^

Zdraví

Aspirin

, Lékařský editor
Naposledy posuzováno: 29.06.2025
Fact-checked
х

Veškerý obsah iLive je lékařsky zkontrolován nebo zkontrolován, aby byla zajištěna co největší věcná přesnost.

Máme přísné pokyny pro získávání zdrojů a pouze odkaz na seriózní mediální stránky, akademické výzkumné instituce a, kdykoli je to možné, i klinicky ověřené studie. Všimněte si, že čísla v závorkách ([1], [2] atd.) Jsou odkazy na tyto studie, na které lze kliknout.

Pokud máte pocit, že některý z našich obsahů je nepřesný, neaktuální nebo jinak sporný, vyberte jej a stiskněte klávesu Ctrl + Enter.

Aspirin (léčivou látkou je kyselina acetylsalicylová) je známý nesteroidní protizánětlivý lék (NSAID), který se v medicíně používá od konce 19. století. Aspirin má antipyretické, analgetické (tlumí bolest) a protizánětlivé vlastnosti a je jedním z nejčastěji používaných léků na světě.

Farmakologické vlastnosti

  1. Protizánětlivý účinek: Aspirin snižuje zánět blokováním produkce prostaglandinů, látek, které hrají klíčovou roli ve vývoji zánětu, bolesti a horečky v těle. Toho je dosaženo inhibicí enzymu cyklooxygenázy (COX), který je nezbytný pro syntézu prostaglandinů.
  2. Analgetický účinek: Účinný při mírné až středně silné bolesti, jako je bolest hlavy, bolest zubů, bolest svalů, menstruační bolesti a jiné typy bolesti.
  3. Antipyretický účinek: Aspirin účinně snižuje horečku ovlivněním hypotalamického centra termoregulace, rozšiřováním periferních cév a zvyšováním pocení.

Využití

  • Jako analgetikum: ke zmírnění bolesti různých etiologií.
  • Jako antipyretikum: ke snížení vysoké tělesné teploty.
  • Aspirin proti agregaci: nízké dávky aspirinu se užívají k prevenci krevních sraženin, což je užitečné při prevenci infarktu myokardu a mrtvice. Aspirin zabraňuje agregaci krevních destiček (slepování krevních destiček), čímž snižuje riziko trombózy.

Indikace Aspirin

  1. Analgetický účinek (analgetikum):

    • Léčba bolestí hlavy, včetně migrény.
    • Zmírnění bolesti zubů, svalů a kloubů.
    • Snížení menstruační bolesti.
  2. Antipyretický účinek (antipyretikum):

    • Snížení vysoké tělesné teploty spojené s nachlazením a jinými infekčními onemocněními.
  3. Protizánětlivý účinek:

    • Použití při různých zánětlivých onemocněních, jako je revmatoidní artritida a osteoartróza.
    • Léčba zánětlivých procesů, např. tendonitidy nebo bursitidy.
  4. Antiagregační účinek:

    • Prevence trombózy a embolie, včetně snížení rizika infarktu myokardu a cévní mozkové příhody u jedinců s vysokým rizikem jejich vzniku.
    • Prevence opakovaného infarktu myokardu a pooperační trombózy.
    • Jako profylaktické činidlo pro tromboembolii a ischemickou cévní mozkovou příhodu.
  5. Další specifické použití:

    • Léčba Kawasakiho syndromu, onemocnění postihujícího cévy u dětí.
    • Prevence kolorektálního onemocnění

Formulář vydání

1. Pilulky

  • Běžné tablety: Toto je nejběžnější forma, která obsahuje 100 až 500 mg kyseliny acetylsalicylové. Tablety se užívají perorálně a jsou určeny k úlevě od bolesti, snížení horečky nebo jako antiagregační prostředek.
  • Žvýkací tablety: Tyto tablety obsahují aspirin v menší dávce, často kolem 81 mg, a používají se hlavně k prevenci infarktů nebo mrtvic. Žvýkací forma urychluje nástup účinku léku.
  • Potahované tablety (enterosolventní): Potah zabraňuje rozkladu aspirinu v kyselém prostředí žaludku, čímž snižuje riziko podráždění a ulcerogenního působení na gastrointestinální trakt. Takové tablety se rozpouštějí již ve střevě.

