Aerosoly proti bolesti v krku

Jedním z nejoblíbenějších a poměrně účinných prostředků lokální léčby zánětlivých onemocnění krku a hrtanu je aerosol na bolest v krku.

Kromě anestetického účinku mají všechny léky v této kategorii protizánětlivé a antiseptické vlastnosti (bakteriostatické a baktericidní) a některé pomáhají i proti plísňovým infekcím.

Indikace pro použití aerosolů do krku zahrnují: akutní tonzilitidu (bolest v krku), chronickou tonzilitidu, akutní a chronickou faryngitidu, glositidu, chronickou laryngitidu, tracheitidu, laryngotracheitidu, stejně jako stomatitidu (včetně aftózní) a gingivitidu.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodynamika

Farmakologický účinek aerosolu Angilex (Givalex) je založen na jeho složení, které zahrnuje lokální antiseptika hexetidin a chlorbutanol hemihydrát, stejně jako derivát kyseliny salicylové (nesteroidní protizánětlivé léčivo) cholin salicylát.

Hexetidin (5-methylhexahydropyrimidinamin) působí bakteriostaticky na patogenní mikroorganismy a narušuje jejich metabolismus. Chlorbutanol hemihydrát (1-trichlor-2-methylpropan-2-ol) je chlorovaný butylalkohol používaný jako chemický konzervant, sedativum a mírné lokální anestetikum. A cholin salicylát, stejně jako jakékoli NSAID, zmírňuje zánět snížením aktivity cyklooxygenázy, a tím snížením produkce prostaglandinů (zánětlivých mediátorů).

Aerosol na bolest v krku Geksoral obsahuje také hexetidin. A lék Stopangin kromě hexetidinu obsahuje derivát kyseliny salicylové methylsalicylát (má protizánětlivé vlastnosti) a esenciální oleje: eukalyptus, mentol, hřebíček a sasafras. O druhém zmíněných olejů v oficiálních pokynech nejsou žádné podrobné informace, proto stojí za to o něm říci pár slov. Olej z kořenů stromu Sassafras officinale obsahuje safrol - fenylpropanoid, který je prekurzorem psychotropních a omamných látek.

Farmakodynamika aerosolu Septolete Plus je založena na dvou složkách: kationtovém povrchově aktivním derivátu amonia – cetylpyridinium-chloridu a lokálním anestetiku benzokainu (v přípravku je 5krát více benzokainu než antiseptika). Antiseptikem je cetylpyridinium-chlorid, který vazbou na bakteriální buněčnou membránu narušuje její integritu a vstupuje do cytoplazmy bakterií, což způsobuje jejich smrt. Benzokain zmírňuje bolest blokováním průchodu bolestivých impulsů podél axonů.

Protizánětlivý a analgetický účinek přípravku Tantum Verde zajišťuje NSAID pro lokální použití - benzydamin hydrochlorid, který snižuje propustnost kapilár sliznic, pomáhá stabilizovat buněčné membrány epiteliálních buněk a také snižuje produkci mediátorů zánětu tkání (Pg). Analgetický účinek tohoto léku je způsoben snížením syntézy neurotransmiterů v místě zánětu.

Mechanismus farmakologického účinku aerosolu TeraFlu Lar je podobný léku Septolet Plus, protože jeho účinná látka - antiseptikum benzoxoniumchlorid - patří také k derivátům amonia a anestetikum lidokain hydrochlorid potlačuje výskyt a vedení bolestivých impulsů.

Aerosol do krku s antibiotikem Bioparox obsahuje antibiotikum fusafungin - cyklohexadepsipeptid získaný z hyphomycetové houby rodu Fusarium (Fusarium lateritium nebo Gibberella baccata). Léčivo působí bakteriostaticky na bakterie, integruje se do proteinových membrán mikrobiálních buněk, narušuje rovnováhu vody a elektrolytů a schopnost mikroorganismů dělit buňky, které způsobují zánětlivý proces.

