

Heerdin je lék inhibující protonovou pumpu.

Indikace Geerdina

Rabeprazol ve formě lyofilizátu pro injekční roztoky se používá v případě neschopnosti užívat tuto látku v orální formě:

• exacerbovaný vřed v oblasti dvanáctníku nebo žaludku, doprovázený těžkou erozí a krvácením;
• krátkodobá léčba GERD s peptickými vředy a erozí;
• pro prevenci aspirace kyselou žaludeční šťávou;
• s gastrinomem.

Formulář vydání

Uvolněte ve formě lyofilizátu pro injekční roztok v 10 ml lahvičce (uvnitř 20 mg rabeprazolu). V samostatném balení obsahuje 1 lahvičku.

Farmakodynamika

Element inhibitoru H ⁺ -K ⁺ -ATPázy. Inhibice aktivity tohoto enzymu uvnitř žaludeční výstelky usnadňuje blokování konečné fáze tvorby kyseliny chlorovodíkové. Tento účinek závisí na velikosti dávky a je schopen způsobit potlačení uvolněného stimulovaného a bazálního uvolňování kyseliny chlorovodíkové (typ stimulu nezáleží současně).

Syntéza rabeprazolu se provádí za účasti kovalentní vazby na protonovou pumpu krycích buněk. Na pozadí tohoto procesu dochází k nezvratnému poklesu množství uvolněné kyseliny. Jeho sekreci může být provedena pouze za účasti nově vytvořené protonové pumpy. To nám umožňuje dospět k závěru, že farmakokinetika plazmy rabeprazolu v plazmě nemá rozhodující vliv na antisecretory efekt. Bioaktivní doba aktivní složky je významně delší než její poločas. Důležitější je poločas rozpadu protonové pumpy (20-24 hodin) a poločas rozpadu rabeprazolu.

Maximální výskyt poklesu sekrece se může vyvinout, když rabeprazol dosáhne obalové buňky v okamžiku, kdy nastane její aktivace. K dosažení takového účinku je možné při infúzi léku v metodě. V důsledku toho se aktivuje pod vlivem cirkadiánních rytmů (substance acetylcholinu) nebo po příjmu potravy (látka gastrin histamin) protonové pumpy potom syntetizovat molekuly účinné složky léčiv, čímž se zastaví výrobu kyseliny chlorovodíkové.

Aktivní složka léčiva se rychle akumuluje uvnitř kyselého prostředí buňky žaludeční výstelky, čímž se přemění na aktivní formu - tím, že k němu přiloží skupinu sulfamidů. Má interakci s cysteinovou protonovou pumpou.

Použití léků v denní dávce 20 mg v období 2 týdnů žádný vliv na provoz shchitovidki, metabolismu uhlohydrátů, a kromě toho v krevních ukazatelů látek, jako kortisol, parathyroidního hormonu, LH a FSH, testosteron s estrogeny, stejně jako cholecystokinin, prolaktinu , renin s glukagonem a STH s aldosteronem a sekretinem.

Farmakokinetika

Lék začíná působit 1 hodinu po injekci a dosahuje maxima po 2-4 hodinách. Úroveň průměrné clearance po IV injekci v množství 20 ml je 283 +/- 98 ml / min. Poločas této dávky je přibližně 1,02 +/- 0,63 hodiny. Vylučovací aktivita žaludku se obnoví 2-3 dny po vysazení léku.

Absolutní index biologické dostupnosti po intravenózní injekci 20 mg je přibližně 100% (všechny molekuly látky vstupují do buněk výplně). Tento indikátor se po vícečetném úvodu nezmění. Syntéza s plazmatickým proteinem - 97%. Při více injekcích léků zůstávají farmakokinetické vlastnosti lineární (úroveň distribučního objemu, clearance a poločas nezávisí na dávce).

Je vystaven metabolismu jater - dochází při následné tvorbě hlavních produktů rozkladu - kyseliny uhličité s thioetherem. Jiné produkty rozpadu - jako je dimethylether se sulfonem, stejně jako konjugát kyseliny merkapturové - mají nízkou koncentraci.

Poločas séra je přibližně 1 hodinu. Asi 90% dávky se vylučuje močí, zejména ve formě 2 produktů rozpadu: karboxylová kyselina s konjugátem kyseliny merkaptopurové. Malá část produktů rozpadu se vylučuje výkaly.

