Berodual

Berodual je bronchodilatační lék s kombinovaným účinkem. Má inhalační formu.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Berodual

Používá se při léčbě následujících onemocnění:

• bronchiální astma různého původu (endogenní nebo alergická forma nebo způsobená fyzickou námahou);
• patologie plicní tkáně v chronickém stádiu, na jejímž pozadí je pozorován bronchospastický syndrom;
• chronická bronchitida, která je doprovázena obstrukcí bronchopulmonálního traktu;
• plicní emfyzém;
• jiné patologie dýchacích orgánů (chronické obstrukční povahy), doprovázené léčitelnou obstrukcí dýchacích cest;
• preventivní léčba nozologických forem postihujících dýchací systém;
• příprava lumen uvnitř dýchacích cest před zavedením kortikosteroidů, antibiotik nebo jiných mukolytik do nich (pomocí aerosolu).

[ 3 ]

Formulář vydání

Vydává se jako inhalační roztok - v kapátkových lahvičkách o objemu 2 ml (1 ml obsahuje 20 kapek). Balení obsahuje 1 lahvičku s roztokem.

Vyrábí se také jako speciální aerosol s odměřenými inhalacemi, v nádobkách s tryskou, o objemu 10 ml (odpovídá 200 vstřikům - 1 dávka se rovná 1 vstřiku). Uvnitř krabičky - 1 nádobka s lékem.

[ 4 ]

Farmakodynamika

Mechanismus léčivého účinku léku je založen na účincích dvou bioaktivních složek, které jsou součástí léčivé směsi používané v nemocnicích v pneumologii.

Ipratropiumbromid je amonný derivát s cholinolytickým účinkem. Bronchodilatace nastává v důsledku lokálního terapeutického účinku, protože látka se podává ve formě jemně dispergovaných prvků - inhalací inhalačního roztoku nebo aerosolu. Bioaktivní prvek zabraňuje sekreci acetylcholinu (to je hlavní vodič parasympatických synapsí), čímž se normalizuje hladina vápníku uvnitř buněčných struktur. To vše umožňuje neutralizovat vliv bloudivého nervu a navíc rozšiřuje bronchiální lumen.

Fenoterol hydrobromid aktivuje stimulaci β-adrenoreceptorů a selektivita účinku léčiva je určena kvantitativním faktorem. Malé části bioaktivní složky selektivně ovlivňují β2-konce, což je nutné při použití Berodualu v konzervativní léčbě bronchopulmonálních onemocnění.

Biochemický účinek fenoterolu je založen na protipůsobení na následující látky - metacholin s histaminem, studený vzduch a alergeny živočišného a rostlinného původu (zvláštní situace se zpomalením projevů okamžité přecitlivělosti). Bezprostředně po použití léku v terapeutické dávce je blokováno uvolňování zánětlivých vodičů z labrocytů, což vede k relaxaci hladkého svalstva bronchiálního traktu a spolu s tím i lokálního cévního řečiště. Kromě toho je pozorováno zvýšení aktivity mukociliární clearance.

Samostatně je třeba zmínit účinek fenoterolu na srdce, protože po proniknutí do hlavního oběhového systému má bioaktivní prvek možnost interagovat s β-adrenergními receptory umístěnými uvnitř myokardu. To může způsobit rozvoj těchto symptomů:

• zvýšená srdeční frekvence;
• postupné zvyšování aktivity svalového orgánu;
• indikátory prodloužení QT intervalu na EKG.

Kombinace dvou aktivních bronchodilatancií umožňuje dosáhnout požadovaného léčivého účinku za použití různých terapeutických mechanismů, protože cíle působení aktivních složek jsou odlišné.

Komplementární účinek fenoterolu s ipratropiem pomáhá dosáhnout požadovaného terapeutického výsledku, který se projevuje ve formě potenciace spasmolytické reakce bronchiálních svalů a jejich expanze, nezbytné pro stabilní fungování organismu.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

V důsledku aktivní inhalace léčivého roztoku se funkce bronchopulmonálního traktu poměrně rychle zlepšuje, i když se v tkáních dýchacího systému usazuje pouze 10–39 % podané dávky (zbytek léku zůstává na trysce inhalátoru, v ústech a navíc uvnitř horní části dýchacích cest).

Léčivý účinek ipratropium-bromidu se rozvíjí během 15 minut a projevuje se jako zvýšení usilovného výdechového objemu za 1 sekundu (to je důležitá charakteristika, podle které se hodnotí normální funkce dýchacího systému), stejně jako maximální rychlost výdechu o 15 %.

