Lékařský expert článku
Nové publikace
Perspektivy protizánětlivé léčby osteoartrózy
Naposledy posuzováno: 04.07.2025
Veškerý obsah iLive je lékařsky zkontrolován nebo zkontrolován, aby byla zajištěna co největší věcná přesnost.
Máme přísné pokyny pro získávání zdrojů a pouze odkaz na seriózní mediální stránky, akademické výzkumné instituce a, kdykoli je to možné, i klinicky ověřené studie. Všimněte si, že čísla v závorkách ([1], [2] atd.) Jsou odkazy na tyto studie, na které lze kliknout.
Pokud máte pocit, že některý z našich obsahů je nepřesný, neaktuální nebo jinak sporný, vyberte jej a stiskněte klávesu Ctrl + Enter.
Novým směrem v symptomatické léčbě osteoartrózy a dalších onemocnění pohybového aparátu je použití kombinovaných inhibitorů cyklooxygenázy a lipoxygenázy - COX a LOX. Experimentální studie naznačují, že alternativní (lipoxygenázová) dráha metabolismu kyseliny arachidonové, která vede k tvorbě leukotrienů (LT), způsobuje u pacientů s onemocněním kloubů řadu zánětlivých účinků. LTB4 je tedy jedním z nejsilnějších faktorů chemotaxe leukocytů, indukuje také produkci cytokinů T-lymfocyty a imunoglobulinů B-lymfocyty. Kromě toho tzv. cysteinylové LT (nebo peptidové leukotrieny) - LTS4 , LT04 a LTE4 způsobují řadu zánětlivých účinků, včetně edému, kontrakce hladkého svalstva, což ve sliznici horního gastrointestinálního traktu může způsobit ischemii s následnou tvorbou erozí a vředů. Dvě další formy LOX - 12-L OG a 15-LOG - katalyzují tvorbu lipoxinů, které mají protizánětlivý účinek.
Inhibice cyklooxygenázové dráhy neselektivními nebo selektivními NSAID může způsobit posun v kaskádě kyseliny arachidonové směrem k lipoxygenázové dráze se zvýšenou produkcí leukotrienů a lipoxinů. Proto by bylo vhodné blokovat obě dráhy metabolismu arachidonátů - cyklooxygenázu a lipoxygenázu - aby se dosáhlo protizánětlivých a analgetických účinků. Důležitým bodem je však udržení produkce protizánětlivých lipoxinů.
Likofelon je nové farmakoterapeutické činidlo, které blokuje COX a 5-LOX. Studie in vitro prokázaly, že likofelon inhibuje COX (1C 50 ~0,16-0,21 μM) a 5-LOX (1C 50 ~0,18-0,23 μM).
Nová technologie s názvem „hostitel-host“ propůjčuje „klasickým“ neselektivním NSAID optimální farmakokinetické vlastnosti a zlepšuje jejich snášenlivost. PBC je nové farmakoterapeutické činidlo, ve kterém je molekula piroxikamu („hostující“ molekula) zabudována do β-cyklodextrinu („hostitelské“ molekuly). Tato kombinace poskytuje:
- vysoká rozpustnost,
- rychlé vstřebávání,
- minimální kontakt se sliznicí trávicího traktu,
- téměř 100% biologická dostupnost,
- rychlý nástup účinku,
- výrazný analgetický účinek při užívání jednou denně.
V pilotní srovnávací kontrolované studii užívání RBC (20 mg/den) a etodolaku (400 mg/den) u 30 pacientů s bolestmi v dolní části páteře měl první z nich výraznější analgetický účinek. Jiná malá kontrolovaná studie porovnávala účinnost RBC v dávce 20 mg/den u 60 pacientů s onemocněním pohybového aparátu s intramuskulárními injekcemi diklofenaku (75 mg) a ketoprofenu (100 mg). Všechny tři léky měly rychlý a výrazný analgetický účinek. Samozřejmě není možné na základě těchto studií posoudit účinnost a snášenlivost RBC; získané výsledky vyžadují potvrzení ve velkých multicentrických studiích.
[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]