Dávkování a aplikace

Injekce přípravku Geberdin IV by měla být prováděna pouze v situacích, kdy není možné perorálně podávat lék. Pokud dostáváte možnost užívání léku uvnitř, musíte ho okamžitě zrušit v úvodu.

Doporučená velikost denní dávky je jednorázová aplikace 20 mg. Roztok se zavádí výhradně v metodě.

Před injekcí je nutné lyofilizát rozpustit ve speciálním rozpouštědle (5 ml). K tomu můžete použít injekční vodu nebo roztok chloridu sodného (0,9%). Postup podávání je pomalý - přibližně 5-15 minut.

Při použití PM ve formě infuzního lyofilizát rozpustí také - první injekce ve vodě (5 ml) a výsledný roztok se pak přenese do nádoby s roztokem chloridu sodného (0,9% roztok, 100 ml), roztokem nebo roztokem glukosy (5%; 100 ml). Předtím, než je nutné začátek infuze provést vizuální posouzení rozpuštění prášku, aby se zabránilo přítomnosti sedimentu a změna barevného tónu kapaliny, stejně jako jeho transparentnost. Lék (v množství 100 ml) se podává v období 15-30 minut a používá se po dobu 4 hodin.

Během procedury neužívejte nevyužité roztoky.

Používejte Geerdina během těhotenství

Nebyly provedeny žádné studie o bezpečnosti užívání přípravku Gerdin těhotnými ženami, v důsledku čehož je v tomto období zakázáno používat.

Neexistují žádné informace o proniknutí účinné látky do mateřského mléka. Nebyly provedeny žádné odpovídající testy, proto lék není předepsán k laktaci.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• nesnášenlivost rabeprazolu, stejně jako substituované benzimidazoly nebo jiné složky léčiva;
• je zakázáno kombinovat s atazanavirem;
• jelikož nejsou dostatečné zkušenosti s užíváním drog u dětí, je v této věkové kategorii kontraindikováno.

Vedlejší efekty Geerdina

Lék často způsobuje mírné a slabé vedlejší účinky, které rychle zmizí:

• invazivní a infekční onemocnění: vznik infekčních procesů nebo vývoj pneumonie intersticiálního typu;
• Reakční lymfy a krevní tok systém: vývoj neutrofilů, pantsito-, trombotsito-, leukopenie, lymfopenie a erythropenia, a kromě toho leukocytóza, anémie (hemolytická zde zahrnuty formou) a agranulocytóza;
• Imunitní poruchy: ústní sliznice suchost, vyrážky, projevy přecitlivělosti (včetně šoku), příznaky anafylaktoidní, otok tváře, kopřivka, dušnost, a snížení ukazatelů krevní tlak. Objevují se také běžné projevy alergie v akutní formě, které obvykle přecházejí po stažení léků;
• poruchy metabolických procesů: rozvoj hyponatrémie nebo hypomagnesemie, stejně jako anorexie;
• reakce na psychiku: pocit vzrušení, ospalost, zmatek a nervozita a navíc nespavost, delirium, deprese a kóma;
• projevy ze strany Národního shromáždění: závratě, únava, pocit dezorientace, bolesti hlavy, pocit slabosti v končetinách a necitlivosti, a navíc hypestézie, poruchy řeči a síly oslabující uchopení;
• poruchy zrakových orgánů: problémy s viděním a zvýšení IOP;
• poruchy vaskulární funkce: zvýšený tlak, výskyt periferních edémů a palpitace;
• reakce dýchacího systému: bronchitida a faryngitida s glossitidou a sinusitidou a navíc zánět nosu s kašlem, bronchiální křeče a edém Quinckeho;
• poruchy v gastrointestinálním traktu: výskyt nauzey, zácpa, bolest břicha, nadýmání, zvracení, průjem, erukce a dyspepsie. Navíc vzniká sliznice sucho v ústech a vyrážka v ústech, stomatitida, kandidóza, gastritida, ezofagitida s enteritidou, pálení žáhy a cheilóza. Existuje pocit těžkosti a přeplnění žaludku, porucha chuťových pohárků a hemoroidů;
• problémy s játry, stejně jako GVP systémy: vývoj hepatitidy (jeho prudká forma), žloutenku a jaterní encefalopatie (zřídka se vyskytuje u lidí s cirhózou jater), kromě jater, funkční poruchy;
• projevy z podkoží a kůže: erytém (také poliformnogo typ), kopřivka, svědění, PETN a Stevens-Johnsonův syndrom a nadměrné pocení, akutní projevy alergií a běžných puchýřů;
• svalová a kostní struktura: vývoj rhabdomyolýzy, artralgie nebo myalgie, stejně jako křeče v nohou, bolesti zad nebo nešpecifická bolest;
• poruchy funkce orgánů močení a ledvin: tubulointersticiální nefritida, infekční onemocnění močových cest a selhání ledvin v akutní formě;
• porušení reprodukčních orgánů: dochází k nárůstu erekce a gynekomastie;
• Mezi místní projevy systémových poruch: Vzhled bolesti hrudní kosti a bolesti zad, pocit slabosti, malátnosti, horečka, žízeň a tepla, a s tím, únava, vyrážka, horečka a chřipka-like syndrom, alopecie, a reakce v místě vpichu;
• laboratorní údaje: zvýšení AST a ALT parametry (jaterní enzymy), GGT, bilirubinu a celkového cholesterolu, a přidání alkalické fosfatázy, triglyceridů, CPK, BUN TSH a močové kyseliny. Navíc se vyskytuje hyperamonémie, proteinurie, a tím i zvýšení hmotnosti a hladina glukózy v moči.

