Eneas

Eneas je komplexní lék, který snižuje krevní tlak.

Složení léku obsahuje složku enalapril, což je ACE inhibitor, jehož účinek spočívá v potlačení aktivity systému RAAS. Léčivo zabraňuje transformaci angiotenzinu-1 na vazodilatační peptid angiotenzin-2, což umožňuje eliminovat jeho stimulační účinek na nadledviny a také sekreci aldosteronu.

Léčivý přípravek dále obsahuje antagonistu vápníku, látku nitrendipin. Ten působí tak, že blokuje průchod iontů vápníku membránami hladkých svalů cév.

[ 1 ]

Indikace Eneasa

Používá se při zvýšeném krevním tlaku jako nedílná součást komplexní léčby.

[ 2 ], [ 3 ]

Formulář vydání

Lék se vyrábí v tabletách - 10 kusů v blistru. V balení jsou 3 takové sáčky.

Farmakodynamika

Hlavní účinek enalaprilu je zaměřen na potlačení aktivity systému RAAS, který je důležitým prvkem v procesech regulace krevního tlaku, díky čemuž může tato složka vykazovat hypotenzní účinek u lidí s hypertenzí s nízkou hladinou reninu.

Dlouhodobé užívání enalaprilu u pacientů s esenciální hypertenzí a renální insuficiencí může zlepšit funkci ledvin zvýšením rychlosti glomerulární filtrace.

Nitrendipin je derivát 1,4-dihydropyridinu. Snižuje intracelulární hladiny vápníku, což vede ke snížení kontraktility cévního svalstva; dilatací periferních tepen se snižuje systémový periferní odpor a snižuje se nadměrně zvýšený krevní tlak.

Nitrendipin má mírnou natriuretickou aktivitu, zejména v počáteční fázi léčby.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Enalapril se vstřebává vysokou rychlostí v gastrointestinálním traktu a jeho absorpce není ovlivněna přítomností potravy. Hodnoty Cmax v séru jsou zaznamenány po 1 hodině.

Intraplazmatická syntéza proteinů je 50-60 %. Po absorpci je složka hydrolyzována vysokou rychlostí za vzniku enalaprilátu. Hodnoty Cmax v séru dosahuje 3-4 hodiny po perorálním podání.

Vylučování probíhá převážně ledvinami (v nezměněném stavu, stejně jako enalaprilát (40 %)). Kromě transformace na enalaprilát nejsou pozorovány žádné další znatelné projevy metabolických transformací látky. Enalaprilat v krevním séru má prodloužené terminální stádium spojené s procesy syntézy ACE.

U jedinců se zdravou funkcí ledvin jsou stabilní hodnoty enalaprilátu pozorovány do 4. dne užívání léku.

Efektivní poločas akumulace enalaprilátu při opakovaném perorálním podání léku je 11 hodin. Úroveň hydrolýzy a absorpce enalaprilu je identická při podávání dávek z doporučeného dávkovacího rozmezí.

Nitrendipin se vstřebává téměř úplně (88 %) a vysokou rychlostí, přičemž sérové hodnoty Cmax dosahuje 1–3 hodiny po užití léku.

Biologická dostupnost je v rozmezí 20-30 %. Syntéza složky s intraplazmatickým proteinem je 96-98 %.

Téměř veškerý nitrendipin podléhá intrahepatálnímu metabolismu oxidačními procesy.

Poločas rozpadu je v rozmezí 8-12 hodin. Nebyla pozorována žádná akumulace účinné látky a jejích metabolických složek.

U lidí s chronickými problémy s játry se plazmatické hladiny nitrendipinu zvyšují.

Vylučování prvku se provádí hlavně ledvinami ve formě neaktivních metabolických složek (přibližně 77 %) a také žlučovody.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dávkování a aplikace

Přípravek Eneas se užívá perorálně (současně se doporučuje užívat ráno). Užívání léku není vázáno na příjem jídla. Obvykle se užívá 1 tableta léku denně.

[ 13 ]

Používejte Eneasa během těhotenství

Přípravek Eneas by se neměl užívat během kojení nebo těhotenství, ani při plánování otěhotnění.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• silná citlivost nebo alergie spojená s aktivními složkami nebo pomocnými složkami léčiva;
• nestabilní hemodynamika (zejména po prodělaném šoku, mrtvici, akutním srdečním selhání nebo ischemické chorobě srdeční v aktivní fázi);
• porfyrie;
• anamnéza angioedému spojeného s užíváním ACE inhibitorů;
• transplantace ledvin;
• bilaterální stenóza postihující obě ledvinové tepny nebo stenóza postihující tepny jediné ledviny;
• kardiomyopatie hypertrofické povahy;
• Connův syndrom;
• těžké selhání jater;
• anurie nebo renální patologie v chronické fázi (stadia 4-5).

Při předepisování v následujících situacích je nutná opatrnost:

• cukrovka (diabetes mellitus);
• CHF;
• starší lidé;
• pokles ukazatelů BCC;
• těžká forma aortální stenózy nebo stenóza postihující subaortální oblast, která má hypertrofickou idiopatickou formu a obstrukční povahu;
• cerebrovaskulární onemocnění a ischemická choroba srdeční;
• období po transplantaci ledvin.

