Aziwok

Azivok je antimikrobiální léčivo pro systémové použití. Patří do skupiny makrolidů. Obsahuje azithromycin, který má účinek na intra- a extracelulární patogenní mikroorganismy.

Indikace Aziwok

Mezi indikace patří patologie infekční a zánětlivé povahy, které jsou způsobeny mikroby citlivými na lék:

• infekční onemocnění ORL orgánů a dýchacího systému (v horních částech) - jako je sinusitida nebo faryngitida, stejně jako zánět středního ucha nebo tonzilitida;
• infekční patologie dolních cest dýchacích (bronchitida nebo pneumonie (způsobená také atypickými mikroorganismy));
• infekční procesy v měkkých tkáních a kůži (jako je akné vulgaris (střední závažnost), erysipel, impetigo a také recidivující dermatózy);
• infekční procesy v močovém systému (cervicitida nebo uretritida (způsobená Chlamydia trachomatis));
• klíšťová borelióza (v rané fázi – erythema migrans).

[ 1 ], [ 2 ]

Formulář vydání

K dispozici ve formě kapslí. Jeden blistr obsahuje 6 kapslí, jedno balení obsahuje 1 blistrový pásek.

Farmakodynamika

Azithromycin má široké spektrum antimikrobiálního účinku. Na tuto látku jsou citlivé následující grampozitivní koky: pneumokok, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, S. viridans, dále streptokoky skupin C, F a G a Staphylococcus aureus. Citlivé gramnegativní mikroby: influenza bacil, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, bacil černého kašle, parapertusový bacil, Legionella pneumophila, Ducrey bacil, Campylobacter jejuni, dále gonokoky a Gardnerella vaginalis. Citlivé jsou také jednotlivé anaeroby: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, peptostreptokoky a dále Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum a spirochety bledého treponému a Borrelia burgdorferi. Léčivo neovlivňuje grampozitivní mikroby, které jsou rezistentní na látku erythromycin.

[ 3 ]

Farmakokinetika

Léčivá látka se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, což je dáno její vysokou stabilitou v kyselém prostředí žaludku a také lipofilitou. Vrcholové sérové koncentrace je dosaženo po 2,5–3 hodinách. Po perorálním podání 500 mg léčiva je koncentrační ukazatel 0,4 mg/l.

Azivok dobře proniká do dýchacího systému a také do tkání s orgány urogenitálního traktu (včetně prostaty), stejně jako do měkkých tkání a kůže. Léčivá koncentrace uvnitř buněk s tkáněmi je 10-15krát vyšší než sérová koncentrace.

Vysoká koncentrace v tkáních, stejně jako dlouhý poločas, jsou způsobeny skutečností, že azithromycin se špatně syntetizuje s plazmatickými bílkovinami a navíc může pronikat do eukaryotických buněk a hromadit se v prostředí s nízkou kyselostí, které obklopuje lysosomy. Důsledkem toho je velký distribuční objem (podmíněný) - 31,1 l/kg, a také vysoký koeficient plazmatické clearance.

Výzkumná data ukazují, že fagocyty transportují lék do místa infekce a tam ho uvolňují. Rychlý průchod azithromycinu do buněk, stejně jako jeho akumulace uvnitř fagocytů, které ho transportují do míst zánětu, přispívá k antimikrobiální aktivitě léku. Přestože je koncentrace účinné látky ve fagocytech poměrně vysoká, neovlivňuje to významně jejich fungování.

Baktericidní koncentrace léku uvnitř infekčního ložiska přetrvává 5-7 dní po poslední dávce. To umožňuje použití přípravku Azivok v krátkých kúrách (3 nebo 5 dní).

Vylučování účinné látky z krevního séra probíhá ve dvou fázích: poločas rozpadu je 14-20 hodin v období 8-24 hodin po užití léku a poté 41 hodin v období 24-72 hodin, v důsledku čehož je možné lék užívat pouze jednou denně.

Index biologické dostupnosti je 37 %.

[ 4 ]

Dávkování a aplikace

Pro děti starší 12 let (hmotnost nad 45 kg) a dospělé: 1krát denně (1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle), perorálně.

Pro léčbu infekčních procesů v dolních a horních cestách dýchacích, stejně jako v ORL orgánech, měkkých tkáních a kůži - 0,5 g denně jednou po dobu 3 dnů (dávkování v kúře je 1,5 g).

K odstranění běžného akné - 0,5 g denně jednou po dobu 3 dnů a poté 0,5 g týdně jednou po dobu 9 týdnů. Týdenní příjem by měl začít 7 dní po užití 1. denní kapsle (to je 8. den od začátku léčebné kúry).

K odstranění infekcí močového systému (léčba uretritidy nebo cervicitidy) – jednorázová dávka 1 g léku.

Pro léčbu klíšťové boreliózy (ve stádiu I erythema migrans) – 1 g léku první den kúry a poté 0,5 g denně (2–5 dní). V tomto případě bude dávka v kúře 3 g.

[ 8 ], [ 9 ]

Používejte Aziwok během těhotenství

Těhotným ženám je lék předepsán pouze v případech, kdy je možný přínos z jeho užívání větší než potenciální rozvoj negativních účinků na plod.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• závažné selhání jater nebo ledvin;
• sloučenina s ergotaminem, stejně jako dihydroergotaminem;
• období kojení;
• věk mladší 12 let (a hmotnost nižší než 45 kg pro tuto lékovou formu);
• individuální intolerance laktózy (nedostatek laktázy) a také malabsorpce glukózy a galaktózy (protože lék obsahuje laktózu);
• přecitlivělost (také na jiné makrolidové léky).