2. Kapsle

  • Tekuté kapsle: Tyto kapsle obsahují aspirin v tekuté formě, což umožňuje jeho rychlejší vstřebávání a rychlejší úlevu od příznaků.

3. Prášky

  • Práškový roztok: Aspirin v prášku lze rozpustit ve vodě pro perorální podání. Tato forma je obzvláště vhodná pro ty, kteří mají potíže s polykáním tablet.

4. Rektální čípky

  • Čípky: Používají se k rektálnímu podání aspirinu, což může být nutné při zvracení nebo jiných stavech, kdy perorální podání není možné.

5. Šumivé (šumivé) tablety

  • Šumivé tablety: Tablety, které se rozpouštějí ve vodě za vzniku šumivého nápoje. Tato forma zlepšuje vstřebávání aspirinu a snižuje jeho negativní účinky na gastrointestinální trakt.

Farmakodynamika

  1. Antiagregační účinek:

    • Aspirin ireverzibilně inhibuje enzym cyklooxygenázu (COX), který je nezbytný pro syntézu tromboxanů a prostaglandinů.
    • Inhibice COX-1 vede ke snížení tvorby tromboxanu A2 v krevních destičkách, což snižuje jejich schopnost agregace a snižuje riziko vzniku krevních sraženin. Tato vlastnost se využívá k prevenci a léčbě ischemické choroby srdeční a dalších cévních onemocnění.
  2. Analgetické a antipyretické účinky:

    • Aspirin také inhibuje syntézu prostaglandinů, které hrají klíčovou roli při vzniku zánětu, bolesti a horečky.
    • Snížení hladiny prostaglandinů v centrálním nervovém systému a v ohnisku zánětu vede ke snížení citlivosti na bolest a normalizaci tělesné teploty při horečnatých stavech.
  3. Protizánětlivý účinek:

    • Aspirin snižuje závažnost zánětu blokováním syntézy prostaglandinů a tromboxanů, které se podílejí na rozvoji zánětu a způsobují zarudnutí, otok a bolest.
    • Účinnost aspirinu jako protizánětlivého činidla ho činí vhodným pro léčbu onemocnění, jako je revmatoidní artritida a osteoartróza.
  4. Další účinky:

    • Aspirin může zvýšit hladinu močoviny v krvi snížením průtoku krve ledvinami, což je důsledek inhibice prostaglandinů, které udržují dostatečný průtok krve.
    • Může také dráždit žaludeční sliznici, což vede k gastritidě a peptickým vředům v důsledku blokády ochranných prostaglandinů v žaludku.

Farmakokinetika

  1. Aspirin se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, přičemž šumivé tablety, granule v suspenzi a rychle se rozpouštějící tablety vykazují rychlejší absorpci než jiné formy (Kanani, Voelker a Gatoulis, 2015).
  2. Po absorpci se ASC rychle přeměňuje na kyselinu salicylovou (SA), její aktivní metabolit. K přeměně dochází převážně během prvního průchodu játry (Brune, 1974).
  3. Farmakokinetické parametry, jako je maximální plazmatická koncentrace (Cmax) a doba do dosažení maximální koncentrace (Tmax), se významně liší v závislosti na použité lékové formě, což ovlivňuje nástup a trvání účinku (Kanani, Voelker a Gatoulis, 2015).
  4. U některých populací, jako jsou pacienti po gastrektomii, vykazuje aspirin sníženou systémovou clearance a prodloužený poločas, což zdůrazňuje potřebu úpravy dávky u těchto jedinců (Mineshita, Fukami a Ooi, 1984).
  5. Genetické faktory mohou ovlivňovat farmakokinetiku a farmakodynamiku aspirinu, a tím i jeho účinnost jako antiagregačního činidla. Varianty genů souvisejících s cyklooxygenázami a glykoproteiny jsou spojeny s rozdíly v antiagregačních účincích aspirinu (Würtz, Kristensen, Hvas a Grove, 2012).