[ 11 ]

Vedlejší efekty Eneasa

Enalapril.

Hlavní vedlejší účinky:

• Dysfunkce CVS: někdy se může vyskytnout ortostatický kolaps nebo snížený krevní tlak s příznaky, jako je slabost, zrakové poruchy a závratě. Občas se může vyskytnout synkopa (zejména v počáteční fázi léčby, kdy se u pacientů s poruchami EBV, stejně jako se srdečním selháním nebo zvýšeným renálním krevním tlakem zvyšuje dávka enalapril-maleátu nebo diuretik). Občas může prudký pokles krevního tlaku způsobit palpitace, anginu pectoris s tachykardií, bolest na hrudi, arytmii, mrtvici, plicní edém a také bradykardii, infarkt myokardu, fibrilaci síní, poruchy mozkového průtoku krve, přechodnou poruchu intracerebrálního průtoku krve, plicní infarkt a embolii plicní tepny;
• poruchy močových cest a ledvin: někdy dochází k dysfunkci nebo exacerbaci ledvin a rozvíjí se selhání ledvin. Občas se vyskytuje proteinurie nebo oligurie a u osob s dysfunkcí ledvin se může objevit bolest bederní páteře. Občas se vyskytuje akutní selhání ledvin;
• Respirační problémy: často se vyskytuje dušnost. Někdy se vyskytuje sípání, bolest v krku, rinorea, suchý kašel nebo bronchitida. Občas se vyskytuje rinitida, sinusitida, eozinofilní pneumonie nebo alergická alveolitida. Samostatně se vyskytuje stomatitida, pneumonie, astma nebo bronchiální křeč, infiltrát v plicích, sucho v ústech, glositida a Quinckeho edém v hltanu s hrtanem nebo jazykem (někdy to může způsobit obstrukci dýchacích cest a hlavní rizikovou skupinou jsou v tomto případě zástupci negroidní rasy);
• poruchy postihující játra a gastrointestinální trakt: někdy se objevují bolesti v horní části břicha, peptické vředy, podráždění žaludku, nevolnost a poruchy trávení. Vzácně se vyskytuje průjem, ztráta chuti k jídlu, zácpa nebo zvracení. Vyvíjí se izolovaná hepatitida (cholestatický nebo hepatocelulární typ), střevní Quinckeho edém, problémy s funkcí jater, selhání jater, cholestáza (spolu se žloutenkou), nekróza, stomatitida, střevní obstrukce, pankreatitida a glositida;
• poruchy endokrinní funkce: občas se objevuje gynekomastie. Možný je rozvoj syndromu poruchy sekrece ADH;
• problémy související s fungováním nervového systému: někdy se objevuje ospalost, bolesti hlavy, silná únava a nespavost. Občas se objeví deprese, poruchy rovnováhy nebo spánku, závratě, polyneuropatie s parestézií, impotence, stejně jako nervozita, křeče postihující svaly, abnormální sny a zmatenost;
• Příznaky související s epidermis a cévami: často se objevuje vyrážka. Někdy se objevují příznaky alergie. Vzácně se objevuje kopřivka, svědění, erytrodermie nebo Quinckeho edém, postihující jazyk, končetiny, rty s obličejem, hrtan nebo hlasivkovou štěrbinu. Vyvíjejí se izolované závažné epidermální reakce (SSD, pemfigus, exfoliativní dermatitida, TEN a erythema multiforme), hyperhidróza, fotosenzitivita, Raynaudův syndrom, alopecie a onycholýza. Zvýšené teplo kůže lze pozorovat na pozadí myozitidy nebo myalgie, artritidy nebo artralgie, serozitidy, vaskulitidy, leukocytózy, eozinofilie, stejně jako zvýšení rychlosti sedimentace erytrocytů a pozitivní test na přítomnost antinukleárních protilátek;
• metabolické poruchy: někdy se vyskytuje hypoglykémie;
• senzorické poruchy: občas rozmazané vidění, tinnitus, ztráta čichu, změna nebo dočasná ztráta chuti, slzení nebo suché oči;
• systémové poruchy: obvykle se vyskytuje astenie. Někdy se vyskytují návaly horka;
• změny ve výsledcích testů: někdy dochází ke snížení hodnot hematokritu nebo hemoglobinu nebo počtu krevních destiček a leukocytů.

Nitrendipin.

