Definice opioidů

Opioidy jsou látky, které způsobují fyzickou a psychickou závislost. Opium se získává ze šťávy máku setého (Papaver somniferum), obsahuje více než 20 různých alkaloidů, z nichž nejznámější je morfin. Z morfinu se získávají polosyntetické alkaloidy, včetně heroinu (diacetylmorfin), kodeinu a hydromorfinu. Mezi syntetické opioidy patří trimeperidin, methadon atd.

Ze všech typů závislosti na opiátech je závislost na heroinu nejčastější. Heroin je mnohem aktivnější než morfin, je lépe rozpustný a rychleji prochází hematoencefalickou bariérou.

Opioidy působí vazbou na specifické opioidní receptory v mozku. Oblasti mozku s vysokou afinitou k exogenním opioidům obsahují vysoké koncentrace určitých endogenních peptidů s vlastnostmi podobnými opiátům. Tyto peptidy se nazývají endorfiny (tento termín je poněkud matoucí kvůli své podobnosti s názvem jednoho z hlavních prototypů opioidních peptidů, β-endorfinu, proto se termín „opiopeptidy“ používá k označení generické příslušnosti přírodních opioidních peptidů a termín „endorfin“ se používá pro peptidy blízce příbuzné β-endorfinu).

Hlavní účinky opioidů souvisí s jejich působením na centrální nervový systém. Mezi nejvýznamnější z nich patří analgezie, euforie, letargie, respirační deprese, ospalost a zamlžené vědomí; může se objevit zhoršený úsudek.

Významná část opioidů se přeměňuje na polární metabolity, které se následně rychle vylučují ledvinami. Sloučeniny s volnými hydroxylovými skupinami (morfin) se snadno konjugují s kyselinou glukuronovou a vylučují se žlučí (není to však hlavní cesta vylučování). Heroin (diacetylmorfin) se hydrolyzuje na monoacetylmorfin, poté na morfin, který se konjuguje s kyselinou glukuronovou. Opioidy také podléhají N-demetylaci v játrech. Poločas rozpadu morfinu je 2–4 hodiny, heroinu – 1–1,5 hodiny, kodeinu – 2–4 hodiny.

Závislí na morfinu a heroinu mohou užít stovky miligramů heroinu; tolerantní závislí užijí až 5 000 mg morfinu (u intolerantních osob může k úmrtí v důsledku předávkování dojít již po 60 mg morfinu). Abstinenční syndrom po odvykání morfinu a heroinu začíná 6–8 hodin po poslední dávce, maximální intenzity dosahuje během 2–3 dnů a trvá dalších 7–10 dnů (někdy až 6 měsíců).

Smrtelná dávka morfinu při perorálním podání je 0,5-1 g, při intravenózním podání - 0,2 g. Smrtelná koncentrace v krvi je 0,1-4 mg/l. Všechny opioidy jsou obzvláště toxické pro děti mladších věkových skupin. Smrtelná dávka kodeinu pro děti do 3 let je 400 mg, heroinu - 20 mg.

Diagnóza předávkování opioidy je často přímočará (anamnéza, stopy po injekcích), ale v jiných případech může být velmi obtížná (stejně jako u jakéhokoli komatózního stavu neznámé etiologie). V takových případech je nutné vyšetřit moč na obsah opiátů. K tomu se používají různé metody, kvalitativní i kvantitativní.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]