Dávkování a aplikace

Analgetický a antipyretický účinek:

  • Dávkování pro dospělé: Obvykle 500 mg až 1000 mg každé 4 až 6 hodiny podle potřeby a v závislosti na příznacích. Nemělo by překročit 4000 mg denně.
  • Dávkování u dětí: Užívání aspirinu u dětí k léčbě příznaků nachlazení nebo horečky může být nebezpečné a je spojeno s rizikem Reyova syndromu. Dávkování by měl být pečlivě sledován lékařem.

Prevence kardiovaskulárních onemocnění:

  • Dávkování: Nízká dávka aspirinu, obvykle 75 mg až 325 mg denně. Obecně uznávaná dávka pro prevenci infarktu nebo mrtvice je 81 mg denně (tableta s nízkou dávkou).

Prevence a léčba ischemické choroby srdeční:

  • Dávkování: 75-325 mg denně, v závislosti na doporučení lékaře.

Prevence kolorektálního karcinomu:

  • Dávkování pro dospělé: U některých pacientů s vysokým rizikem kolorektálního karcinomu mohou být doporučeny nízké dávky (obvykle 81–325 mg denně), ale pouze pod dohledem lékaře.

Způsoby přijetí:

  • Aspirin by se měl užívat s jídlem nebo po jídle a zapíjet dostatečným množstvím vody, aby se minimalizovalo podráždění gastrointestinálního traktu.
  • Potahované tablety Enterosolubilu jsou určeny ke snížení podráždění žaludku, proto by se neměly lámat ani žvýkat.

Důležitá bezpečnostní opatření:

  • Při užívání aspirinu je třeba se vyhýbat alkoholu, protože může zvýšit riziko krvácení do žaludku.
  • Aspirin může interagovat s jinými léky, včetně ibuprofenu, warfarinu, některých antidepresiv a mnoha dalších, proto byste se před zahájením užívání měli poradit se svým lékařem.
  • Aspirin se nedoporučuje lidem s peptickými vředy, astmatem nebo poruchami krvácivosti bez předchozí konzultace s lékařem.

Používejte Aspirin během těhotenství

Vliv na těhotenství:

  1. První trimestr:

    • Některé studie naznačují možnou souvislost mezi užíváním aspirinu v prvním trimestru a zvýšeným rizikem vrozených vad, jako jsou srdeční vady a rozštěp patra, ačkoli důkazy mohou být smíšené. Proto se doporučuje užívání aspirinu v prvním trimestru vyhnout, pokud potenciální přínosy nepřevažují nad riziky.
  2. Druhý trimestr:

    • Užívání nízkých dávek aspirinu pro určité lékařské účely, jako je prevence preeklampsie, může být povoleno, ale pouze pod lékařským dohledem.
  3. Třetí trimestr:

    • Užívání aspirinu je obzvláště nebezpečné kvůli riziku předčasného uzavření arteriálního vývodu u plodu, což může vést k vážným oběhovým problémům u novorozence.
    • Aspirin může také zvýšit riziko krvácení u matky i plodu, snížit kontraktilitu dělohy, což může vést k prodloužení porodu a zvýšit pravděpodobnost krvácení v poporodním období.

Užívání aspirinu k prevenci preeklampsie:

  • Nízké dávky aspirinu (60–150 mg denně) se někdy předepisují těhotným ženám k prevenci preeklampsie, stavu charakterizovaného vysokým krevním tlakem a bílkovinami v moči. To je zvláště důležité pro ženy s vysokým rizikem vzniku tohoto onemocnění.
  • Doporučuje se začít s užíváním od 12. týdne těhotenství (druhý trimestr) a pokračovat až do porodu, ale pouze po důkladném vyšetření a pod přísným lékařským dohledem.