Vrcholové hodnoty tohoto bioaktivního prvku jsou pozorovány po 1-2 hodinách postřiku. Terapeutický účinek látky přetrvává po dobu 6 hodin.

Celková biologická dostupnost fenoterolu je o něco nižší než u ipratropia - je přibližně 1,5 %. Vzhledem k tomu, že Berodual je lék s lokálním typem účinku, je pro terapii významnějším parametrem rychlost účinku léku po inhalaci, která se přibližně rovná rychlosti první aktivní složky léku.

Dávkování a aplikace

Použití léků ve formě aerosolu.

Před použitím inhalátoru je třeba pomalu a zhluboka vydechnout. Poté rty sevřete trysku nádobky tak, aby její náustek směřoval dolů a šipka naopak nahoru. Poté je třeba stisknout spodní část nádobky, aby se uvolnila 1 dávka léku, a poté se zhluboka nadechnout – to je nezbytné pro zvětšení plochy interakce bioaktivních složek léku a struktur dýchacích cest.

Po dokončení postupu je třeba na plechovku nasadit ochranný kryt.

Pokud lék nebyl použit po dobu posledních 3 nebo více dnů, musíte před zahájením zákroku jednou stisknout trysku, dokud se neobjeví oblak léčivého spreje.

Velikosti dávek aerosolového inhalátoru.

U dětí od 6 let a dospělých je během exacerbace záchvatu nutná dávka 2 vstřiků. Pokud nedojde ke zlepšení po 5 minutách, je nutné provést další 2 takové inhalace. Pokud takový léčebný režim stále nepřináší výsledky, měli byste naléhavě vyhledat pomoc odborníků.

Pokud se provádí dlouhodobá konzervativní léčba, provádějí se 1–2 inhalace třikrát denně. Je třeba vzít v úvahu, že celkový počet inhalací za den by neměl překročit 8krát.

Použití inhalačního roztoku léků.

Tato léková forma léku vyžaduje použití speciálních lékařských nástrojů - například nebulizéru. Toto zařízení umožňuje stříkat léčivé roztoky ve formě jemně rozptýleného oblaku.

Před zahájením používání roztoku je nutné zjistit správné schéma pro ředění inhalační látky, protože právě tento faktor určuje účinnost účinku a úplnost realizace léčivých schopností aktivních složek léčiva.

Obvykle se k ředění používá 0,9% fyziologický roztok chloridu sodného, protože jeho složení se co nejvíce blíží složení vodné plazmy. Použití destilované vody k ředění je přísně zakázáno, protože to může způsobit závažné komplikace. K doporučené dávce léku je nutné přidat až 3-4 ml fyziologického roztoku.

Obecné terapeutické režimy pro konzervativní léčbu inhalačním roztokem.

U dospívajících starších 12 let a dospělých k úlevě od akutních záchvatů se používá 20–80 kapek (1–4 ml roztoku) čtyřikrát denně. Pokud léčba probíhá delší dobu, je nutné podávat 20–40 kapek (1–2 ml roztoku) až 4krát denně. K léčbě středně těžkého bronchospastického syndromu, k usnadnění ventilace bronchopulmonálního traktu, se má podat 10 kapek látky (0,5 ml roztoku).

Dětem ve věku 6-12 let se předepisuje 10-20 kapek léku (0,5-1 ml roztoku) k prevenci záchvatu. Pokud je zaznamenána těžká forma onemocnění, lze velikost porce zvýšit na 40-60 kapek (2-3 ml roztoku). V případě dlouhé léčby (například k odstranění alergického kašle) se předepisuje 10-20 kapek léku (0,5-1 ml roztoku) čtyřikrát denně.

Pro děti mladší 6 let s hmotností nižší než 22 kg je nutné zvolit velikost dávky individuálně s ohledem na parametry navržené léčebným postupem - 25 mcg/kg ipratropia a 50 mcg/kg fenoterolu (celková velikost porce nepřesahuje 0,5 ml), užívané až 3krát denně.

[ 10 ], [ 11 ]

Používejte Berodual během těhotenství

Nebyly provedeny žádné spolehlivé testy týkající se schopnosti účinných látek jakkoli ovlivnit těhotnou ženu nebo plod, ale předklinické výsledky užívání fenoterolu s ipratropiem naznačují, že bioaktivní látky nemají negativní vliv na fyziologické procesy probíhající v ženském těle.

Berodual je zakázán pouze v 1. a 3. trimestru, protože fenoterol má zpomalující účinek na děložní svaly. Tato složka léku proto může zpomalit porod nebo vytvořit podmínky pro umělou hypotenzi - tato skutečnost může negativně ovlivnit rané stádium ontogeneze.

