Adrenalin

Adrenalin je stimulant α- a β-adrenergních receptorů.

[ 1 ]

Indikace Adrenalin

Léčivo je indikováno k odstranění anafylaxe a laryngeálního edému v důsledku alergií (stejně jako dalších alergických reakcí s okamžitým vývojem), k odstranění záchvatů bronchiálního astmatu a k léčbě následků předávkování inzulínem.

Předepisuje se lokálně pro komplexní léčbu spolu s lokálními anestetiky a také k zastavení krvácení, ke kterému došlo.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formulář vydání

Je k dispozici jako injekční roztok v ampulích (1 ml) nebo pro lokální použití. Jedno balení obsahuje 5 ampulí o objemu 1 ml nebo 1 lahvičku o objemu 30 ml.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamika

Léčivo je adrenergní stimulans. Účinek aktivní složky epinefrinu stimuluje α-adrenoreceptory, čímž zvyšuje množství intracelulárního vápníku v hladkém svalstvu. V důsledku aktivace α1-adrenoreceptorů se zvyšuje aktivita fosfolipázy typu C (stimulací aktivity G-proteinu) a také tvorba inositoltrifosfátu s diacylglycerolem. V důsledku toho se vápník uvolňuje z intracelulárních depot (cisteren sarkoplazmatického retikula). V důsledku aktivace α2-adrenoreceptorů se uvolňují vápníkové kanály a zvyšuje se rychlost vstupu vápníku do buněk.

Stimulací aktivity β-adrenoreceptorů dochází k aktivaci funkce adenylátcyklázy zprostředkované G-proteinem a také ke zvýšené produkci cAMP. Tento proces je katalyzátorem pro výskyt reakcí z různých cílových orgánů.

Stimulace aktivity β1-adrenoreceptorů uvnitř srdečních tkání umožňuje zvýšit hladinu intracelulárního vápníku a stimulace aktivity β2-adrenoreceptorů snižuje hladinu volné látky uvnitř hladkého svalstva. Na jedné straně je to způsobeno zvýšeným jeho vylučováním z buňky, na druhé straně je to způsobeno jeho koncentrací v intracelulárních depech (cisternách sarkoplazmatického retikula).

Má intenzivní vliv na kardiovaskulární systém - zvyšuje sílu a frekvenci srdečních kontrakcí a navíc i jeho minutový a tepový objem. Zlepšuje procesy AV vedení a také automatizmus. Zvyšuje spotřebu kyslíku myokardu. Kromě toho stahuje cévy pobřišnice, sliznic a kůže a také (méně významně) kosterních svalů. Zvyšuje hladinu krevního tlaku (zejména systolického) a navíc významně zvyšuje index OPSS. V důsledku presorického účinku je možné reflexní krátkodobé zpomalení srdeční frekvence.

Adrenalin uvolňuje hladké svaly v průduškách, snižuje motilitu a tonus gastrointestinálního traktu a také snižuje nitrooční tlak a podporuje dilataci zornic. Může způsobit hyperglykémii a zvyšovat koncentraci volných mastných kyselin v plazmě.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Léčivá látka se metabolizuje v ledvinách, játrech a gastrointestinálním traktu za účasti COMT s MAO. Poločas rozpadu trvá pouze několik minut. Vylučování probíhá ledvinami.

Aktivní složka prochází placentární bariérou i hematoencefalickou bariérou. Kromě toho je schopna proniknout do mateřského mléka.

[ 12 ]

Dávkování a aplikace

Léčivo by mělo být podáváno parenterálně. V případě anafylaxe a jiných alergických reakcí, stejně jako hypoglykémie, se podává subkutánně (vzácně intramuskulárně nebo intravenózně pomalu). Pro dospělé je dávka 0,2-0,75 ml a pro děti 0,1-0,5 ml. Maximální subkutánní dávka pro dospělé je 1 ml (jednorázově) a 5 ml (denně).

