^

Zdraví

Aspirin

, Lékařský editor
Naposledy posuzováno: 07.06.2024
Fact-checked
х

Veškerý obsah iLive je lékařsky zkontrolován nebo zkontrolován, aby byla zajištěna co největší věcná přesnost.

Máme přísné pokyny pro získávání zdrojů a pouze odkaz na seriózní mediální stránky, akademické výzkumné instituce a, kdykoli je to možné, i klinicky ověřené studie. Všimněte si, že čísla v závorkách ([1], [2] atd.) Jsou odkazy na tyto studie, na které lze kliknout.

Pokud máte pocit, že některý z našich obsahů je nepřesný, neaktuální nebo jinak sporný, vyberte jej a stiskněte klávesu Ctrl + Enter.

Aspirin (aktivní chemikálie je acetylsalicylová kyselina) je dobře známý nesteroidní protizánětlivý lék (NSAID), který se používá v medicíně od konce 19. století. Aspirin má antipyretické, analgetické (úlevu od bolesti) a protizánětlivé vlastnosti a je jednou z nejčastěji používaných léčiv na světě.

Farmakologické vlastnosti

  1. Protizánětlivý účinek: Aspirin snižuje zánět blokováním produkce prostaglandinů, látek, které hrají klíčovou roli při vývoji zánětu, bolesti a horečky v těle. Toho je dosaženo inhibicí enzymové cyklooxygenázy (COX), která je nezbytná pro syntézu prostaglandinů.
  2. Analgetický účinek: Účinný pro mírnou až střední bolest, jako je bolest hlavy, bolest zubů, bolest svalů, menstruační bolest a jiné typy bolesti.
  3. Antipyretický účinek: Aspirin je účinný při snižování horečky ovlivněním hypothalamického centra termoregulace, dilatačním periferním cévám a zvyšováním pocení.

Využití

  • Jako analgetikum: snížit bolest různých etiologií.
  • Jako antipyretika: snížit vysokou teplotu těla.
  • ASAN ANTIAGGREGANT: Nízké dávky aspirinu se používají k prevenci krevních sraženin, což je užitečné při prevenci infarktu myokardu a mrtvice. Aspirin zabraňuje agregaci destiček (potírání krevních destiček dohromady), čímž se snižuje riziko trombózy.

Indikace Aspirin.

  1. Analgetický účinek (analgetikum):

    • Léčba bolesti hlavy, včetně migrény.
    • Snížení bolesti zubů, svalu a kloubů.
    • Snížení menstruační bolesti.
  2. Antipyretický účinek (antipyretické):

    • Snížení vysoké tělesné teploty spojené s nachlazením a jinými infekčními chorobami.
  3. Protizánětlivé akce:

    • Použití u různých zánětlivých onemocnění, jako je revmatoidní artritida a osteoartróza.
    • Léčba zánětlivých procesů, např. Šlachota nebo bursitida.
  4. Antiaggregant Action:

    • Prevence trombózy a embolie, včetně snížení rizika infarktu myokardu a mrtvice u jedinců s vysokým rizikem jejich rozvoje.
    • Prevence recidivujícího infarktu myokardu a pooperační trombózy.
    • Jako profylaktické činidlo pro tromboembolismus a ischemickou mrtvici.
  5. Další konkrétní použití:

    • Léčba syndromu Kawasakiho, onemocnění, která postihuje krevní cévy u dětí.
    • Prevence kolorektálu

Farmakodynamika

  1. Antiaggregant Action:

    • Aspirin nevratně inhibuje enzym cyklooxygenázu (COX), která je nezbytná pro syntézu tromboxanů a prostaglandinů.
    • Inhibice COX-1 vede ke snížení tvorby tromboxanu A2 v krevních destičkách, což snižuje jejich schopnost agregovat a snižuje riziko krevních sraženin. Tato vlastnost se používá pro prevenci a léčbu koronárních srdečních chorob a jiných vaskulárních onemocnění.
  2. Analgetické a antipyretické účinky:

    • Aspirin také inhibuje syntézu prostaglandinů, které hrají klíčovou roli při způsobování zánětu, bolesti a horečky.
    • Snížení hladiny prostaglandinů v centrálním nervovém systému a zaměření zánětu vede ke snížení citlivosti bolesti a normalizaci tělesné teploty v horečky.
  3. Protizánětlivé akce:

    • Aspirin snižuje závažnost zánětu blokováním syntézy prostaglandinů a tromboxanů, které se podílejí na rozvoji zánětu, způsobují zarudnutí, otoky a bolest.
    • Účinnost aspirinu jako protizánětlivého činidla je vhodná pro léčbu podmínek, jako je revmatoidní artritida a osteoartróza.
  4. Další účinky:

    • Aspirin může zvýšit hladinu močoviny v krvi snížením průtoku krve ledvinami, což je výsledkem inhibice prostaglandinů, které udržují přiměřený průtok krve.
    • Může také dráždit žaludeční sliznici, což vede k gastritidě a peptickým vředům v důsledku blokády ochranných prostaglandinů v žaludku.

Farmakokinetika

  1. Aspirin se rychle absorbuje z gastrointestinálního traktu, s šumivými formami tabletů, granulemi v suspenzi a rychlým rozpouštěním tablet vykazujících rychlejší absorpční rychlost než jiné formy (Kanani, Voelker a amp; Gatoulis, 2015).
  2. Po absorpci je ASC rychle přeměněn na kyselinu salicylovou (SA), jeho aktivní metabolit. K přeměně dochází převážně během první pasáže játry (Brune, 1974).
  3. Farmakokinetické parametry, jako je maximální koncentrace v plazmě (CMAX) a čas k dosažení maximální koncentrace (TMAX), se významně liší v závislosti na použité formulaci, která ovlivňuje nástup a trvání účinku (Kanani, Voelker, & amp; Gatoulis, 2015).
  4. U některých populací, jako jsou pacienti gastrektomie, vykazuje aspirin sníženou systémovou clearance a prodloužený poločas, což zdůrazňuje potřebu úpravy dávky pro tyto jedince (Mishita, Fukami, & ooi, 1984).
  5. Genetické faktory mohou ovlivnit farmakokinetiku a farmakodynamiku aspirinu, což ovlivňuje jeho účinnost jako antiaggregantní činidlo. Varianty v genech souvisejících s cyklooxygenázami a glykoproteiny jsou spojeny s rozdíly v antiaggregatických účincích aspirinu (Würtz, Kristensen, HVAS a Grove, 2012).

Používejte Aspirin. během těhotenství

Účinek na těhotenství:

  1. První trimestr:

    • Některé studie naznačují možnou souvislost mezi používáním aspirinu v prvním trimestru a zvýšeným rizikem vrozených vad, jako jsou srdeční vady a rozštěp patra, i když důkazy mohou být smíchány. Proto se doporučuje, aby se použití aspirinu v prvním trimestru zabránilo, pokud potenciální výhody převažují nad riziky.
  2. Druhý trimestr:

    • Použití aspirinu s nízkou dávkou pro určité lékařské účely, jako je prevence preeklampsie, může být povoleno, ale pouze pod lékařským dohledem.
  3. Třetí trimestr:

    • Použití aspirinu je zvláště nebezpečné kvůli riziku předčasného uzavření arteriálního kanálu u plodu, což může vést k vážným oběhovým problémům u novorozence.
    • Aspirin může také zvýšit riziko krvácení u matky i plodu, což sníží kontraktilitu dělohy, což může vést k dlouhodobé práci a zvýšit pravděpodobnost krvácení v období po porodu.

Použití aspirinu pro prevenci preeklampsie:

  • Nízkodávkový aspirin (60-150 mg denně) je někdy předepsán těhotným ženám, aby se zabránilo preeklampsii, což je stav charakterizovaný vysokým krevním tlakem a bílkovinami v moči. To je zvláště důležité pro ženy s vysokým rizikem rozvoje tohoto stavu.
  • Doporučuje se začít brát od 12. týdne těhotenství (druhý trimestr) a pokračovat až do porodu, ale až po důkladném prozkoumání a pod přísným lékařským dohledem.