Existují klinické důkazy, že látka fenoterol může během kojení přecházet do mateřského mléka. O ipratropiu však takové informace nejsou k dispozici. V tomto ohledu by měl být lék kojícím matkám předepisován pouze ve výjimečných případech a s velkou opatrností.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přecitlivělost na lék (získaná nebo dědičná);
• problémy s rytmem srdeční funkce (podobné tachyarytmii);
• obstrukční forma kardiomyopatie hypertrofické povahy;
• přecitlivělost na aktivní a další složky, které jsou součástí léku.

Se zvýšenými opatřeními (například se doporučuje podstoupit konzervativní terapii ve specializované pneumologické nemocnici) je nutné lék předepsat, pokud má osoba následující bolestivé stavy:

• glaukom s uzavřeným úhlem;
• selhání srdce;
• zvýšený krevní tlak;
• Ischemická choroba srdeční (ICHS);
• cukrovka (diabetes mellitus);
• anamnéza infarktu myokardu, ke kterému došlo v posledních 3 měsících;
• těžké poškození periferního a mozkového krevního oběhu;
• tyreotoxikóza;
• obstrukce v oblasti hrdla močového měchýře (mající zvláštní organogenní formu);
• feochromocytom nebo jiné nádory, jejichž tvorba závisí na hormonech;
• benigní forma hyperplazie prostaty;
• cystická fibróza.

[ 7 ], [ 8 ]

Vedlejší efekty Berodual

Nežádoucí účinky léku souvisí s tím, že jeho aktivní složky mají extrémně vysokou biochemickou aktivitu – díky tomu, že mají cholinolytické a β-adrenergní účinky. Kromě toho může použití léku vést k lokálnímu podráždění (tento účinek se může objevit při jakékoli metodě inhalace).

Užívání léku často způsobuje nežádoucí účinky, jako jsou bolesti hlavy, sucho v ústech, chabý třes, závratě, faryngitida s kašlem, tachykardie a navíc zvracení, porucha zvukotvorné funkce, nevolnost, subjektivní pocit silného srdečního tepu nebo pocit nervozity a také zvýšení systolického krevního tlaku.

Další nežádoucí účinky:

• dysfunkce kardiovaskulárního systému: různé arytmie (včetně fibrilace síní), ischemie myokardu, supraventrikulární tachykardie, zvýšený diastolický krevní tlak;
• léze postihující zrakové orgány: zvýšený nitrooční tlak, porucha akomodace, glaukom, otok rohovky, mydriáza, bolest, rozmazané vidění, výskyt slabého halo kolem objektů viditelných okem a hyperémie spojivky;
• poruchy dýchacího systému: laryngospasmus, dysfonie, podráždění v hltanu, které se následně vyvine v otok, bronchospastický syndrom a navíc paradoxní křeč průdušek;
• imunitní projevy: známky přecitlivělosti a také anafylaktické příznaky;
• duševní poruchy a dysfunkce nervového systému: pocit nervozity nebo vzrušení, duševní poruchy a třes rukou při provádění vědomých pohybů (tento příznak je zvláště patrný při provádění malých koordinovaných pohybů);
• problémy s metabolickými procesy: snížená hladina draslíku v krvi;
• poruchy trávení: glositida, zácpa, stomatitida, průjem, otok v ústech a také dysfunkce peristaltiky gastrointestinálního traktu;
• léze podkožních tkání a kůže: výskyt kopřivky, lokální Quinckeho edém, stejně jako svědění a zvýšené pocení;
• poruchy postihující močový systém: retence moči.

[ 9 ]

Předávkovat

Užívání léku může způsobit intoxikaci jeho aktivními složkami, ke které dochází v důsledku nadměrné stimulace aktivity β-adrenergních receptorů. V tomto případě se předávkování obvykle projevuje následujícími příznaky:

• subjektivní pocit zvýšeného srdečního tepu, stejně jako tachykardie diagnostikovaná pomocí speciálních zařízení;
• zvýšení nebo snížení hodnot krevního tlaku (záleží na osobní predispozici pacienta);
• potenciace bronchoobstrukčního patogenního procesu;
• zvýšení rozdílu mezi hodnotami diastolického a systolického krevního tlaku;
• angina pectoris spolu s příznaky pozorovanými na jejím pozadí (například pocit tíhy v oblasti za hrudní kostí);
• kožní hyperémie v oblasti obličeje a pocit tepla, který se objevuje na jejím pozadí;
• nerespirační acidóza.

