Nové publikace
Léky
Aspirin
Naposledy posuzováno: 07.06.2024

Veškerý obsah iLive je lékařsky zkontrolován nebo zkontrolován, aby byla zajištěna co největší věcná přesnost.
Máme přísné pokyny pro získávání zdrojů a pouze odkaz na seriózní mediální stránky, akademické výzkumné instituce a, kdykoli je to možné, i klinicky ověřené studie. Všimněte si, že čísla v závorkách ([1], [2] atd.) Jsou odkazy na tyto studie, na které lze kliknout.
Pokud máte pocit, že některý z našich obsahů je nepřesný, neaktuální nebo jinak sporný, vyberte jej a stiskněte klávesu Ctrl + Enter.

Aspirin (aktivní chemikálie je acetylsalicylová kyselina) je dobře známý nesteroidní protizánětlivý lék (NSAID), který se používá v medicíně od konce 19. století. Aspirin má antipyretické, analgetické (úlevu od bolesti) a protizánětlivé vlastnosti a je jednou z nejčastěji používaných léčiv na světě.
Farmakologické vlastnosti
- Protizánětlivý účinek: Aspirin snižuje zánět blokováním produkce prostaglandinů, látek, které hrají klíčovou roli při vývoji zánětu, bolesti a horečky v těle. Toho je dosaženo inhibicí enzymové cyklooxygenázy (COX), která je nezbytná pro syntézu prostaglandinů.
- Analgetický účinek: Účinný pro mírnou až střední bolest, jako je bolest hlavy, bolest zubů, bolest svalů, menstruační bolest a jiné typy bolesti.
- Antipyretický účinek: Aspirin je účinný při snižování horečky ovlivněním hypothalamického centra termoregulace, dilatačním periferním cévám a zvyšováním pocení.
Využití
- Jako analgetikum: snížit bolest různých etiologií.
- Jako antipyretika: snížit vysokou teplotu těla.
- ASAN ANTIAGGREGANT: Nízké dávky aspirinu se používají k prevenci krevních sraženin, což je užitečné při prevenci infarktu myokardu a mrtvice. Aspirin zabraňuje agregaci destiček (potírání krevních destiček dohromady), čímž se snižuje riziko trombózy.
Indikace Aspirin.
Analgetický účinek (analgetikum):
- Léčba bolesti hlavy, včetně migrény.
- Snížení bolesti zubů, svalu a kloubů.
- Snížení menstruační bolesti.
Antipyretický účinek (antipyretické):
- Snížení vysoké tělesné teploty spojené s nachlazením a jinými infekčními chorobami.
Protizánětlivé akce:
- Použití u různých zánětlivých onemocnění, jako je revmatoidní artritida a osteoartróza.
- Léčba zánětlivých procesů, např. Šlachota nebo bursitida.
Antiaggregant Action:
- Prevence trombózy a embolie, včetně snížení rizika infarktu myokardu a mrtvice u jedinců s vysokým rizikem jejich rozvoje.
- Prevence recidivujícího infarktu myokardu a pooperační trombózy.
- Jako profylaktické činidlo pro tromboembolismus a ischemickou mrtvici.
Další konkrétní použití:
- Léčba syndromu Kawasakiho, onemocnění, která postihuje krevní cévy u dětí.
- Prevence kolorektálu
Farmakodynamika
Antiaggregant Action:
- Aspirin nevratně inhibuje enzym cyklooxygenázu (COX), která je nezbytná pro syntézu tromboxanů a prostaglandinů.
- Inhibice COX-1 vede ke snížení tvorby tromboxanu A2 v krevních destičkách, což snižuje jejich schopnost agregovat a snižuje riziko krevních sraženin. Tato vlastnost se používá pro prevenci a léčbu koronárních srdečních chorob a jiných vaskulárních onemocnění.
Analgetické a antipyretické účinky:
- Aspirin také inhibuje syntézu prostaglandinů, které hrají klíčovou roli při způsobování zánětu, bolesti a horečky.
- Snížení hladiny prostaglandinů v centrálním nervovém systému a zaměření zánětu vede ke snížení citlivosti bolesti a normalizaci tělesné teploty v horečky.
Protizánětlivé akce:
- Aspirin snižuje závažnost zánětu blokováním syntézy prostaglandinů a tromboxanů, které se podílejí na rozvoji zánětu, způsobují zarudnutí, otoky a bolest.
- Účinnost aspirinu jako protizánětlivého činidla je vhodná pro léčbu podmínek, jako je revmatoidní artritida a osteoartróza.
Další účinky:
- Aspirin může zvýšit hladinu močoviny v krvi snížením průtoku krve ledvinami, což je výsledkem inhibice prostaglandinů, které udržují přiměřený průtok krve.
- Může také dráždit žaludeční sliznici, což vede k gastritidě a peptickým vředům v důsledku blokády ochranných prostaglandinů v žaludku.
Farmakokinetika
- Aspirin se rychle absorbuje z gastrointestinálního traktu, s šumivými formami tabletů, granulemi v suspenzi a rychlým rozpouštěním tablet vykazujících rychlejší absorpční rychlost než jiné formy (Kanani, Voelker a amp; Gatoulis, 2015).
