Celeston

Léčivo Celestone patří do farmakologické skupiny syntetických adrenokortikálních steroidů (hormonů kůry nadledvin). ATC kód H02A B01.

Další obchodní názvy: Betamethason, Diprospan, Betaspan Depot, Minizon, Supercorten, Flosteron.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Celeston

Díky svým silným protizánětlivým, antialergickým a protisvědivým účinkům se Celestone používá:

• při alergických stavech a reakcích různých etiologií, astmatu, atopické a kontaktní dermatitidě, sérové nemoci;
• pro dermatologická onemocnění (bulózní herpetiformní dermatitida, exfoliativní erytrodermie, pemfigus, erythema multiforme);
• v případě endokrinních poruch (vrozená hyperplazie nadledvin, adrenokortikální insuficience, hyperkalcémie, zánět štítné žlázy);
• pro gastrointestinální patologie (enteritida, ulcerózní kolitida);
• v hematologii (s autoimunitní hemolytickou anémií, sekundární trombocytopenií atd.);
• v nefrologii (pro záněty a různé dysfunkce zánětlivé etiologie);
• při léčbě revmatických onemocnění (dnavá artritida, akutní revmatická karditida, ankylozující spondylitida, systémový lupus erythematodes, psoriatická a revmatoidní artritida atd.).

Celestone lze také předepsat pacientům s rakovinou k paliativní léčbě leukémie a lymfomu, metastatických mozkových nádorů; pacientům s exacerbací roztroušené sklerózy nebo mozkového edému; při antituberkulózní terapii, při zánětlivých procesech v otorinolaryngologii a oftalmologii.

Intramuskulární nebo intravenózní podání Celestonu je indikováno v případech šoku, akutního mozkového edému a tetanu. Jako profylaktické činidlo se lék používá při transplantaci ledvin a k prevenci respirační tísně u novorozenců během předčasného porodu.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formulář vydání

Tablety 0,5 mg; roztok k parenterálnímu podání v ampulích o objemu 1 ml.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamika

Léčivou látkou přípravku Celestone je dlouhodobě působící fluorovaný kortikosteroid, betamethason-fosfát sodný. Jeho mineralokortikoidní aktivita je méně výrazná díky přítomnosti β-methylové skupiny, která zesiluje protizánětlivý účinek a snižuje schopnost fluoru zadržovat vodu a sodík.

Farmakodynamika tohoto léku je založena na vazbě účinné látky na specifické buněčné receptory a pronikání do buněčného jádra, po kterém se zvyšuje syntéza lipokortinového proteinu, což potlačuje protizánětlivou aktivitu cyklogenáz, fosfolipáz a dalších zánětlivých faktorů. To stabilizuje cytoplazmatické membrány zanícených tkání a snižuje tvorbu protilátek.

Stejně jako všechny GCS má i Celeston imunosupresivní účinek, který pomáhá snižovat syntézu T- a B-lymfocytů, snižuje produkci γ-interferonu a interleukinů lymfocyty a makrofágy a blokuje uvolňování mediátorů alergických reakcí, zejména histaminu syntetizovaného žírnými buňkami, do systémového krevního oběhu.

V důsledku intracelulárních biochemických změn dochází k neutralizaci mezibuněčných adhezních molekul na membránách endotelových buněk a zastavení pohybu leukocytů do místa zánětu, stejně jako k produkci proteolytických enzymů a aktivátoru tkáňového plazminogenu.

Použití Celestonu v šokových stavech nejen obnovuje citlivost receptorů na adrenalin, noradrenalin a dopamin, ale také zvyšuje hladinu katecholaminů v krvi, čímž stimuluje funkce nejdůležitějších orgánů a celkový metabolismus.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Při jakékoli aplikaci Celestone dobře proniká do tkání a vstupuje do krevního oběhu, přičemž maximálních koncentrací v plazmě dosahuje po 60-90 minutách.

Betamethason-fosfát sodný podléhá biotransformaci jaterními enzymy za vzniku neaktivních metabolitů. Léčivo se z těla vylučuje močí (poločas rozpadu je přibližně pět hodin). Jeho biologická aktivita při standardním dávkování se však projeví během jednoho a půl až dvou dnů.

[ 10 ]

Dávkování a aplikace

Celeston lze podávat intravenózně, intramuskulárně, do kloubních dutin a měkkých tkání (intralezionálně); v naléhavých případech (šok, mozkový edém) - intravenózně 2-4 mg třikrát denně (s roztokem chloridu sodného nebo glukózy).

