Calumide

Kalumid je účinný lék určený k léčbě nádorů.

Indikace Calumide

Kalumid 50 mg se předepisuje k léčbě rakoviny prostaty v pozdních stádiích. Je součástí komplexní léčby s použitím analogů luteinizačního hormonu uvolňujícího faktoru nebo s chirurgickou kastrací.

Kalumid s objemem 150 mg je určen k monoterapii nebo jako doplňková látka během odstranění prostaty nebo radioterapie u pacientů s lokálně pokročilým karcinomem prostaty se zvýšeným rizikem progrese patologie.

Kalumid 150 mg se používá k léčbě nemetastatického lokálně pokročilého karcinomu prostaty, u kterého nelze použít chirurgickou kastraci ani jiné léčebné metody.

Formulář vydání

Vyrábí se ve formě tablet o objemu 50 mg. Jeden blistr obsahuje 15 tablet. Jedno balení obsahuje 2 nebo 6 blistrů. Vyrábějí se také tablety o objemu 150 mg. Jeden blistr obsahuje 10 tablet a balení obsahuje 3 blistry.

Farmakodynamika

Kalumid je antiandrogen, který nemá žádný jiný účinek na endokrinní systém. Vazbou na androgenní vodiče oslabuje účinek androgenních podnětů, aniž by aktivoval genovou expresi. V důsledku takové suprese začíná nádor, který se vyvinul v prostatě, ustupovat. Po vysazení léku se u některých pacientů může objevit tzv. abstinenční syndrom.

Kalumid je racemická směs s antiandrogenními vlastnostmi. Léčivo je zastoupeno téměř výhradně (R)-enantiomerem.

Farmakokinetika

Bikalutamid se po perorálním podání rychle vstřebává. Nebylo prokázáno, že by jídlo mělo klinicky významný vliv na biologickou dostupnost léčiva.

(S)-enantiomer se z těla vylučuje poměrně rychle ve srovnání s (R)-enantiomerem. Poločas rozpadu (R)-enantiomeru z krevní plazmy je přibližně 1 týden.

V případě denního podávání léku se (R)-enantiomer díky svému dlouhému poločasu akumuluje v krevní plazmě v 10násobné koncentraci.

Rovnovážná koncentrace (R)-enantiomeru je přibližně 9 μg/ml při denní dávce 50 mg léčiva a přibližně 22 μg/ml při denní dávce 150 mg. Ve stabilní fázi tvoří 99 % celkového počtu aktivních enantiomerů aktivní (R)-enantiomer.

Farmakokinetické vlastnosti účinné látky nejsou ovlivněny mírnou nebo středně těžkou dysfunkcí jater nebo ledvin, ani věkem pacienta. Existují důkazy, že u pacientů s těžkou dysfunkcí jater dochází k eliminaci (R)-enantiomeru z krevní plazmy pomaleji.

Léčivo se váže na plazmatické bílkoviny (96 % pro racemát a přes 99 % pro (R)-enantiomer), je účinně metabolizováno (glukuronidací a oxidací) a jeho rozpadové produkty se vylučují stejnou měrou žlučí a močí.

Existují důkazy, že průměrná hladina (R)-bikalutamidu ve spermatu pacientek užívajících Calumid v dávce 150 mg je 4,9 mcg/ml. Během pohlavního styku se do těla ženy může potenciálně dostat přibližně 0,3 mcg/ml bikalutamidu. Tato hladina je nižší než hodnoty, při kterých docházelo ke změnám u potomstva u laboratorních zvířat.

Dávkování a aplikace

Perorální lék pro dospělé muže. Při komplexní léčbě rozšířeného karcinomu prostaty v kombinaci s chirurgickou kastrací nebo užíváním analogů GnRH je dávka 50 mg jednou denně. Je třeba vzít v úvahu, že užívání přípravku Kalumid by mělo být zahájeno současně s výše uvedenými léčebnými metodami.

U lokálně pokročilého karcinomu prostaty je třeba užívat 150 mg léku jednou denně. Léčba by měla být dlouhá - nejméně 2 roky.

Pokud se objeví příznaky progrese patologie, je třeba užívání léku ukončit.

V případě poruchy funkce ledvin není úprava dávkování nutná. V případě mírné dysfunkce jater také není úprava dávkování nutná, ale v případě závažné nebo středně závažné formy je možná zvýšená akumulace léku.

[ 2 ]

Kontraindikace

Lék je kontraindikován pro děti a ženy. Kromě toho je zakázán pacientům s individuální intolerancí na aktivní složky nebo další látky obsažené v léku.

Nesmí se používat v kombinaci s astemizolem, cisapridem nebo terfenadinem.

Vedlejší efekty Calumide

Mezi nežádoucí účinky léku Calumid patří:

• Lymfatický systém a krevní oběh – rozvoj anémie;
• Imunitní systém: Quinckeho edém, přecitlivělost a kopřivka;
• Výživa a metabolické procesy: ztráta chuti k jídlu;
• Duševní reakce: deprese, snížené libido;
• NS: ospalost a také závratě;
• Srdce: rozvoj srdečního selhání a také infarkt myokardu;
• Plavidla: výskyt návalů horka;
• Hrudník, mediastinum, dýchací cesty: intersticiální plicní onemocnění;
• Trávicí systém: nevolnost, zácpa a bolesti břicha, stejně jako nadýmání a dyspepsie;
• Hepatobiliární systém: pozoruje se žloutenka, hepatotoxicita a navíc selhání jater, může dojít k aktivaci jaterních transamináz;
• Podkožní tkáň a kůže: plešatost, vyrážky a svědění, suchá kůže, hirsutismus;
• Močové orgány a ledviny: rozvoj hematurie;
• Mléčné žlázy a reprodukční systém: bolest v mléčných žlázách, gynekomastie, problémy s erekcí;
• Celkové poruchy: otok, bolest na hrudi, astenie;
• Jiné: přibývání na váze.

[ 1 ]

Interakce s jinými léky

Bikalutamid neinteraguje s analogy GnRH.

Testování in vitro ukázalo, že (R)-enantiomer léčivé látky inhibuje CYP 3A4, ale má malý vliv na funkci CYP 2C9, 2C19 a 2D6.

Potenciální schopnost aktivní složky přípravku Calumid interagovat s jinými léky nebyla zjištěna, ale v případě užívání bikalutamidu po dobu 28 dnů v kombinaci s midazolamem se hladiny AUC tohoto léku zvyšují o 80 %.

Je nutné kombinovat přípravek Kalumid s opatrností s látkami, jako je cyklosporin, a také s antagonisty vápníku. Pokud došlo k potenciaci účinku nebo se objevily nežádoucí účinky, může být nutné snížit dávkování těchto léků.

Po zahájení nebo ukončení užívání přípravku Calumid se doporučuje pečlivě sledovat hladinu koncentrace cyklosporinu v krevní plazmě a také sledovat klinický stav pacienta.

Při kombinaci přípravku Kalumid s léky, které potlačují monooxygenázovou oxidaci léčiv (jako je ketokonazol a cimetidin), se může jeho koncentrace v krevní plazmě zvýšit a může se také zvýšit výskyt nežádoucích účinků.

Léčivo zesiluje vlastnosti kumarinových antikoagulancií, jako je warfarin (dochází ke konkurenci o vazbu na plazmatické proteiny).

[ 3 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek musí být uchováván mimo dosah dětí. Teplotní režim – v rozmezí 15–30 °C.

Skladovatelnost

Kalumid lze užívat po dobu 5 let (pokud se jedná o tablety o síle 50 mg) nebo 2 let (pokud se jedná o tablety o síle 150 mg).