Další sprej do krku s antibiotikem, Anginovag, obsahuje najednou čtyři účinné látky. Zaprvé, jedná se o polypeptidové antibiotikum pro lokální použití, tyrothricin (získaný z grampozitivních sporutvorných bakterií rodu Brevibacillus). Amonné antiseptikum dekvaliniumchlorid, které také zmírňuje zánět, má antibakteriální, antivirové a antifungální (Candida albicans) vlastnosti. Účinná látka enoxolon, což je komplex triterpenových glykosidů kyseliny glycyrrhizové z kořenů lékořice, také pomáhá snižovat zánětlivé procesy (včetně herpesvirové etiologie). Enoxolon nejen zabraňuje pronikání virů do buněk slizničního epitelu, ale také zastavuje replikaci jejich RNA.

Aerosol Anginovag obsahuje glukokortikosteroid hydrokortizon, který potlačuje všechny zánětlivé procesy a inhibuje oxidační procesy v buňkách a rozvoj alergických reakcí. Lze jej tedy použít jako aerosol při alergiích v krku. Anestezie nastává díky přítomnosti výše zmíněného lidokainu v tomto aerosolu.

Farmakodynamiku aerosolu do krku Kameton zajišťují následující složky: kafr (stimuluje krevní oběh, dezinfikuje sliznici); eukalyptový olej (obsahuje monocyklický terpen cineol, což je silné antiseptikum); chlorbutanol (viz výše) a levomentol. Levomentol je izomer mentolu a jeho lokální anestetický účinek je způsoben expanzí kapilár sliznice, což vyvolává pocit „mátového chladu“.

Farmakokinetika

Jak je uvedeno v oficiálních pokynech, aerosol proti bolesti v krku Angilex (Givalex) se po postřiku dobře vstřebává sliznicemi a působí ještě nějakou dobu. Výrobci však neposkytují žádné další informace, ačkoli chlorbutanol vstupuje do krevního oběhu (v malém množství).

Terapeutický účinek aerosolu Hexoral po jednom vstřiku trvá déle než 10 hodin, i když, jak již bylo uvedeno, tento lék se téměř neabsorbuje. Stopy hexetidinu se však v tkáňových strukturách poměrně pevně „usazují“, ale proces biotransformace této látky není vysvětlen.

Farmakokinetika léků TeraFlu Lar a Anginovag není výrobci prezentována.

Aktivní složky aerosolu Stopangin nevstupují do krve, ale do slin. Další cesta jeho složek (hexetidin, methylsalicylát a esenciální oleje) není sledována.

Benzokain, který je součástí přípravku Septolete Plus, se v malém množství vstřebává do krve a tam se hydrolyzuje. Část metabolitů se tvoří v játrech a vylučuje se ledvinami.

Benzydamin hydrochlorid v aerosolu Tantum Verde je absorbován sliznicemi a dostává se do podkladových tkání. Pokyny dále informují, že eliminace biotransformačních produktů probíhá ledvinami a střevy.

Po použití zůstává aerosol do krku s antibiotikem Bioparox na sliznici úst a krku, ale nedostává se do systémového krevního oběhu (protože fusafungin je špatně rozpustný). Léčivo se vylučuje z těla dýcháním - spolu s tracheobronchiálními sekrety.

Chlorbutanol a kafr v aerosolu Kameton však vstupují do krve a jejich metabolity (glukuronidy) opouštějí tělo močí.

Názvy aerosolů pro bolest v krku

Názvy aerosolů na bolest v krku od různých výrobců uvedených v této recenzi jsou: Angilex (Ukrajina) a jeho synonymum Givalex (Norgine Pharma, Francie), Stopangin (Ivax Pharmaceuticals, Česká republika), Hexoral (Famar Orleans, Francie), Septolete plus (KRKA, Slovinsko), Tantum Verde (ACRAF SpA, Itálie) a jeho synonymum Tenflex (Turecko), TeraFlu Lar (Novartis, Švýcarsko), Bioparox (Egis Pharmaceuticals, Maďarsko), Anginovag (Ferrer Internacional, Španělsko), Kameton (Ukrajina).

Pokud bolest v krku není způsobena rhinoviry, ale bakteriální infekcí (stafylokoky, streptokoky, pneumokoky atd.), je nutný aerosol do krku s antibiotikem. Z výše uvedených produktů patří mezi takové aerosoly Bioparox a Anginovag.