V případě bronchoastmatického záchvatu by se dospělým mělo podat 0,3-0,7 ml roztoku subkutánně. V případě srdeční zástavy se lék podává intrakardiálně v dávce 1 ml.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Používejte Adrenalin během těhotenství

Vzhledem k tomu, že adrenalin může procházet placentou a do mateřského mléka, užívání adrenalinu během těhotenství nebo kojení se nedoporučuje. Užívání je povoleno pouze v případech, kdy je potenciální přínos pro matku vyšší než riziko vzniku negativních následků pro dítě nebo plod.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• obstrukční forma hypertrofické kardiomyopatie;
• vysoký krevní tlak;
• feochromocytom;
• tachyarytmie;
• fibrilace komor;
• Ischemická choroba srdeční (ICHS);
• individuální intolerance na aktivní složku léku – epinefrin.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Vedlejší efekty Adrenalin

Po použití léku se mohou vyvinout následující nežádoucí účinky:

• kardiovaskulární systém: tachykardie nebo bradykardie, stejně jako angina pectoris, problémy se srdečním tepem, snížení nebo zvýšení krevního tlaku. V případě užívání ve vysokých dávkách se může vyvinout ventrikulární arytmie. Občas se objeví bolest v hrudní kosti a také arytmie;
• orgány nervové soustavy: bolesti hlavy a závratě, úzkost, únava, nervozita a třes. Dále psychoneurotické poruchy (dezorientace, psychomotorická agitace, problémy s pamětí, projevy paniky nebo agrese, poruchy podobné schizofrenii a pocit paranoie), problémy se spánkem a svalové záškuby;
• orgány trávicího systému: zvracení s nevolností;
• orgány močového systému: občas se může objevit bolestivé močení s obtížemi (v případě hyperplazie prostaty);
• alergie: bronchospasmy, Quinckeho edém, kožní vyrážky a multiformní erytém;
• Jiné: zvýšené pocení, rozvoj hypokalemie. Mezi lokální reakce patří pálení a bolest v místě intramuskulární injekce.

[ 16 ], [ 17 ]

Interakce s jinými léky

Látky, které blokují účinek α- a β-adrenergních receptorů, jsou antagonisty aktivní složky adrenalinu.

Neselektivní β-blokátory zesilují presorický účinek adrenalinu.

V důsledku kombinace se srdečními glykosidy, ale i s tricyklickými antidepresivy, chinidinem, dopaminem, kokainem a léky používanými při inhalační anestezii (jako je enfluran, isofluran, chloroform, halothan a methoxyfluran) se zvyšuje riziko arytmie. Proto se jejich současné užívání nedoporučuje, s výjimkou případů akutní potřeby.

V kombinaci s jinými sympatomimetiky se zvyšuje závažnost nežádoucích účinků z kardiovaskulárního systému.

V kombinaci s antihypertenzivy (včetně diuretik) je jejich léčivá účinnost oslabena.

Současné užívání s ergotovými alkaloidy zvyšuje vazokonstrikční účinek léku (může vést k rozvoji gangrény a také k těžké ischemii).

Inhibitory MAO, n-anticholinergika, m-anticholinergika a kromě toho léky s obsahem hormonů štítné žlázy, oktadin a reserpin zesilují účinky adrenalinu.

Adrenalin oslabuje účinky antidiabetik (včetně inzulínu), cholinomimetik, neuroleptik, narkotických analgetik, stejně jako svalových relaxancií a léků na spaní.

Současné užívání s léky, které prodlužují QT interval (včetně cisapridu, astemizolu a terfenadinu), jeho délku dále prodlužuje.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek se uchovává za standardních podmínek pro léčivé přípravky – na tmavém a suchém místě. Teplotní podmínky – ne více než 15 °C.

[ 26 ], [ 27 ]

Skladovatelnost

Adrenalin je povolen k užívání po dobu 36 měsíců od data výroby léku.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]