Na začátku léčby je denní dávka léku ve formě tablet 0,25-8 mg pro dospělé a 0,02-0,25 mg na kilogram tělesné hmotnosti pro děti.

Dávka se stanoví pro každého pacienta individuálně – v souladu s diagnózou a závažností onemocnění.

[ 15 ]

Používejte Celeston během těhotenství

Celestone, stejně jako všechny ostatní kortikosteroidy, by měl být užíván během těhotenství pouze tehdy, pokud potenciální přínos ospravedlňuje potenciální riziko pro plod. Děti narozené ženám, které užívaly kortikosteroidy během těhotenství, by měly být pečlivě sledovány s ohledem na příznaky hypoadrenalismu (Addisonova choroba).

Podle FDA jsou účinky Celestone na plod klasifikovány jako riziková kategorie C.

Kontraindikace

Kontraindikace k užívání léku Celestone zahrnují:

• systémová plísňová infekce;
• infekce virem herpes (HSV, Herpes zoster), virem planých neštovic (zoster virus) nebo virem zarděnek (Rubella virus);
• latentní nebo aktivní amebiáza;
• aktivní forma tuberkulózy;
• HIV infekce;
• těžká funkční nedostatečnost ledvin nebo jater;
• zánět sliznice žaludku (gastritida) nebo jícnu (ezofagitida);
• akutní stádium žaludečního vředu a dvanáctníkového vředu;
• zánět divertiklů tlustého střeva;
• infarkt myokardu, akutní srdeční selhání, hypertenze;
• cukrovka (diabetes mellitus);
• autoimunitní myasthenia gravis;
• akutní formy duševních poruch;
• nedávné očkování.

[ 11 ], [ 12 ]

Vedlejší efekty Celeston

Užívání léku Celestone může způsobit následující nežádoucí účinky:

• alergické reakce, anafylaktický šok, Quinckeho edém;
• exacerbace interkurentních infekcí;
• poruchy srdečního rytmu (bradykardie nebo tachykardie), zvýšený krevní tlak, plicní edém, mdloby, tromboembolie, ruptura myokardu po nedávném infarktu, srdeční zástava;
• akné, alergická dermatitida, atrofie kůže a podkožní tkáně (v místě parenterálního podání), zvýšená suchost kůže s hyperkeratózou, hematomy a petechiemi, erytém, hyper- nebo hypopigmentace, špatné hojení ran, hyperhidróza, strie, ztenčení kůže a vlasů;
• snížená glukózová tolerance, glukosurie, hirsutismus, růstová retardace u dětí;
• nevolnost, nadýmání a střevní distenze, zvýšená chuť k jídlu, hepatomegalie; zánět slinivky břišní, žaludeční vřed s možnou perforací a krvácením;
• ztráta svalové hmoty a svalová slabost, osteoporóza (s patologickými zlomeninami kostí), steroidní myopatie;
• bolesti hlavy a závratě, křeče a parestézie, zvýšený nitrolební tlak, neuropatie, deprese, emoční nestabilita, duševní poruchy.

[ 13 ], [ 14 ]

Předávkovat

Předávkování je možné, pokud není dodržen dávkovací režim, a je plné nejen zvýšení všech vedlejších účinků, ale také rozvoje sekundární (lékové) adrenální insuficience.

[ 16 ], [ 17 ]

Interakce s jinými léky

Pokyny k přípravku Celestone uvádějí, že jeho kombinované užívání s NSAID nebo ethanolem může způsobit gastrointestinální vředy, s diuretiky - hypokalemii a se srdečními glykosidy - zvyšuje riziko srdeční arytmie.

Makrolidová antibiotika a barbituráty snižují účinnost přípravku Celeston, zatímco látky obsahující estrogen (včetně perorálních kontraceptiv) jeho účinek zvyšují.

Současné užívání anticholinesterázových léků a kortikosteroidů (GCS) může zhoršit stav pacientů s myastenií. Vzhledem k tomu, že kortikosteroidy zvyšují hladinu glukózy v krvi, může být nutné upravit dávku léků k léčbě diabetu. Během podávání Celestonu by se nemělo provádět očkování kvůli imunosupresivnímu účinku kortikosteroidů.

[ 18 ], [ 19 ]

Podmínky skladování

Skladujte mimo dosah denního světla, teplota +15–30 °C.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Skladovatelnost

Tablety – 36 měsíců, roztok – 24 měsíců.