Azovok

Azivok je antimikrobiální látka pro systémové použití. Je součástí skupiny makrolidů. Obsahuje azithromycin, který ovlivňuje intra-, jakož i extracelulární patogeny.

Indikace Azovok

Mezi náznaky patologie infekčně-zánětlivé povahy, které jsou způsobeny mikroby citlivými na léčivo:

• infekční onemocnění orgánů ORL a dýchací soustavy (v horních částech), jako je sinusitida nebo faryngitida a kromě toho zánět středního ucha nebo tonzilitida;
• infekční onemocnění dolních cest dýchacích (bronchitida nebo pneumonie (také způsobené atypickými mikroorganismy));
• infekční procesy v měkkých tkáních a kůži (jako jsou časté akné (střední závažnost), erysipela, impetigo a také recidivující dermatózy);
• infekční procesy v močovém systému (cervicitida nebo uretritida (vyvolaná Chlamydia trachomatis));
• Borrelióza přenášená klíšťaty (v počátečním stádiu - migrační erytém).

[1], [2]

Formulář vydání

Vyrábějí se ve formě kapslí. Jeden blistr obsahuje 6 tobolek, v jednom balení 1 blistr.

Farmakodynamika

My azithromycin široké spektrum antimikrobiální účinek. Citlivé na tuto látku jsou gram-pozitivní koky: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenní, Streptococcus agalakcie, S.viridans, a kromě toho streptokoky patří do skupiny C, F a G, a Staphylococcus aureus. Gram-negativní mikroorganismy Citlivé: bacil chřipky, H. Parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, černý kašel coli, Bacillus parakoklyusha, Legionella pnevmofila, Dyukreya coli, Campylobacter eyuni, stejně jako Gardnerella vaginalis a gonokok. Také některé citlivé anaeroby: Bacteroides bivius, Clostridia perfringens, peptostreptokokki, a kromě toho Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum a spirochety Treponema pallidum a Borrelia Burgdorfera. Lék nemá žádný vliv na gram-pozitivní bakterie, které jsou rezistentní k erytromycinu látky.

[3]

Farmakokinetika

Účinná látka se rychle vstřebává z trávicího traktu, což je důsledkem vysoké odolnosti vůči kyselému žaludečnímu prostředí a lipofilnosti. Pík sérové koncentrace dosáhne 2,5-3 hodin později. Po perorálním podání 500 mg léku je koncentrace 0,4 mg / l.

Azivok prochází dobře do dýchacího systému a kromě této tkáně má i orgány urogenitálního traktu (včetně prostaty), stejně jako měkké tkáně a kůži. Koncentrace léků uvnitř buněk s tkáněmi je 10 až 15krát vyšší než sérum.

Vysoká koncentrace uvnitř tkáně, jakož i prodlužuje poločas vzhledem k tomu, že azithromycin slabě syntetizována se plazmatické bílkoviny, a kromě toho se může rozšířit do eukaryotických buněk a hromadí se v médiu s nízkou kyselostí, který obklopuje lysozomy. Výsledkem je velký distribuční objem (konvenční) - 31,1 l / kg, jakož i nejvyšší čištění plazmového faktoru.

Údaje z výzkumu ukazují, že fagocyty transportují léčivo na místo infekčního zaměření a tam se uvolňuje. Rychlý průchod azithromycinu do buněk, stejně jako jeho akumulace uvnitř fagocytů, které ho přenášejí na místa zánětu, přispívají k antimikrobiální aktivitě léčiva. Přestože koncentrace účinné složky v fagocytech je poměrně vysoká, nemá významný vliv na jejich fungování.

Baktericidní koncentrace léčiva uvnitř infekčních ložisek se udržuje po dobu 5 až 7 dní po poslední dávce. To vám umožní používat krátké kurzy Azivok (po 3 nebo 5 dnech).

Vylučování účinné látky z krevního séra se provádí ve 2 stupních: poločas je 14-20 hodin za minutu intervalu 8-24 hodin po požití léků, a pak 41 hodin - v rozmezí 24-72 hodin, čímž se stává možné použít léky pouze 1 jednou denně.

Index biologické dostupnosti je 37%.

[4],

Dávkování a aplikace

Pro děti od 12 let (váha přes 45 kg) a dospělé: 1 den denně (1 hodina před jídlem nebo 2 hodiny po jídle), perorálně.

K léčbě infekčních procesů v dolní do horní části dýchacího ústrojí, a kromě toho v ORL, měkkých tkání a kůže - 0,5 g na den jednou za 3 dny (kurz dávka 1,5 g).

Chcete-li odstranit časté akné - 0,5 g denně, jednou za 3 dny a poté 0,5 g jednou týdně po dobu 9 týdnů. Začátek týdenního příjmu by měl být 7 dní po použití první tobolky denně (to je 8. Den od začátku léčby).

Odstranění infekcí v močovém systému (léčba uretritidy nebo cervicitidy) - jednorázová dávka 1 g léku.

Pro léčbu boreliózy po klíšťatech (v první fázi migračního erytému) - 1 g léku v první den kurzu a pak 0,5 g denně (2-5 dní). Současně bude dávka 3 g.

[8], [9]

Používejte Azovok během těhotenství

Těhotným ženám se předepisuje lék pouze v případech, kdy možné přínosy jejich užívání jsou vyšší než potenciální vývoj negativních účinků na plod.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• těžká forma jaterní nebo renální insuficience;
• sloučenina s ergotaminem, stejně jako dihydroergotamin;
• období kojení;
• věk kratší než 12 let (a také hmotnost nižší než 45 kg pro tuto dávkovou formu);
• individuální intolerance laktosy (nedostatek laktázy) a kromě toho malabsorpce glukózo-galaktózy (protože lék obsahuje laktózu v jeho složení);
• přecitlivělost (i na jiné makrolidové léky).