Kontraindikace

  1. Alergie na aspirin nebo jiné NSAID (nesteroidní protizánětlivé léky):

    • Lidé s alergickou reakcí na aspirin nebo jiné léky ze skupiny NSAID by se měli vyhnout aspirinu. Alergie se může projevit jako bronchospasmus, angioedém, urtikarie nebo anafylaxe.
  2. Pepticulcerova choroba:

    • Aspirin může zhoršit stav tím, že způsobí krvácení nebo perforaci gastrointestinálního traktu. Inhibuje produkci prostaglandinů, které chrání žaludeční sliznici.
  3. Hemoragické poruchy:

    • Jako antiagGregant aspirin zvyšuje riziko krvácení, takže jeho použití je kontraindikováno v podmínkách, jako je hemofilie nebo nedostatek vitamínu K.
  4. Astma spojená s používáním NSAIDS:

    • Někteří lidé s astmatem mohou zažít nárůst příznaků při užívání aspirinu nebo jiných NSAID, známých jako „aspirin-indukované astma“.
  5. Těžké onemocnění ledvin:

    • Aspirin může zhoršit selhání ledvin snížením průtoku krve ledvinami, což je důležité pro jejich funkci.
  6. Těžké onemocnění jater:

    • Při těžké dysfunkci jater může použití aspirinu způsobit další zhoršení stavu.
  7. Těhotenství (zejména třetí trimestr):

    • Aspirin může způsobit uzavření fetálního arteriálního kanálu, zvýšené krvácení během porodu, opožděnou práci a další vážné účinky.
  8. Laktační doba:

    • Aspirin může být vylučován mateřským mlékem a může mít nepříznivé účinky na dítě.
  9. Děti mladší 12 let:

    • Použití aspirinu u dětí pro virové infekce je spojeno s rizikem vzniku Reyeova syndromu, což je vzácný, ale nebezpečný stav, který může způsobit závažné poškození jater a mozku.

Vedlejší efekty Aspirin.

  1. Trávicí systém: Aspirin může způsobit gastrointestinální podráždění, včetně gastritidy, vředů a dokonce krvácení. Tato rizika se zvyšují s vyššími dávkami a při dlouhodobém používání (Li et al., 2020).
  2. Alergické reakce: Aspirin může způsobit řadu alergických reakcí, včetně vyrážky na kůži, angioedému a bronchospasmu, zejména u lidí s astmatem nebo s chronickou kopříkou (Stevenson, 1984).
  3. Zrušení ledvin: Prodloužené použití aspirinu může ovlivnit funkci ledvin, což způsobuje selhání ledvin, zejména u pacientů se stávajícím onemocněním ledvin nebo u starších pacientů (Karsh, 1990).
  4. Interakce s jinými léky: Aspirin může interagovat s antikoagulanty, sulfonylureas, diuretika, methotrexát a antacidy, což může zvýšit jejich účinky nebo zvýšit riziko vedlejších účinků (Karsh, 1990).
  5. Toxicita CNS: Vysoké dávky aspirinu mohou způsobit toxické účinky na centrální nervový systém, projevené tinnitem (zvonění v uších), závratě a dokonce i záchvaty (Ingelfinger, 1974).

Předávkovat

Příznaky předávkování aspirinem:

  1. Mírné až střední předávkování:

    • Bolest hlavy
    • Závrať
    • Tinnitus (tinnitus)
    • Nevolnost a zvracení
    • Zmatek vědomí
    • Hyperventilace (zvýšené a rychlé dýchání)
  2. Těžké předávkování:

    • Těžká nerovnováha na bázi kyseliny: Nerovnováha a acidóza elektrolytů.
    • Hypertermie (vysoká tělesná teplota)
    • Tachypnea.
    • Tachykardie (rychlý srdeční rytmus).
    • Kóma
    • Záchvaty
    • Nefrotoxicita: selhání ledvin v důsledku toxických účinků na ledviny.
    • Respirační alkalóza následovaná metabolickou acidózou.
    • Poruchy elektrolytů, jako je hypokalémie (nízká hladina draslíku v krvi).
    • Hemoragická diatéza: zvýšené riziko krvácení.