- Po absorpci je ASC rychle přeměněn na kyselinu salicylovou (SA), jeho aktivní metabolit. K přeměně dochází převážně během první pasáže játry (Brune, 1974).
- Farmakokinetické parametry, jako je maximální koncentrace v plazmě (CMAX) a čas k dosažení maximální koncentrace (TMAX), se významně liší v závislosti na použité formulaci, která ovlivňuje nástup a trvání účinku (Kanani, Voelker, & amp; Gatoulis, 2015).
- U některých populací, jako jsou pacienti gastrektomie, vykazuje aspirin sníženou systémovou clearance a prodloužený poločas, což zdůrazňuje potřebu úpravy dávky pro tyto jedince (Mishita, Fukami, & ooi, 1984).
- Genetické faktory mohou ovlivnit farmakokinetiku a farmakodynamiku aspirinu, což ovlivňuje jeho účinnost jako antiaggregantní činidlo. Varianty v genech souvisejících s cyklooxygenázami a glykoproteiny jsou spojeny s rozdíly v antiaggregatických účincích aspirinu (Würtz, Kristensen, HVAS a Grove, 2012).
Používejte Aspirin. během těhotenství
Účinek na těhotenství:
První trimestr:
- Některé studie naznačují možnou souvislost mezi používáním aspirinu v prvním trimestru a zvýšeným rizikem vrozených vad, jako jsou srdeční vady a rozštěp patra, i když důkazy mohou být smíchány. Proto se doporučuje, aby se použití aspirinu v prvním trimestru zabránilo, pokud potenciální výhody převažují nad riziky.
Druhý trimestr:
- Použití aspirinu s nízkou dávkou pro určité lékařské účely, jako je prevence preeklampsie, může být povoleno, ale pouze pod lékařským dohledem.
Třetí trimestr:
- Použití aspirinu je zvláště nebezpečné kvůli riziku předčasného uzavření arteriálního kanálu u plodu, což může vést k vážným oběhovým problémům u novorozence.
- Aspirin může také zvýšit riziko krvácení u matky i plodu, což sníží kontraktilitu dělohy, což může vést k dlouhodobé práci a zvýšit pravděpodobnost krvácení v období po porodu.
Použití aspirinu pro prevenci preeklampsie:
- Nízkodávkový aspirin (60-150 mg denně) je někdy předepsán těhotným ženám, aby se zabránilo preeklampsii, což je stav charakterizovaný vysokým krevním tlakem a bílkovinami v moči. To je zvláště důležité pro ženy s vysokým rizikem rozvoje tohoto stavu.
- Doporučuje se začít brát od 12. týdne těhotenství (druhý trimestr) a pokračovat až do porodu, ale až po důkladném prozkoumání a pod přísným lékařským dohledem.
Kontraindikace
Alergie na aspirin nebo jiné NSAID (nesteroidní protizánětlivé léky):
- Lidé s alergickou reakcí na aspirin nebo jiné léky ze skupiny NSAID by se měli vyhnout aspirinu. Alergie se může projevit jako bronchospasmus, angioedém, urtikarie nebo anafylaxe.
Pepticulcerova choroba:
- Aspirin může zhoršit stav tím, že způsobí krvácení nebo perforaci gastrointestinálního traktu. Inhibuje produkci prostaglandinů, které chrání žaludeční sliznici.
Hemoragické poruchy:
- Jako antiagGregant aspirin zvyšuje riziko krvácení, takže jeho použití je kontraindikováno v podmínkách, jako je hemofilie nebo nedostatek vitamínu K.
Astma spojená s používáním NSAIDS:
- Někteří lidé s astmatem mohou zažít nárůst příznaků při užívání aspirinu nebo jiných NSAID, známých jako „aspirin-indukované astma“.
Těžké onemocnění ledvin:
- Aspirin může zhoršit selhání ledvin snížením průtoku krve ledvinami, což je důležité pro jejich funkci.
Těžké onemocnění jater:
- Při těžké dysfunkci jater může použití aspirinu způsobit další zhoršení stavu.
Těhotenství (zejména třetí trimestr):
- Aspirin může způsobit uzavření fetálního arteriálního kanálu, zvýšené krvácení během porodu, opožděnou práci a další vážné účinky.
Laktační doba:
- Aspirin může být vylučován mateřským mlékem a může mít nepříznivé účinky na dítě.
Děti mladší 12 let:
- Použití aspirinu u dětí pro virové infekce je spojeno s rizikem vzniku Reyeova syndromu, což je vzácný, ale nebezpečný stav, který může způsobit závažné poškození jater a mozku.
Vedlejší efekty Aspirin.
- Trávicí systém: Aspirin může způsobit gastrointestinální podráždění, včetně gastritidy, vředů a dokonce krvácení. Tato rizika se zvyšují s vyššími dávkami a při dlouhodobém používání (Li et al., 2020).
- Alergické reakce: Aspirin může způsobit řadu alergických reakcí, včetně vyrážky na kůži, angioedému a bronchospasmu, zejména u lidí s astmatem nebo s chronickou kopříkou (Stevenson, 1984).
