Adrenalin

Adrenalin je stimulátor α-, stejně jako β-adrenoreceptorů.

[1]

Indikace Adrenalin

Lék je prokázáno, že odstranění anafylaxe a alergie kvůli otokem hrtanu (a jiné alergické reakce okamžitého typu) vyloučit astmatické záchvaty a účinky léčby předávkování inzulínem.

Lokálně jmenován v komplexní léčbě lokálními anestetiky, stejně jako zastavit krvácení.

[2], [3], [4], [5]

Formulář vydání

Je k dispozici jako injekce v ampulích (1 ml) nebo pro místní použití. Jeden balení obsahuje 5 ampulek o objemu 1 ml nebo 1 lahvičku o objemu 30 ml.

[6], [7]

Farmakodynamika

Droga je adrenostmulátor. Účinky aktivní složky epinefrinu stimulují α-adrenoreceptory, čímž se zvyšuje množství intracelulárního vápníku přítomného v hladkém svalu. Kvůli aktivaci aktivity α1-adrenoreceptoru se také zvyšuje aktivita fosfolipázy typu C (prostřednictvím stimulace aktivity G proteinu), stejně jako tvorba inositol trifosfátu s diacylglycerolem. V důsledku toho se vápník uvolňuje z intracelulárních zásob (sarkoplazmatické retikulové cisterny). Kvůli aktivaci působení α2-adrenoreceptorů se uvolňují vápníkové kanály a zvyšuje se rychlost vnikání vápníku do buněk.

Stimulací aktivity β-adrenergních receptorů nastává aktivace funkce adenylátcyklázy a také zvýšení tvorby cAMP vlivem působení G-proteinu. Tento proces je katalyzátorem výskytu reakcí z různých cílových orgánů.

Stimulace β1-adrenoreceptoru činnosti v srdeční tkáni může zvýšit hladinu intracelulárního vápníku, a stimulace β2-adrenoreceptoru aktivity snižuje hladinu volného látky uvnitř hladké svaloviny. Na jedné straně je to způsobeno zvýšením vylučování z buňky, zatímco na druhé straně je koncentrace v intracelulárních zásobách (cisterny sarkoplazmatického retikulu).

Intenzivně působí na kardiovaskulární systém - zvyšuje sílu s frekvencí srdečních kontrakcí a mimo to je i minutka s objemovými šoky. Zlepšuje procesy vedení AV, stejně jako automatismus. Posiluje potřebu kyslíku v myokardu. Kromě toho zužuje cévy peritonea, sliznic a kůže a (méně významně) kosterních svalů. Zvyšuje hladinu krevního tlaku (především systolického), ale také významně zvyšuje OPSS. Kvůli nárazu přítlaku je možné krátké reflexní zpomalení srdeční frekvence.

Adrenalin pomáhá uvolnit hladkou svalovinu průdušek, snižuje gastrointestinální motilitu a vitalitu, a navíc snižuje nitrooční tlak čtení a zvyšuje žáků. Může způsobit vznik hyperglykemie a také zvyšuje koncentraci volných mastných kyselin v plazmě.

[8], [9], [10], [11]

Farmakokinetika

Metabolismus účinné látky se vyskytuje v ledvinách, játrech a gastrointestinálním traktu za účasti COMT s MAO. Poločas trvá jen několik minut. Vylučování probíhá ledvinami.

Aktivní složka prochází bariérou placenty a také BBB. Navíc je schopen proniknout do mateřského mléka.

[12]

Dávkování a aplikace

Lék musíte podávat parenterálně. V případě anafylaxe a dalších alergických reakcí, stejně jako hypoglykémie - se podává subkutánně (příležitostně intramuskulárně nebo intravenózně pomalu). U dospělých je dávka 0,2-0,75 ml a pro děti 0,1-0,5 ml. Maximální dávkování subkutánně pro dospělé 1 ml (jednorázové) a 5 ml (denně).

