Doxazosin

Doxazosin je alfa-adrenergní antagonista, který se často používá k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze) a příznaků benigní hyperplazie prostaty (BPH) u mužů.

Hlavním účinkem doxazosinu je dilatace periferních tepen a žil, což vede ke snížení odporu průtoku krve a snížení krevního tlaku. Proto je účinný při léčbě hypertenze.

Doxazosin lze navíc použít ke zlepšení příznaků spojených s BPH, jako je časté močení, noční močení, potíže se zahájením močení a slabý nebo přerušovaný tok moči. Funguje tak, že uvolňuje hladké svalstvo v krku močového měchýře a prostaty, čímž zlepšuje urogenitální symptomy.

Je důležité si uvědomit, že užívání doxazosinu by mělo být pod dohledem lékaře, protože může způsobit nežádoucí vedlejší účinky a interakce s jinými léky.

Indikace Doxazosin

1. Hypertenze: Doxazosin se používá k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze). Pomáhá snižovat krevní tlak tím, že rozšiřuje periferní tepny a žíly, což zlepšuje průtok krve a snižuje tlak.
2. Benigní hyperplazie prostaty (BPH): Doxazosin lze použít ke zlepšení symptomů spojených s BPH u mužů. Tyto příznaky mohou zahrnovat časté močení, potíže se zahájením močení, slabý průtok moči a další urogenitální problémy.
3. Zmírnění urogenitálních příznaků u žen: Doxazosin může být někdy použit ke zmírnění příznaků urogenitálních příznaků u žen, jako je časté močení nebo nekontrolovatelné močení.

Formulář vydání

1. Tablety: Nejběžnější formou doxazosinu jsou perorální tablety. Tablety mohou být buď pravidelné, nebo dlouhodobě působící.
2. Tobolky s řízeným uvolňováním: Doxazosin je také dostupný ve formě tobolek s řízeným uvolňováním, které poskytují stabilnější hladiny v krvi a mohou snížit frekvenci dávkování na jednou denně.

Farmakodynamika

1. Blokování α1-adrenergních receptorů: Doxazosin je selektivní antagonista α1-adrenergních receptorů. To znamená, že blokuje působení norepinefrinu na tyto receptory, což vede k vazodilataci a snížení periferní vaskulární rezistence. V důsledku toho se krevní tlak snižuje.
2. Uvolnění hladkého svalstva: Doxazosin také uvolňuje hladké svalstvo cév, což pomáhá dilatovat tepny a žíly, zlepšuje průtok krve a snižuje periferní odpor.
3. Léčba příznaků BPH: Kromě svých antihypertenzních účinků může doxazosin pomoci snížit příznaky benigní hyperplazie prostaty, jako je časté močení a tíže.
4. Dlouho působící: Doxazosin se obvykle užívá jednou denně kvůli jeho dlouhodobému účinku, který usnadňuje jeho užívání a udržuje stabilní hladiny krevního tlaku.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Doxazosin se obvykle podává perorálně ve formě tablet. Po požití se lék rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu a maximální koncentrace v plazmě dosahuje 2-3 hodiny po podání.
2. Metabolismus: Doxazosin je metabolizován v játrech oxidací, glukuronidací a N-demethylací. Hlavním metabolitem je 4-aminomethyl-piperazin-1-karboxamid (M-8), který má také farmakologickou aktivitu.
3. Eliminace: Uvolňovaný lék a jeho metabolity jsou z těla vylučovány především ledvinami. U pacientů s poruchou funkce ledvin by mělo být dávkování upraveno, protože clearance doxazosinu je snížená.
4. Vazba na bílkoviny: Doxazosin se v malém množství (asi 98 %) váže na plazmatické bílkoviny.
5. Nepřetržitá expozice: Někteří pacienti mohou vyžadovat několik týdnů pravidelného užívání k dosažení maximálního terapeutického účinku.

Dávkování a aplikace

Způsob aplikace:

• Doxazosin se obvykle užívá perorálně, jednou denně.
• Pro udržení stabilní hladiny v krvi je nejlepší užívat lék každý den ve stejnou dobu.
• Tabletu lze užívat s jídlem nebo bez jídla, ale je důležité držet se stejného způsobu podání, aby byla zajištěna stabilní absorpce.

Dávkování:

• Vysoký krevní tlak: Počáteční dávka je obvykle 1 mg před spaním, aby se zabránilo ortostatické hypotenzi (pokles krevního tlaku při vstávání). Dávku lze postupně zvyšovat (obvykle maximálně na 16 mg denně) v závislosti na odpovědi na léčbu a snášenlivosti.
• Benigní hyperplazie prostaty: Počáteční dávka je také 1 mg denně. V závislosti na klinické odpovědi a snášenlivosti lze dávku postupně zvyšovat na 2 mg, 4 mg, 8 mg a maximálně 8 mg denně.

Zvláštní pokyny:

• Zahájení léčby a zvýšení dávky by mělo probíhat pod dohledem lékaře, aby se minimalizovala rizika spojená s poklesem krevního tlaku.
• Během léčby doxazosinem je důležité pravidelně měřit krevní tlak a sledovat jeho hladinu.
• Pacienti, zejména starší pacienti, by měli být opatrní při vstávání z lehu nebo sedu, aby se vyhnuli závratím a možným pádům v důsledku poklesu krevního tlaku.