S opatrností by měl být předepisován v případě dysfunkce ledvin nebo jater (střední závažnosti), při přítomnosti arytmie u pacienta (také s predispozicí k rozvoji arytmie a prodloužení QT intervalu) a dále v kombinaci s warfarinem, terfenadinem a digoxinem.

[ 5 ], [ 6 ]

Vedlejší efekty Aziwok

Užívání léku může vést k rozvoji nežádoucích účinků:

• orgány oběhové soustavy: neutro- a trombocytopenie;
• orgány nervového systému: bolesti hlavy nebo závratě/vertigo, pocit úzkosti, ospalost, agresivita, nervozita. Dále se může objevit astenie, nespavost, parestézie nebo křeče;
• smyslové orgány: porucha sluchu vedoucí k hluchotě (reverzibilní), při dlouhodobém užívání léku ve velkých dávkách, výskyt hluku v uších, poškození čichových a chuťových receptorů;
• kardiovaskulární systém: rozvoj ventrikulární tachykardie (včetně polymorfní) nebo arytmie, pocit palpitací a prodloužení QT intervalu;
• Trávicí systém: nevolnost se zvracením, průjem, nadýmání, zácpa, zažívací potíže, křeče v břiše, změna barvy jazyka. Dále se může vyvinout hepatitida, anorexie, pseudomembranózní kolitida, intrahepatální cholestáza a selhání jater. Mohou se změnit laboratorní údaje týkající se funkce jater a může začít nekróza jater (v některých případech s fatálním koncem);
• alergie: kožní vyrážka a svědění. Může se vyvinout kopřivka, anafylaxe nebo angioedém (někdy fatální), eozinofilie, erythema multiforme, maligní exsudativní erytém a toxická epidermální nekrolýza;
• muskuloskeletální systém: rozvoj artralgie;
• orgány urogenitálního systému: rozvoj tubulointersticiální nefritidy nebo akutního selhání ledvin;
• jiné: rozvoj kandidózy nebo vaginitidy, stejně jako fotosenzitivita.

[ 7 ]

Předávkovat

Mezi příznaky předávkování patří silná nevolnost a zvracení, stejně jako dočasná ztráta sluchu a průjem.

Jako terapie: provést výplach žaludku a poté provést léčbu zaměřenou na odstranění symptomů. Hemodialýza nedává výsledky.

[ 10 ], [ 11 ]

Interakce s jinými léky

Antacida neovlivňují biologickou dostupnost azithromycinu, ale snižují maximální koncentraci v krvi o 30 %. Proto je nutné užívat Azivok buď 1 hodinu před, nebo 2 hodiny po užití těchto léků, a také po jídle.

Azithromycin neovlivňuje koncentraci didanosinu, karbamazepinu nebo rifabutinu s methylprednisolonem, pokud se tyto léky užívají v kombinaci.

Parenterálně podávaný azithromycin nemění hladinu akumulace cimetidinu, flukonazolu, midazolamu a také efavirenzu a triazolamu s indinavirem, stejně jako kotrimoxazolu v krvi, ale možnost takové interakce nelze vyloučit, pokud se azithromycin užívá perorálně.

Aktivní složka léku neovlivňuje farmakokinetické vlastnosti theofylinu, ale v důsledku kombinace s jinými makrolidovými léky se může zvýšit plazmatická koncentrace theofylinu.

Užívání léku v kombinaci s cyklosporinem vyžaduje pečlivé sledování jeho hladin v krvi. Ačkoli neexistují žádné informace o tom, že by azithromycin mohl měnit koncentraci cyklosporinu, jiné léky z kategorie makrolidů mohou tento ukazatel ovlivnit.

Současné užívání azithromycinu s digoxinem vyžaduje pečlivé sledování jeho koncentrace v krvi, protože většina makrolidů zvyšuje jeho absorpci ve střevě, v důsledku čehož se zvyšuje plazmatická koncentrace této látky.

Pokud je nutné současné užívání s warfarinem, je nutné pečlivě sledovat ukazatele protrombinového času.

Studie ukázaly, že kombinované užívání makrolidových antibiotik s terfenadinem může prodloužit QT interval a také vyvolat rozvoj arytmie. Proto se v případě současného užívání těchto látek mohou vyvinout výše popsané komplikace.

Existuje riziko inhibice izoenzymu CYP3A4 azithromycinem v důsledku parenterálního podání v kombinaci s terfenadinem a cyklosporinem, stejně jako cisapridem, námelovými alkaloidy a chinidinem s pimozidem, stejně jako astemizolem a dalšími léky, na jejichž metabolismu se tento enzym podílí. Proto je v případě předepisování perorálního azithromycinu nutné vzít v úvahu riziko takové interakce.

Současné užívání azithromycinu se zidovudinem nemění farmakokinetické vlastnosti zidovudinu a neovlivňuje proces jeho vylučování (spolu s glukuronidovaným produktem rozpadu) ledvinami. Je však nutné vzít v úvahu, že uvnitř mononukleárních buněk (v periferních cévách) se koncentrace aktivního produktu rozpadu - fosforylovaného zidovudinu - zvyšuje. Klinický význam této vlastnosti však dosud nebyl stanoven.

Současné užívání makrolidových léků a ergotaminu s dihydroergotaminem může vést k rozvoji jejich toxických účinků.

[ 12 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek musí být skladován za podmínek standardních pro většinu léků – suché místo, chráněné před světlem a mimo dosah malých dětí. Teplota by měla být v rozmezí 15–30 °C.

[ 13 ]

Skladovatelnost

Azivok je vhodný k použití po dobu 2 let od data výroby léku.