Kontraindikace

  1. Alergie na aspirin nebo jiné NSAID (nesteroidní protizánětlivé léky):

    • Lidé s alergickou reakcí na aspirin nebo jiné léky ze skupiny NSAID by se měli aspirinu vyhýbat. Alergie se může projevit jako bronchospasmus, angioedém, kopřivka nebo anafylaxe.
  2. Peptikulózní onemocnění:

    • Aspirin může stav zhoršit způsobením krvácení nebo perforace gastrointestinálního traktu. Inhibuje produkci prostaglandinů, které chrání žaludeční sliznici.
  3. Hemoragické poruchy:

    • Jako antiagregační látka zvyšuje aspirin riziko krvácení, takže jeho užívání je kontraindikováno u stavů, jako je hemofilie nebo nedostatek vitaminu K.
  4. Astma spojené s užíváním NSAID:

    • U některých lidí s astmatem se může při užívání aspirinu nebo jiných NSAID objevit zhoršení příznaků, což se nazývá „astma vyvolané aspirinem“.
  5. Těžké onemocnění ledvin:

    • Aspirin může zhoršit selhání ledvin snížením průtoku krve ledvinami, což je pro jejich funkci důležité.
  6. Závažné onemocnění jater:

    • Při těžké poruše funkce jater může užívání aspirinu způsobit další zhoršení stavu.
  7. Těhotenství (zejména třetí trimestr):

    • Aspirin může způsobit uzávěr fetálních arteriálních vývodů, zvýšené krvácení během porodu, opožděný porod a další závažné účinky.
  8. Období laktace:

    • Aspirin se může vylučovat do mateřského mléka a může mít nežádoucí účinky na dítě.
  9. Děti do 12 let:

    • Užívání aspirinu u dětí k léčbě virových infekcí je spojeno s rizikem vzniku Reyova syndromu, vzácného, ale nebezpečného onemocnění, které může způsobit závažné poškození jater a mozku.

Vedlejší efekty Aspirin

  1. Trávicí systém: Aspirin může způsobit podráždění gastrointestinálního traktu, včetně gastritidy, vředů a dokonce i krvácení. Tato rizika se zvyšují s vyššími dávkami a při dlouhodobém užívání (Li et al., 2020).
  2. Alergické reakce: Aspirin může způsobit řadu alergických reakcí, včetně kožní vyrážky, angioedému a bronchospasmu, zejména u lidí s astmatem nebo chronickou kopřivkou (Stevenson, 1984).
  3. Porucha funkce ledvin: Dlouhodobé užívání aspirinu může ovlivnit funkci ledvin a způsobit selhání ledvin, zejména u pacientů s existujícím onemocněním ledvin nebo u starších pacientů (Karsh, 1990).
  4. Interakce s jinými léky: Aspirin může interagovat s antikoagulancii, sulfonylureami, diuretiky, methotrexátem a antacidy, což může zesílit jejich účinky nebo zvýšit riziko nežádoucích účinků (Karsh, 1990).
  5. Toxicita pro CNS: Vysoké dávky aspirinu mohou způsobit toxické účinky na centrální nervový systém, které se projevují tinnitem (zvoněním v uších), závratěmi a dokonce i záchvaty (Ingelfinger, 1974).

Předávkovat

Příznaky předávkování aspirinem:

  1. Mírné až středně těžké předávkování:

    • Bolest hlavy
    • Závrať
    • Tinnitus (tinnitus)
    • Nevolnost a zvracení
    • Zmatek vědomí
    • Hyperventilace (zrychlené a zrychlené dýchání)
  2. Těžké předávkování:

    • Těžká acidobazická nerovnováha: elektrolytová nerovnováha a acidóza.
    • Hypertermie (vysoká tělesná teplota)
    • Tachypnoe.
    • Tachykardie (zrychlený srdeční tep).
    • Kóma
    • Záchvaty
    • Nefrotoxicita: selhání ledvin v důsledku toxických účinků na ledviny.
    • Respirační alkalóza následovaná metabolickou acidózou.
    • Poruchy elektrolytů, jako je hypokalemie (nízká hladina draslíku v krvi).
    • Hemoragická diatéza: zvýšené riziko krvácení.