Kromě toho se otrava může vyvinout v důsledku nadměrně velkého množství ipratropiumbromidu vstupujícího do těla, ale síla jeho projevu je poměrně nízká a má přechodnou povahu. Při takovém předávkování je zaznamenána porucha vizuální akomodace nebo suchost ústní sliznice.

Selektivní β1-adrenoblokátory lze použít jako specifické léčivé antidotum. Díky opačnému mechanismu terapeutického účinku jsou tyto léky schopny eliminovat patologii, která představuje nebezpečí pro život a zdraví postiženého. Zároveň osoby s chronickou plicní obstrukcí nebo bronchiálním astmatem pod vlivem bioaktivních prvků s podobným typem terapeutického účinku mají riziko vzniku bronchiální obstrukce. Takovému porušení se lze vyhnout pečlivým výběrem požadované dávky.

Kromě toho se provádějí léčebné postupy, jako je podávání trankvilizérů (v případě extrémně intenzivních příznaků) a sedativ. V případě těžké intoxikace je nutná neodkladná konzervativní intenzivní sanitace, během níž se používají jakékoli léky, které mohou oběti poskytnout potřebnou pomoc.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interakce s jinými léky

Pravidelné kombinované užívání přípravku Berodual a jiných anticholinergních léků nebylo studováno, proto se taková kombinace nedoporučuje.

Současné užívání níže popsaných léků/kategorií léků může ovlivnit účinnost léku.

Zesílení vlastností nebo zvýšení pravděpodobnosti nežádoucích účinků:

• jiné β-adrenergní látky (jakákoli cesta podání);
• jiné anticholinergní léky (jakýkoli způsob použití);
• deriváty xanthinu (např. theofylin);
• protizánětlivé léky (jako jsou kortikosteroidy);
• IMAO;
• tricyklická antidepresiva;
• anestetika s halogenovanými uhlovodíky (včetně trichlorethylenu, halotanu a enfluranu). Mohou zejména zesílit účinek na kardiovaskulární systém.

Při kombinovaném užívání s β-blokátory je pozorováno oslabení terapeutického účinku léku.

Další možné interakce.

Hypokalemie, která vzniká v důsledku užívání β-adrenomimetik, může být zesílena při kombinaci s kortikosteroidy, deriváty xanthinu a diuretiky. Tento faktor je třeba vzít v úvahu při léčbě u osob s těžkými formami obstrukce dýchacích cest.

Hypokalemie může u jedinců užívajících digoxin zvýšit riziko arytmie. Hypoxie však může zesílit negativní účinky hypokalemie na srdeční rytmus. Proto je při takové léčbě nutné neustále sledovat hladiny draslíku v krvi.

Riziko vzniku akutního glaukomového záchvatu se zvyšuje, pokud se ipratropium ve spreji dostane do oblasti očí, a také při použití v kombinaci s β2-adrenergními receptory.

Současně může užívání přípravku Berodual vést k oslabení antidiabetických vlastností hypoglykemických léků. To však lze očekávat pouze při použití vysokých dávek, často používaných k systémovému podávání (tablety nebo infuze/injekce).

Pokud terapie zahrnuje použití inhalačních anestetik, je nutné vzít v úvahu, že fenoterol by měl být podán nejméně 6 hodin před zahájením anestezie.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Podmínky skladování

Aerosol a inhalační roztok Berodual by měly být uchovávány mimo dosah malých dětí. Teplotní indikátory – maximálně 30 °C.

[ 18 ]

Skladovatelnost

Berodual lze používat po dobu 5 let od data vydání léku.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Recenze

Berodual dostává převážně pozitivní recenze ohledně svého terapeutického účinku - to potvrzují i teoretické a klinické testy, které ověřovaly účinnost bioaktivních prvků léku. Nebulizér nebo aerosol je velmi pohodlný a snadno se používá, což umožňuje jeho použití bez specifických lékařských dovedností a znalostí.

Lékaři pozitivně hovoří o kombinovaném účinku léku, který pomáhá rozšiřovat bronchiální lumen, protože aktivní složky Berodualu kombinují 2 různé mechanismy vlivu na rozvoj bronchodilatace. To umožňuje léku úspěšně bojovat s onemocněními postihujícími dýchací cesty, a to i v těch nejsložitějších formách onemocnění.

Recenze týkající se užívání léku u dětí jsou podobné jako u dospělých pacientů. Rodiče často velmi aktivně doporučují užívání tohoto léku během konzervativní terapie, protože se již seznámili s jeho vlastnostmi a všimli si, že inhalace výrazně usnadňují dýchací procesy v plicích, což výrazně zlepšuje zdraví i těch nejmenších dětí.