Je třeba poznamenat, že je zbytečné hledat speciální sprej do krku pro děti: nic takového prostě neexistuje. Otorinolaryngologové navíc varují, že u dítěte mladšího 2,5–3 let by se aerosoly neměly používat vůbec kvůli zvýšenému riziku křečí hrtanových svalů, které mohou vést ke křečím, mdlobám a zástavě dýchání. Jak poznamenali odborníci z Americké akademie pediatrie, aerosoly (spreje) obsahující lokální anestetika nejsou o nic účinnější než pastilky a pastilky do krku a pro děti se nedoporučují.

Aerosol proti bolesti v krku Angilex by se neměl používat k léčbě dětí mladších 2,5 let a návod k použití spreje Givalex, který má identické složení, uvádí, že je povoleno jeho použití až po 12 letech.

Podle pokynů se Bioparox nepředepisuje dětem mladším 2,5 let. Aerosoly Hexoral a Tantum Verde jsou kontraindikovány pro děti mladší tří let. Sprej TeraFlu Lar lze použít po 4 letech; Kameton - po 5 letech; Septolete Plus - po 6 letech; Stopangin - po 8 letech a aerosol do krku s antibiotikem Anginovag - pouze po 13 letech.

Způsob aplikace a dávkování aerosolů pro bolest v krku

Aerosol Angilex (Givalex) se doporučuje k použití: pro dospělé - jedno zavlažování krku 4-5krát denně (po jídle); pro děti do 15 let - ne více než třikrát; maximální doba užívání je 5 dní.

Dávky aerosolů na bolest v krku Stopangin a Hexoral: stříkejte sliznici krku 2-3krát denně (po 2 sekundách), používejte maximálně týden.

Septolete: dva vstřiky představují jednu dávku pro dospělé a jeden vstřik pro děti ve věku 6 až 12 let; lze použít 7–8krát denně. Léčebná kúra je 7 dní.

Tantum Verde: pro dospělé je minimální jednorázová dávka 4 stisknutí rozprašovače, maximální je 8 stisknutí; pro děti je maximální dávka 4 stisknutí. Lék se používá každé 2-3 hodiny. Pro děti do 6 let je povoleno jedno stisknutí na každých 4 kg jejich hmotnosti.

TeraFlu Lar: 4 vstřiky (stlačením rozprašovače) až 6krát denně pro dospělé; poloviční dávka pro děti starší 4 let. Maximální doba léčby je 5 dní.

Krční sprej s antibiotikem Bioparox by se měl používat 4krát každé 4 hodiny, u dětí se dávkování snižuje na jedenkrát každých 6 hodin. Tento přípravek by se neměl používat déle než 5-6 dní.

Aerosol Anginovag do krku s antibiotikem se používá 1-2 vstřiky až 4krát denně po dobu jednoho týdne. Způsob aplikace a dávky aerosolu Kameton jsou podobné.

Používání sprejů proti bolesti v krku během těhotenství

Podle informací uvedených v oficiálních pokynech k lékům Angilex, Hexoral, Tantum Verde, Anginovag a Kameton je použití aerosolů na bolest v krku během těhotenství a kojení povoleno: pouze podle pokynů lékaře se standardním zněním - „pokud je očekávaný přínos pro matku vyšší než možná rizika pro dítě“.

Pokud jde o léky Angilex (Givalex) a Hexoral, které obsahují hexetidin, měli byste vědět, že podle rozhodnutí Evropské agentury pro hodnocení léčiv (EAEMP) by těhotné ženy neměly užívat léky obsahující hexetidin.

Mimochodem, hexetidin je také součástí Stopanginu, ale výrobci omezili zákaz jeho užívání těhotnými ženami pouze na prvních 14 týdnů. Methylsalicylát v tomto léku (podle návodu k samotnému methylsalicylátu) je však během těhotenství kontraindikován!

Nedoporučuje se používat aerosoly proti bolesti v krku Septolete Plus a Bioparox během těhotenství a kojení a lék TeraFlu Lar je kontraindikován.

Pokyny k léku Anginovag ukazují, že jej během těhotenství může předepsat pouze lékař. Tento lék však obsahuje hormon kůry nadledvin hydrokortizon, který je u těhotných žen kontraindikován.