- Zrušení ledvin: Prodloužené použití aspirinu může ovlivnit funkci ledvin, což způsobuje selhání ledvin, zejména u pacientů se stávajícím onemocněním ledvin nebo u starších pacientů (Karsh, 1990).
- Interakce s jinými léky: Aspirin může interagovat s antikoagulanty, sulfonylureas, diuretika, methotrexát a antacidy, což může zvýšit jejich účinky nebo zvýšit riziko vedlejších účinků (Karsh, 1990).
- Toxicita CNS: Vysoké dávky aspirinu mohou způsobit toxické účinky na centrální nervový systém, projevené tinnitem (zvonění v uších), závratě a dokonce i záchvaty (Ingelfinger, 1974).
Předávkovat
Příznaky předávkování aspirinem:
Mírné až střední předávkování:
- Bolest hlavy
- Závrať
- Tinnitus (tinnitus)
- Nevolnost a zvracení
- Zmatek vědomí
- Hyperventilace (zvýšené a rychlé dýchání)
Těžké předávkování:
- Těžká nerovnováha na bázi kyseliny: Nerovnováha a acidóza elektrolytů.
- Hypertermie (vysoká tělesná teplota)
- Tachypnea.
- Tachykardie (rychlý srdeční rytmus).
- Kóma
- Záchvaty
- Nefrotoxicita: selhání ledvin v důsledku toxických účinků na ledviny.
- Respirační alkalóza následovaná metabolickou acidózou.
- Poruchy elektrolytů, jako je hypokalémie (nízká hladina draslíku v krvi).
- Hemoragická diatéza: zvýšené riziko krvácení.
Mechanismy toxického působení:
Aspirin ve vysokých dávkách narušuje normální fungování buněčných mitochondrií a homeostázy na bázi kyseliny, což vede k metabolické acidóze. Aspirin také nevratně inhibuje enzym cyklooxygenázu, což vede ke snížení syntézy ochranných prostaglandinů a zvýšení tvorby laktátu a pyrogenů v těle v toxických dávkách.
Léčba předávkování aspirinem:
Symptomatická léčba:
- Zajištění průchodnosti dýchacích cest, udržování dýchání a oběhu.
- Korekce rovnováhy elektrolytu a kyseliny.
Lékařské postupy:
- Žaludeční výplach k odstranění neabsorbovaného aspirinu (zejména pokud požití bylo před méně než 2-4 hodinami).
- Aktivované uhlí ke snížení absorpce aspirinu z gastrointestinálního traktu.
- Nucená alkalická diuréza k urychlení vylučování aspirinu.
- Hemodialýza v případech těžké otravy, aby se rychle odstranil aspirin z krve.
Udržování normální hydratace za účelem udržení přiměřené funkce ledvin a zabránění vývoji selhání ledvin.
Prevence předávkování:
- Přísné dodržování doporučených dávek.
- Vyvarujte se aspirinu souběžně s jinými NSAID nebo alkoholem, což může zvýšit jeho vedlejší účinky.
- Před zahájením aspirinu se poraďte se svým lékařem, zejména u jedinců s chronickými stavy nebo užíváním více léků.
Interakce s jinými léky
- Antikoagulanty: Společné podávání aspirinu s antikoagulanty (např. Warfarin) zvyšuje riziko krvácení v důsledku synergického posílení antitrombotických účinků (Karsh, 1990).
- Nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID): NSAID, jako je ibuprofen nebo naproxen, mohou snížit kardioprotektivní účinky aspirinu soupeřením s vazbou na cyklooxygenázu-1 v krevních destičkách, což potenciálně snižuje jeho antiaggregant účinek (RUSSO, Petrucci a AMP;
- Inhibitory ACE: Aspirin může snížit účinnost inhibitorů ACE (např. Enalapril) v důsledku inhibice syntézy prostaglandinu aspirinu, která je nezbytná pro úplný vazodilatační účinek inhibitorů ACE (Spaulding et al., 1998).
- Diuretika: Společné podávání aspirinu s diuretiky může snížit jejich diuretické a antihypertenzivní účinky, také v důsledku interakce s prostaglandiny (Karsh, 1990).
- Serotonin reabsorpční inhibitory (SSRIS): Aspirin v kombinaci s SSRIS může zvýšit riziko gastrointestinálního krvácení v důsledku synergismu v jejich účincích na krevní destičky (Russo, Petrucci, & amp; Rocca, 2016).
- Methotrexát: Aspirin může zvýšit toxicitu methotrexátu zpožděním jeho vylučování konkurencí o sekreci tubulu v ledvinách (Hayes, 1981).
Pozor!
Pro zjednodušení vnímání informací byl tento návod k použití drogy "Aspirin " přeložen a předložen ve zvláštním formuláři na základě oficiálních pokynů pro lékařské použití drogy. Před použitím si přečtěte anotaci, která přichází přímo k léčbě.
Popis je poskytován pro informační účely a není vodítkem pro samoléčení. Potřeba tohoto léčiva, účel léčebného režimu, způsobů a dávky léčiva určuje pouze ošetřující lékař. Samodržení je nebezpečné pro vaše zdraví.