V případě bronchiálního astmatu musí dospělí podkožně podávat 0,3-0,7 ml roztoku. V případě zástavy srdce se lék podává intrakardiálně v dávce 1 ml.

[18], [19], [20], [21], [22]

Používejte Adrenalin během těhotenství

Vzhledem k tomu, že epinefrin je schopen projít placentou a do mateřského mléka, adrenalin se nedoporučuje užívat během těhotenství nebo kojení. Použití je povoleno pouze v případech, kdy možný přínos pro matku je vyšší než riziko vzniku negativních důsledků pro dítě nebo plod.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• obstrukční formou hypertrofické kardiomyopatie;
• zvýšený krevní tlak;
• feohromocytom;
• tachyarytmie;
• ventrikulární fibrilace;
• IBS;
• individuální intolerance aktivní složky léků - epinefrin.

[13], [14], [15]

Vedlejší efekty Adrenalin

Po užívání léku se mohou tyto nežádoucí účinky vyvinout:

• orgány kardiovaskulárního systému: tachykardie nebo bradykardie, stejně jako angina, problémy s palpitací, pokles nebo zvýšení krevního tlaku. Při použití ve velké dávce se může objevit ventrikulární arytmie. Občas se vyskytuje bolest v hrudní kosti, stejně jako arytmie;
• orgány Národního shromáždění: bolesti hlavy a závratě, pocit úzkosti, pocit únavy, nervozity a třesu. Kromě toho by psychoneurotic poruchami (dezorientované stavu, neklid, problémy s pamětí, příznaky paniky nebo agrese, chorob, jako je schizofrenie, stejně jako pocit paranoia), poruchy spánku a svalové záškuby;
• orgány trávicího systému: zvracení s nevolností;
• orgány močového ústrojí: jeden může být pozorován s bolestivým močením (v případě hyperplasie prostaty);
• alergie: bronchiální spazmy, edém Quincke, kožní vyrážky a multiformní erytém;
• jiné: zvýšené pocení, rozvoj hypokalémie. Mezi lokálními reakcemi - pálení a bolesti v místě intramuskulární injekce.

[16], [17]

Interakce s jinými léky

Činidla blokující účinek α-, stejně jako β-adrenoreceptorů jsou antagonisty aktivní složky epinefrinu.

Neselektivní β-blokátory zvyšují přítlak epinefrinu.

Výsledkem je, že sloučeniny se srdečními glykosidy, a navíc, tricyklickými, chinidin a dopaminu, kokain a léků používaných v inhalační anestézie (například enfluran, isofluran, chloroform a methoxyfluranem a halotanu) zvyšuje riziko arytmie. Tak se jim najednou se nedoporučuje s výjimkou případů naléhavé potřeby.

Při kombinaci s jinými sympatomimetiky se zvyšuje závažnost nežádoucích účinků orgánů kardiovaskulárního systému.

V kombinaci s antihypertenzními léčivy (mezi nimi i diuretiky) je jejich účinnost léku oslabena.

Kombinovaná terapie s námezními alkaloidy zvyšuje vazokonstrikční účinek léčiv (může dojít k rozvoji gangrény, stejně jako k závažné ischemii).

Inhibitory MAO, n-cholinolytika, m-holinoblokatory a navíc k tomuto hormonálnímu lékům hormony štítné žlázy, oktadin a reserpin zvyšují účinek epinefrinu.

Epinefrin oslabí účinek antidiabetických léků (mezi nimi inzulín), cholinomimetik, neuroleptik, narkotických analgetik, stejně jako svalových relaxancií a hypnotik.

Kombinace s léky, které prodlužují interval QT (mezi takovými cisapridem, astemizolem a terfenadinem), dále zvyšuje jeho délku.

[23], [24], [25]

Podmínky skladování

Tento lék je obsažen ve standardních podmínkách pro léky - na suchém tmavém místě. Teplotní režim - max. 15 ° C

[26], [27]

Skladovatelnost

Adrenalin se smí užívat po dobu 36 měsíců od data výroby léku.

[28], [29], [30]