Mechanismy toxického účinku:

Aspirin ve vysokých dávkách narušuje normální funkci buněčných mitochondrií a acidobazickou homeostázu, což vede k metabolické acidóze. Aspirin také ireverzibilně inhibuje enzym cyklooxygenázu, což vede ke snížené syntéze ochranných prostaglandinů a zvýšené tvorbě laktátu a pyrogenů v těle při toxických dávkách.

Léčba předávkování aspirinem:

  1. Symptomatická léčba:

    • Zajištění průchodnosti dýchacích cest, udržení dýchání a krevního oběhu.
    • Korekce elektrolytové a acidobazické rovnováhy.
  2. Lékařské postupy:

    • Výplach žaludku k odstranění nevstřebaného aspirinu (zejména pokud k požití došlo před méně než 2–4 hodinami).
    • Aktivní uhlí ke snížení absorpce aspirinu z gastrointestinálního traktu.
    • Forsovaná alkalická diuréza k urychlení vylučování aspirinu.
    • Hemodialýza v případech těžké otravy k rychlému odstranění aspirinu z krve.
  3. Udržování normální hydratace pro udržení adekvátní funkce ledvin a prevenci rozvoje selhání ledvin.

Prevence předávkování:

  • Přísné dodržování doporučeného dávkování.
  • Vyhněte se současnému užívání aspirinu s jinými NSAID nebo alkoholem, což může zesílit jeho nežádoucí účinky.
  • Před zahájením užívání aspirinu se poraďte se svým lékařem, zejména u osob s chronickými onemocněními nebo u osob užívajících více léků.

Interakce s jinými léky

  1. Antikoagulancia: Současné podávání aspirinu s antikoagulancii (např. warfarinem) zvyšuje riziko krvácení v důsledku synergického zesílení antitrombotických účinků (Karsh, 1990).
  2. Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID): NSAID, jako je ibuprofen nebo naproxen, mohou snižovat kardioprotektivní účinky aspirinu soutěží o vazbu na cyklooxygenázu-1 v krevních destičkách, což může snižovat jeho antiagregační účinek (Russo, Petrucci a Rocca, 2016).
  3. ACE inhibitory: Aspirin může snižovat účinnost ACE inhibitorů (např. enalaprilu) v důsledku inhibice syntézy prostaglandinů aspirinem, která je nezbytná pro plný vazodilatační účinek ACE inhibitorů (Spaulding a kol., 1998).
  4. Diuretika: Současné podávání aspirinu s diuretiky může snížit jejich diuretické a antihypertenzní účinky, a to i v důsledku interakce s prostaglandiny (Karsh, 1990).
  5. Inhibitory reabsorpce serotoninu (SSRI): Aspirin v kombinaci se SSRI může zvýšit riziko gastrointestinálního krvácení v důsledku synergismu v jejich účincích na krevní destičky (Russo, Petrucci a Rocca, 2016).
  6. Methotrexát: Aspirin může zvyšovat toxicitu methotrexátu zpožděním jeho vylučování v důsledku kompetice o sekreci v tubulech ledvin (Hayes, 1981).

Pozor!

Pro zjednodušení vnímání informací byl tento návod k použití drogy "Aspirin" přeložen a předložen ve zvláštním formuláři na základě oficiálních pokynů pro lékařské použití drogy. Před použitím si přečtěte anotaci, která přichází přímo k léčbě.

Popis je poskytován pro informační účely a není vodítkem pro samoléčení. Potřeba tohoto léčiva, účel léčebného režimu, způsobů a dávky léčiva určuje pouze ošetřující lékař. Samodržení je nebezpečné pro vaše zdraví.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.