Interakce s jinými léky

Rabeprazol je metabolizován enzymatickým systémem jater CYP-450 - prvky jako CYP2C19 a CYP3A4. Léčivá látka nemá žádné významné farmakokinetické interakce se složkami fenytoinu, diazepamu, warfarinu nebo theofylin (všechny z nich jsou metabolizovány zahrnující CYP-450 systém).

Interakce vyvolané potlačením procesů sekrece žaludeční kyseliny.

Sodná sůl rabeprazolu přispívá k prodlouženým a silným snížením produkce kyseliny chlorovodíkové. Z tohoto důvodu látka může interagovat s léky, jejichž absorpce závisí na hladině pH žaludku. Pokud je přípravek Geerdin kombinován s itrakonazolem nebo ketokonazolem, jeho plazmatické hodnoty mohou být sníženy a při kombinaci s digoxinem se zvyšuje. Proto pacienti, kteří kombinují výše uvedená léčiva s rabeprazolem, vyžadují během léčby konstantní sledování - za účelem přizpůsobení dávky včas.

Kombinace atazanaviru (300 mg) / ritonavir (mg) ve 100 látky omeprazolu (na jedno použití 40-mg denně) nebo atazanaviru (400 mg) získaného v přípravě lansoprazolu (jediný příjem 60 mg za den) výrazně snižuje hladinu AUC atazanaviru. Absorpce této složky závisí na hodnotě pH. Podobné výsledky lze očekávat při použití jiných léků inhibitor protonové pumpy. Proto (včetně rabeprazol) nemohou být použity společně s atazanavirem.

Při kombinaci s jídlem, které obsahuje malé množství tuku, se absorpce rabeprazolu nemění. V případě použití s mastnými misky se absorpce může zpomalit po dobu 4 hodin, ale její stupeň a maximální koncentrace látky se nemění.

Studie in vitro ukázaly, že rabeprazol zpomaluje metabolismus cyklosporinu. Intenzita inhibice je v tomto případě podobná úrovni inhibice omeprazolem.

Léky, které jsou zakázány kombinovat se složkou rabeprazol: sulfát atazanavir - protože jeho léčivý účinek může být oslabený. Antisekreční vlastnosti rabeprazolu zvyšují index žaludeční acidity a snižují rozpustnost atazanavir sulfátu, což vede k poklesu jeho plazmatické hladiny.

Přípravky s opatrností:

• digoxin a methyldigoxin - jejich index v krvi se může zvýšit. Anti-sekreční účinek přípravku Geerdin pomáhá zvýšit hodnotu žaludečního pH, což je důvod, proč se absorpce výše uvedených látek zrychluje;
• gefitinib a itrakonazol - je možné snížit indexy těchto složek v krvi. Zvýšená hladina pH v žaludku vede k tomu, že absorpce těchto prvků zpomaluje;
• Antacidová léčiva obsahující hliník a hořčík - s kombinací rabeprazolu a antacidových přípravků, je pozorován pokles hodnot této látky.

[1], [2]

Podmínky skladování

Heerdin musí být mimo dosah malých dětí. Teplota je maximálně 25 ° C.

[3]

Skladovatelnost

Přípravek Heyerdin lze použít v období 2 let od data uvolnění léku.