Mechanismy toxického působení:

Aspirin ve vysokých dávkách narušuje normální fungování buněčných mitochondrií a homeostázy na bázi kyseliny, což vede k metabolické acidóze. Aspirin také nevratně inhibuje enzym cyklooxygenázu, což vede ke snížení syntézy ochranných prostaglandinů a zvýšení tvorby laktátu a pyrogenů v těle v toxických dávkách.

Léčba předávkování aspirinem:

  1. Symptomatická léčba:

    • Zajištění průchodnosti dýchacích cest, udržování dýchání a oběhu.
    • Korekce rovnováhy elektrolytu a kyseliny.
  2. Lékařské postupy:

    • Žaludeční výplach k odstranění neabsorbovaného aspirinu (zejména pokud požití bylo před méně než 2-4 hodinami).
    • Aktivované uhlí ke snížení absorpce aspirinu z gastrointestinálního traktu.
    • Nucená alkalická diuréza k urychlení vylučování aspirinu.
    • Hemodialýza v případech těžké otravy, aby se rychle odstranil aspirin z krve.
  3. Udržování normální hydratace za účelem udržení přiměřené funkce ledvin a zabránění vývoji selhání ledvin.

Prevence předávkování:

  • Přísné dodržování doporučených dávek.
  • Vyvarujte se aspirinu souběžně s jinými NSAID nebo alkoholem, což může zvýšit jeho vedlejší účinky.
  • Před zahájením aspirinu se poraďte se svým lékařem, zejména u jedinců s chronickými stavy nebo užíváním více léků.

Interakce s jinými léky

  1. Antikoagulanty: Společné podávání aspirinu s antikoagulanty (např. Warfarin) zvyšuje riziko krvácení v důsledku synergického posílení antitrombotických účinků (Karsh, 1990).
  2. Nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID): NSAID, jako je ibuprofen nebo naproxen, mohou snížit kardioprotektivní účinky aspirinu soupeřením s vazbou na cyklooxygenázu-1 v krevních destičkách, což potenciálně snižuje jeho antiaggregant účinek (RUSSO, Petrucci a AMP;
  3. Inhibitory ACE: Aspirin může snížit účinnost inhibitorů ACE (např. Enalapril) v důsledku inhibice syntézy prostaglandinu aspirinu, která je nezbytná pro úplný vazodilatační účinek inhibitorů ACE (Spaulding et al., 1998).
  4. Diuretika: Společné podávání aspirinu s diuretiky může snížit jejich diuretické a antihypertenzivní účinky, také v důsledku interakce s prostaglandiny (Karsh, 1990).
  5. Serotonin reabsorpční inhibitory (SSRIS): Aspirin v kombinaci s SSRIS může zvýšit riziko gastrointestinálního krvácení v důsledku synergismu v jejich účincích na krevní destičky (Russo, Petrucci, & amp; Rocca, 2016).
  6. Methotrexát: Aspirin může zvýšit toxicitu methotrexátu zpožděním jeho vylučování konkurencí o sekreci tubulu v ledvinách (Hayes, 1981).

Pozor!

Pro zjednodušení vnímání informací byl tento návod k použití drogy "Aspirin " přeložen a předložen ve zvláštním formuláři na základě oficiálních pokynů pro lékařské použití drogy. Před použitím si přečtěte anotaci, která přichází přímo k léčbě.

Popis je poskytován pro informační účely a není vodítkem pro samoléčení. Potřeba tohoto léčiva, účel léčebného režimu, způsobů a dávky léčiva určuje pouze ošetřující lékař. Samodržení je nebezpečné pro vaše zdraví.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.