Calmid

Kalumid je účinná látka určená k léčbě nádorů.

Indikace Calmid

Calumid s objemem 50 mg je předepsán pro léčení rakoviny prostaty v pozdějších stadiích. Je součástí komplexní léčby terapií pomocí analogů uvolňujícího faktoru luteinizačního hormonu nebo s chirurgickou kastrací.

Objem Kalumid se 150 mg určené pro monoterapii nebo jako doplněk při odstraňování nebo radioterapie prostaty - u pacientů, kteří mají lokálně rozšířený formu rakoviny prostaty se zvýšeným rizikem progrese patologie.

Kalumid s objemem 150 mg se používá k léčbě nemetastatické formy lokálně pokročilého karcinomu prostaty, u kterého není možné aplikovat chirurgickou kastraci nebo jiné metody léčby.

Formulář vydání

Produkováno ve formě tablet, 50 mg. V jednom blistru 15 záložka. Jedno balení obsahuje 2 nebo 6 blistrových destiček. Rovněž se připravují tablety o objemu 150 mg. Jedna blistrová destička obsahuje 10 tablet a v balení - 3 blistry.

Farmakodynamika

Kalumid je antiandrogen, který nemá žádný vliv na endokrinní systém. Spojením s androgenními vodiči oslabuje účinek androgenních podnětů bez aktivace genové exprese. Kvůli tomuto potlačení se nádor, který se vyvíjí v prostatu, začíná regresovat. Po zrušení užívání léčivého přípravku u jednotlivých pacientů je tzv. Abstinenční syndrom.

Kalumid je racemická směs s antiandrogenními vlastnostmi. Léčivo je reprezentováno téměř výhradně (R) -enantiomerem.

Farmakokinetika

Bicalutamid se po interním použití rychle vstřebává. Není dokázáno, že jídlo má klinicky významný vliv na biologickou dostupnost léčiva.

(S) -enantiomer je rychle odstraněn z těla v porovnání s (R) -enantiomerem. Poločas jeho krevní plazmy je přibližně 1 týden.

V případě denního léčení se (R) -enantiomer kumulauje v krevní plazmě při 10násobné koncentraci z důvodu prodlouženého poločasu.

Rovnovážná koncentrace (R) -enantiomeru v rozmezí přibližně 9 μg / ml je zaznamenána při použití denní dávky 50 mg léčiva, stejně jako přibližně 22 μg / ml, když se podává denní dávka 150 mg. V stabilní fázi je 99% z celkového počtu enantiomerů aktivní (R) -enantiomer.

Farmakokinetické vlastnosti účinné složky nejsou ovlivněny mírnými nebo středně závažnými poruchami jater, ledvinami a věkem pacienta. Existuje důkaz, že u pacientů s těžkými poruchami jater je odstranění (R) -enantiomeru z krevní plazmy pomalejší.

Při vysoké léčiva závazné ukazatele na plazmatické proteiny (racemát, toto číslo je 96%, zatímco (R) -enantiomeru - 99%), je účinně metabolizován (přes glukuronidace a oxidace), a jeho produktů rozkladu jsou zobrazeny společně s ekvivalentem žluči a moči.

Existuje důkaz, že průměrná hodnota (R) -bikalutamidu obsažená v spermatu u pacientů, kteří spotřebovávali Calumid v dávce 150 mg, je 4,9 μg / ml. V procesu pohlavního styku může do těla ženy vstoupit asi 0,3 μg / ml bicalutamidu. Tato úroveň je nižší než indexy, při kterých se u laboratorních zvířat změnilo potomstvo.

Dávkování a aplikace

Léky pro orální podání, dospělé muži. Při komplexní léčbě běžné formy rakoviny prostaty ve spojení s chirurgickou kastrací nebo přijetím analogů GnRH je dávka 50 mg 1 r./den. Je třeba mít na paměti, že užívání přípravku Kalumid by mělo být zahájeno současně s výše uvedenými způsoby léčby.