Mezi vedlejší účinky patří:

• systémové léze: někdy se vyskytují příznaky podobné chřipce nebo astenie;
• dysfunkce kardiovaskulárního systému: někdy se objevují palpitace srdce, hyperémie, arytmie, periferní edémy, tachykardie nebo vazodilatace. Sporadicky se pozoruje angina pectoris, snížený krevní tlak nebo bolest v oblasti hrudníku;
• problémy s gastrointestinálním traktem: někdy se objeví průjem nebo nevolnost. Občas se pozoruje zvracení, bolesti břicha, dyspepsie nebo zácpa. Sporadicky se vyskytuje gingivitida hypertrofické povahy;
• endokrinní poruchy: občas se objevuje gynekomastie;
• projevy ovlivňující hematopoetický systém: občas se může vyskytnout agranulocytóza nebo leukopenie;
• léze v oblasti NS: někdy se objevují bolesti hlavy. Vzácně se objevuje třes, nervozita, závratě nebo parestézie;
• Poruchy dýchacího systému: občas se vyskytuje dušnost;
• problémy se svaly a epidermis: občas se objeví kopřivka, svědění, myalgie nebo vyrážky;
• poruchy spojené se smyslovými orgány: občas jsou zaznamenány poruchy zraku;
• léze urogenitálního traktu: občas se vyvíjí polyurie nebo se močení stává častějším;
• změny v hodnotách laboratorních testů: občas dochází ke zvýšení hladin jaterních enzymů.

[ 12 ]

Předávkovat

Projevy intoxikace: arytmie, kašel, křeče, snížený krevní tlak, bradykardie a zvýšená diuréza, dále selhání ledvin, poruchy vědomí a snížené hladiny EBV nebo acidobazické hodnoty.

Je nutné postiženého uložit do vodorovné polohy a poté vyloučit lék z těla (užívání sorbentů, výplach žaludku). Také se doplňuje rovnováha BCC a sleduje se činnost životně důležitých orgánů (s následnou korekcí) a dále se stanovují ukazatele draslíku močoviny, kreatininu v krvi a provádí se hemodialýza.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Interakce s jinými léky

Antihypertenzní účinek léku je zesílen při kombinaci s jinými antihypertenzivy (včetně β-blokátorů, diuretik a α-blokátorů, včetně prazolinu).

Kombinace enalapril maleátu a jiných léků, které vyžadují opatrné užívání.

Užívání s draslík šetřícími diuretiky, látkami, které zvyšují hladinu draslíku v plazmě (např. heparin), a doplňky draslíku může zvýšit hladinu draslíku v plazmě, zejména u lidí s problémy s ledvinami. Při kombinaci je třeba sledovat hladiny draslíku v plazmě.

Kombinace s léky obsahujícími lithium může vést ke zpoždění vylučování lithia, což zvyšuje pravděpodobnost toxických a nežádoucích účinků. U takových kombinací léků je třeba pečlivě sledovat hladiny lithia v plazmě, a proto se tyto léky nepředepisují společně.

Užívání společně s NSAID může oslabit antihypertenzní účinek ACE inhibitorů a dále zvýšit hladiny draslíku v plazmě se současným oslabením funkce ledvin. U některých jedinců s problémy s ledvinami může taková kombinace způsobit další zhoršení této patologie.

Enalapril může zesilovat antidiabetický účinek perorálních hypoglykemických léků, a proto je třeba sledovat hladinu cukru v krvi.

Amifostin a baklofen zesilují antihypertenzní účinek léku, proto je nutná úprava dávkování a sledování krevního tlaku.

Současné podávání s tricyklickými antidepresivy nebo neuroleptiky může vyvolat ortostatický kolaps.

Použití v kombinaci s cytostatiky, prokainamidem, alopurinolem, stejně jako s obecnými GCS a imunosupresivy může způsobit leukopenii.

Kombinace nitrendipinu a jiných léků, které vyžadují opatrnost.

Nitrendipin může zvýšit hladiny digoxinu v plazmě, proto je při jejich kombinaci třeba tyto parametry sledovat.

Nitrendipin zesiluje účinnost a trvání účinku svalových relaxancií, včetně pankuronium-bromidu.

Grapefruitová šťáva zpomaluje oxidaci látky během metabolických procesů, čímž zvyšuje její plazmatickou hladinu, což zesiluje antihypertenzní účinek přípravku Eneas.

Procesy metabolismu nitrendipinu probíhají uvnitř jater a střevní sliznice za pomoci hemoproteinu P450. Látky, které stimulují aktivitu tohoto systému (antikonvulziva - fenobarbital s fenytoinem a karbamazepinem), stejně jako rifampicin, mohou vést k významnému snížení biologické dostupnosti nitrendipinu. Léky, které inhibují aktivitu daného enzymatického systému (antimykotika - intrakonazol atd.), zvyšují plazmatickou hladinu látky.

Nitrendipin spolu s blokátory β-adrenergních receptorů mají synergické vlastnosti.

[ 19 ], [ 20 ]

Podmínky skladování

Eneas by měl být skladován při teplotě 15–25 °C.

Skladovatelnost

Přípravek Eneas lze použít do 36 měsíců od data prodeje léku.

[ 21 ], [ 22 ]

Žádost pro děti

Nejsou k dispozici žádné informace o bezpečnosti léku v pediatrii, ani o jeho účinnosti, proto není dětem předepisován.

[ 23 ]

Analogy

Analogy léku jsou Amapin, Enadipin, Gipril s Bi-prestariem, Enap combi, Bi-ramag a Ekvator s Rami-azomexem.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]