Pozornost by měla být použita v poruch ledvin nebo jater (středně těžká), přítomnost arytmií u pacienta (jako když predispozice k rozvoji arytmií a QT interval ceny prodloužení), a kromě toho, v kombinaci s warfarinem, terfenadin, stejně jako digoxin.

[5], [6]

Vedlejší efekty Azovok

Použití drogy může vést k rozvoji vedlejších účinků:

• orgány oběhového systému: neutron, stejně jako trombocytopenie;
• orgány Národního shromáždění: bolesti hlavy nebo závratě / vertigo, pocit úzkosti, ospalost, agresivita, nervozita. Navíc rozvoj asténie, vznik nespavosti, parestézie nebo záchvaty;
• smysly: sluch poruchu, v objemu hluchoty (reverzibilní) v případě dlouhodobého užívání léků ve větších dávkách, výskyt hluků v uších, porucha čichové a chuťové receptory;
• orgány kardiovaskulárního systému: vývoj komorové tachykardie (včetně polymorfní) nebo arytmií, palpitace a prodloužení QT intervalu;
• orgány trávicího systému: nevolnost spolu s zvracením, průjem, nadýmání, zácpa, poruchy zažívacího procesu, břišní křeče, změna barvy jazyka. Navíc vývoj hepatitidy, anorexie, pseudomembranózní kolitidy, intrahepatální cholestázy a selhání jater. Laboratorní údaje o jaterní funkci se mohou měnit, stejně jako nekróza jater (v některých případech s fatálním koncem);
• alergie: výskyt vyrážky na kůži, stejně jako svědění. Může vyvinout kopřivka, anafylaxe a angioedém (někdy fatální), eozinofilie, poliformnaya erytém, erytém maligní, stejně jako toxická epidermální nekrolýza;
• Orgány ODA: vývoj artralgie;
• orgány urogenitálního systému: vývoj tubulointersticiální nefritidy nebo selhání ledvin v akutní formě;
• jiné: vývoj kandidózy nebo vaginitidy a kromě této fotosenzitivity.

[7]

Předávkovat

Projevy předávkování: pocit těžké nevolnosti, stejně jako zvracení a vedle toho dočasná ztráta sluchu a průjem.

Jako terapie: proveďte výplach žaludku a poté proveďte léčbu zaměřenou na odstranění příznaků. Postup hemodialýzy nefunguje.

[10], [11]

Interakce s jinými léky

Antacida neovlivňuje úroveň biologické dostupnosti azithromycinu, ale současně snižuje maximální koncentraci v krvi o 30%. Proto musíte užívat Azivok buď 1 hodinu před nebo 2 hodiny po užívání léků, stejně jako jíst jídlo.

Azithromycin neovlivňuje ukazatele koncentrace didanosinu, stejně jako karbamazepinu a navíc rifabutin s methylprednisolonem s kombinovaným použitím těchto léčiv.

Jak se používá parenterálně azithromycin nemění hladinu akumulace v krvi cimetidinu, flukonazol, midazolam, a přidání efavirenzu s indinavirem a triazolamu, stejně jako kotrimoxazol v kombinaci, ale nelze vyloučit možnost takové interakce, když je azithromycin používán orálně.

Aktivní složka léčiva nemá vliv na farmakokinetické vlastnosti teofylinu, ale v důsledku kombinace s jinými makrolidovými léky se může zvýšit hladina plazmatické koncentrace teofylinu.

Užívání léků v kombinaci s cyklosporinem vyžaduje pečlivé sledování jeho hladiny v krvi. Ačkoli neexistují žádné informace o tom, že azithromycin může měnit koncentraci cyklosporinu, mohou mít na tento indikátor vliv i jiné léky z kategorie makrolidů.

Kombinované užívání azithromycinu s digoxinem vyžaduje pečlivé sledování koncentrace tohoto léku v krvi, protože většina makrolidů zvyšuje jeho střevní absorpci, což vede ke zvýšení plazmatické koncentrace této látky.

Pokud je to nutné, kombinované použití s warfarinem vyžaduje pečlivé sledování protrombinového času.

Studie ukázaly, že kombinované užívání makrolidových antibiotik s terfenadinem může prodloužit QT interval a také vyvolat vývoj arytmie. Proto se při současném použití těchto látek mohou vyvinout výše popsané komplikace.

Existuje riziko inhibice CYP3A4 isoenzymu azithromycinu v důsledku parenterální použití v kombinaci s terfenadinem a cyklosporinem, a kromě toho, cisaprid, námelové alkaloidy a chinidin s pimozidu a astemizolu a jiných léčiv, která se podílí na metabolismu aktivního enzymu. Proto v případě jmenování orálního příjmu azithromycinu, je nutné vzít v úvahu riziko takové interakce.

Kombinované použití azithromycinu se zidovudinem nemění farmakokinetické vlastnosti druhé, a nemá žádný vliv na proces jeho (s glyukuronirovannym produkt rozpadu) vylučování ledvinami. Je však třeba si uvědomit, že v rámci mononukleárních buněk (periferních cév) zvyšuje koncentraci účinné složky degradačního produktu - fosforylován AZT. I když nebylo dosud možné určit klinický význam této vlastnosti.

Kombinované užívání makrolidových léčiv a ergotaminu s dihydroergotaminem může vést k rozvoji jejich toxických účinků.

[12],

Podmínky skladování

Konzistence léku je nutná v podmínkách, které jsou standardní pro většinu léků - suché místo, uzavřené ze světla a také nepřístupné malým dětem. Teplota je v rozmezí 15-30 ° C.

[13],

Skladovatelnost

Azivok je vhodný k použití po dobu 2 let od data výroby léku.