Při lokálně pokročilé formě rakoviny prostaty musíte vypít 150 mg léku 1 p./den. Léčba by měla trvat nejméně 2 roky.

V případě příznaků progrese patologie by mělo být užívání drogy přerušeno.

Při poruchách činnosti ledvin nepotřebujete dávku upravovat. Při mírné formě poruchy jaterní funkce není nutná korekce, avšak v případě těžké nebo středně těžké formy je možné zvýšit kumulaci léčiva.

[2]

Kontraindikace

Droga je kontraindikována jak pro děti, tak i pro ženy. Kromě toho je zakázáno používat u pacientů s individuálními nesnášenlivými účinnými látkami nebo dalšími látkami obsaženými v léčivech.

Nepoužívejte v kombinaci s astemizolem, stejně jako cisapridem a terfenadinem.

Vedlejší efekty Calmid

Mezi nežádoucí účinky přípravku Kalumid:

• Lymfatický systém a oběh - vývoj anémie;
• Imunitní systém: Quinckeho edém, přecitlivělost a kopřivka;
• Výživa a metabolické procesy: zhoršení chuti k jídlu;
• Mentální reakce: deprese, snížené libido;
• NS: ospalost, stejně jako závratě;
• Srdeční: vývoj srdečního selhání, stejně jako infarkt myokardu;
• Plavidla: vzhled přílivu;
• Thorax, mediastinum, respirační trakt: intersticiální patologie plic;
• Systém trávení: nevolnost, zácpa a bolest v břiše, stejně jako otoky a poruchy trávení;
• Hepatobiliární systém: žloutenka, hepatotoxicita a kromě toho selhání jater, jaterní transaminasy mohou být aktivnější;
• Podkožní tuk a kůže: alopecie, vyrážky a svědění kůže, suchá kůže, hirsutismus;
• Močové orgány a ledviny: vývoj hematurie;
• Materské žlázy a reprodukční systém: bolest v prsních žlázách, gynekomastie, problémy s erekcí;
• Celkové poruchy: otok, bolest na hrudi a asténie;
• Ostatní: zvýšení hmotnosti.

[1]

Interakce s jinými léky

Bicalutamid nereaguje s analogy GnRH.

In vitro testování ukázalo, že (R) -enantiomer účinné látky potlačuje CYP 3A4, ale má jen malý vliv na fungování CYP 2C9, 2C19 a 2D6.

Nebylo zjištěno, že potenciální účinnost aktivní složky přípravku Kalumid interaguje s jinými léky, ale v případě bikalutamidu po dobu 28 dnů. V kombinaci s midazolamem se hladiny AUC tohoto léku zvyšují o 80%.

Je třeba pečlivě kombinovat přípravek Kalumid s látkami, jako je cyklosporin, stejně jako léky proti vápníkovému antagonistovi. Možná budete muset snížit dávku takových léků, pokud začne potenciace nebo se objeví vedlejší účinky.

Po zahájení aplikace nebo při zrušení užívání přípravku Kalumid se doporučuje pečlivě sledovat hladinu koncentrace cyklosporinu v krevní plazmě a také monitorovat klinický stav pacienta.

V kombinaci Kalumida s léky, které potlačují monooxygenázy oxidaci PM (jako je ketokonazol a cimetidin) může zvýšit jeho koncentrace v krevní plazmě, stejně jako případně zrychlení vedlejších reakcí.

Léčivo zvyšuje vlastnosti kumarinových antikoagulancií - například warfarin (existuje konkurence pro vazbu na plazmatické proteiny).

[3]

Podmínky skladování

Uchovávejte přípravek na místě, které není pro děti přístupné. Teplotní podmínky - do 15-30 ° C.

Skladovatelnost

Přípravek Kalumid lze užívat po dobu 5 let (pokud je to 50 mg tablety) nebo 2 roky (pokud jsou to 150 mg tablety).