Používejte Doxazosin během těhotenství

Užívání doxazosinu (Doxazinu) během těhotenství může potenciálně nést rizika, stejně jako většina léků, zvláště pokud neexistují žádné údaje o jeho bezpečnosti u těhotných žen. Doxazosin je alfa-blokátor, který se běžně používá k léčbě vysokého krevního tlaku a příznaků zvětšené prostaty.

Ve studii použití doxazosinu u těhotné ženy s feochromocytomem (nádorem vylučujícím katecholaminy, který vede k vysokému krevnímu tlaku) bylo prokázáno, že lék může procházet placentární bariérou a dostat se do mateřského mléka. V tomto klinickém případě bylo také zjištěno, že doxazosin je účinný při kontrole vysokého krevního tlaku před a po porodu bez významných vedlejších účinků. Tato studie však neposkytuje úplný obrázek o bezpečnosti léku, protože je založena pouze na jednom případu (Versmissen et al., 2016).

Ve světle těchto skutečností by mělo být použití doxazosinu během těhotenství pečlivě zváženo a mělo by být použito pouze tehdy, pokud potenciální přínos pro matku převáží možná rizika pro plod. Ujistěte se, že se poraďte se svým lékařem, abyste prodiskutovali všechny své možnosti a rizika, než začnete tento nebo jakýkoli jiný lék během těhotenství užívat.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost na doxazosin nebo jiné složky léku. Pokud jste alergický/á na doxazosin nebo jste zaznamenali alergické reakce na jiné alfa-blokátory, může být použití doxazosinu nebezpečné.
2. Ortostatická hypotenze nebo tendence k náhlým poklesům krevního tlaku při změně polohy těla (například při vstávání ze sedu nebo lehu). Doxazosin může tento problém zhoršit.
3. Dysfunkce jater. Protože je doxazosin metabolizován v játrech, jeho použití u pacientů s poruchou funkce jater může vyžadovat úpravu dávkování nebo může být kontraindikováno v závislosti na stupni poruchy funkce jater.

Navíc je třeba mít na paměti, že při prvním užití doxazosinu nebo při zvyšování dávky se může objevit takzvaný „účinek první dávky“, kdy prudký pokles krevního tlaku může vést k závratím, slabosti a dokonce mdloba. To je zvláště důležité pro starší pacienty a pacienty zahajující léčbu doxazosinem.

Vedlejší efekty Doxazosin

1. Závratě a slabost: Tyto příznaky se mohou objevit v důsledku snížení krevního tlaku při užívání doxazosinu.
2. Ortostatická hypotenze: Jedná se o stav, kdy krevní tlak prudce klesá při pohybu ze sedu do stoje. To může způsobit závratě, ztrátu vědomí nebo dokonce pády.
3. Tachykardie nebo bradykardie: Jedná se o změny srdeční frekvence, které se mohou vyskytnout u doxazosinu.
4. Poruchy trávení: včetně nevolnosti, zvracení, průjmu nebo zácpy.
5. Otoky: U některých pacientů se mohou objevit otoky končetin nebo v některých případech otoky obličeje.
6. Ospalost nebo únava: Někteří pacienti mohou při užívání doxazosinu pociťovat ospalost nebo únavu.
7. Problémy s ejakulací: Může to zahrnovat snížení objemu spermatu při ejakulaci nebo potíže s ejakulací.
8. Bolest hlavy: V důsledku užívání doxazosinu se může objevit bolest hlavy.
9. Alergické reakce: včetně kožní vyrážky, svědění, angioedému nebo anafylaxe (vzácně).

Předávkovat

1. Ortostatická hypotenze: Předávkování doxazosinem může způsobit závažný pokles krevního tlaku, pokud dojde k náhlé změně polohy těla (například při vstávání ze sedu nebo lehu). To může vést k závratím, mdlobám a dalším ortostatickým reakcím.
2. Tachykardie: Nadměrné účinky doxazosinu na srdce mohou způsobit zvýšení srdeční frekvence, což může vést k tachykardii (zrychlení srdečního tepu).
3. Závratě a ospalost: Předávkování může způsobit těžké závratě, ospalost, slabost a celkovou nevolnost.
4. Další nežádoucí účinky: Další možné nežádoucí účinky předávkování doxazosinem mohou zahrnovat letargii, svalovou slabost, pomalou reakční dobu, potíže s dýcháním a dokonce kóma.

Interakce s jinými léky

1. Léky k léčbě hypertenze (antihypertenziva): Kombinace doxazosinu s jinými antihypertenzivy, jako jsou betablokátory, inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACEI) nebo diuretika, může vést ke zvýšení hypotenzních účinků a zvýšenému riziku hypotenzních reakcí, jako jsou např. Jako závratě nebo synkopa.
2. Antiarytmika: Kombinace s antiarytmiky, jako je amiodaron nebo léky třídy I nebo III, může zvýšit jejich kardiosupresivní účinky, což může vést k bradykardii nebo arytmiím.
3. Léky ovlivňující centrální nervový systém: Doxazosin může zesilovat sedativní účinky jiných léků ovlivňujících centrální nervový systém, jako jsou hypnotika, anxiolytika nebo antidepresiva.
4. Léky ovlivňující rovnováhu elektrolytů: Doxazosin může interagovat s léky, které ovlivňují rovnováhu elektrolytů, jako jsou diuretika, což může zvýšit riziko ortostatické hypotenze nebo jiných nežádoucích účinků.
5. Alfa-agonisté: Kombinace s jinými alfa-agonisty může zvýšit jejich účinek na cévní tonus a zvýšit riziko hypotenzních reakcí.