Kontraindikace pro použití

Prezentované aerosoly pro bolest v krku mají následující kontraindikace pro použití:

Angilex (Givalex), Hexoral, Tantum Verde, Bioparox a Anginovag – individuální intolerance na složky léku.

Stopangin – individuální citlivost na složky léku, věk do 8 let, atrofická faryngitida, první trimestr těhotenství.

Septolete plus - individuální přecitlivělost na lokální anestetika, zneužívání alkoholu, onemocnění krve methemoglobinémie.

TeraFlu Lar – přecitlivělost na deriváty a sloučeniny amoniaku, těhotenství.

Cameton – bronchiální astma; kvůli přítomnosti kafru – epilepsie.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Nežádoucí účinky

Použití uvažovaných aerosolů pro bolest v krku může způsobit následující nežádoucí účinky:

• Angilex - podráždění sliznic v ústech a krku.
• Hexoral – alergické reakce, poruchy chuti a změna barvy zubní skloviny.
• Stopangin - při požití se může objevit alergie, pocit pálení v krku, zvracení.
• Septolete plus – alergické reakce ve formě kožní vyrážky a otoku, a také potíže s dýcháním.
• Tantum Verde – sucho a necitlivost v ústech, kopřivka a nespavost.
• TeraFlu Lar - podráždění sliznic, zbarvení zubní skloviny a jazyka (reverzibilní), kožní vyrážky, edém hrtanu. V důsledku lidokainu je možné snížení krevního tlaku a bradykardie.
• Bioparox – podráždění sliznic v ústech a nosohltanu, kašel, bronchospasmus nebo laryngeální křeč, chuť v ústech, nevolnost, kopřivka, rozvoj superinfekce, anafylaktický šok.

Sprej do krku s antibiotikem Anginovag může způsobit sucho a necitlivost v ústech, alergické reakce, otok obličeje, dušnost. Podobné nežádoucí účinky jsou uvedeny v návodu k léku Kameton.

Předávkovat

V současné době nejsou k dispozici žádné informace o předávkování léky Angilex, Stopangin, Bioparox a Anginovag.

K předávkování sprejem Hexoral dochází při požití rozprašovaného léku, což může způsobit nevolnost a zvracení, protože ethylalkohol obsažený v aerosolu podporuje vstřebávání.

Překročení doporučeného dávkování přípravku Septolete Plus, který obsahuje benzokain, může vést k rozvoji methemoglobinémie, která se projevuje bolestí hlavy, cyanózou kůže, dušností a celkovou slabostí. V takových situacích je nutný kyslíkový polštář, výplach žaludku a použití methylenové modři jako antidota.

Předávkování přípravkem Tantum Verde, který obsahuje benzydamin hydrochlorid, způsobuje stimulaci CNS a halucinace.

V případě předávkování aerosolem na bolest v krku TeraFlu Lar se objevuje nevolnost a zvracení. Lidokain navíc inhibuje elektrickou vodivost myokardu a snižuje srdeční frekvenci, ale výrobci tvrdí, že jeho obsah v aerosolu je malý.

Předávkování lékem Kameton má za následek zvýšení jeho nežádoucích účinků (sucho a necitlivost v ústech, alergické reakce, otok obličeje a dušnost).

Interakce s jinými léky

U léků jako Hexoral, Stopangin, Septolete Plus, Tantum Verde, Bioparox a Kameton nebyly zjištěny žádné klinicky významné interakce s jinými léky.

Aerosol proti bolesti v krku Angilex (Givalex) by se neměl používat v kombinaci s jinými antiseptiky. TheraFlu Lar by se neměl používat s přípravky obsahujícími alkohol, aby se nezvýšila absorpce benzoxoniumchloridu.

Sprej do krku s antibiotikem Anginovag se nepoužívá v kombinaci se sedativy a léky proti bolesti.

Skladovací podmínky a trvanlivost

Podmínky skladování uvedených léků: na stinném místě při normální pokojové teplotě. Doba použitelnosti aerosolů Hexoral, Stopangin, Bioparox, Kameton je 2 roky; Angilex (Givalex), Septolete plus - 3 roky; Tantum Verde, Anginovag - 4 roky; TeraFlu Lar - 5 let.