Vysoce účinné opioidy a chronická bolest

Dříve bylo řečeno, že chronická patologická bolest se může stát samostatným onemocněním se závažnými následky pro mnoho orgánů a systémů. Patologická bolest ztrácí své ochranné funkce, má pro organismus maladaptivní a patologický význam. Nepřekonatelná, silná, patologická bolest způsobuje duševní a emoční poruchy, rozpad centrálního nervového systému, časté sebevražedné činy, strukturální a funkční změny a poškození vnitřních orgánů a kardiovaskulárního systému, dystrofické změny tkání, narušení vegetativních funkcí a endokrinního systému, sekundární imunodeficienci. Existuje velký arzenál nenarkotických analgetik pro léčbu chronické bolesti. V situacích, kdy je jejich použití omezeno výskytem vedlejších účinků (gastro-, nefro- a hepatotoxicita) nebo je jejich analgetický potenciál vyčerpán, vyvstává otázka možnosti použití silných opioidních analgetik k léčbě chronické neonkologické bolesti. Lékaři si uvědomili, že z právního a etického hlediska nelze pacientům s chronickou bolestí odepřít opioidní analgetika, která poskytují maximální úlevu od bolesti; opioidy se začaly používat k léčbě bolesti u revmatoidní artritidy, bolesti zad a neuropatické bolesti.

Předepisování opioidních (narkotických) analgetik pro neonkologickou bolest je možné pouze tehdy, pokud mají lékaři vysokou teoretickou přípravu a seriózní klinické zkušenosti s léčbou syndromů chronické bolesti. Lékař musí být schopen jasně určit povahu a příčinu bolesti, zvážit a použít celý arzenál lékových i nelékových léčebných metod pro konkrétního pacienta, včetně chirurgických.

Opioidní analgetika jsou hlavní léčbou somatogenních bolestivých syndromů střední a vysoké intenzity v různých oblastech medicíny. Z hlediska analgetického účinku výrazně převyšují všechna známá neopioidní analgetika. Opioidní analgetika mají centrální mechanismus účinku, který se realizuje interakcí s opioidními receptory v různých částech centrálního nervového systému.

Třída moderních opioidních analgetik zahrnuje léky s různou analgetickou aktivitou a různým spektrem dalších doplňkových vlastností, což má velký význam pro správnou volbu opioidu v konkrétních klinických situacích. Rozdíly ve vlastnostech různých opioidů jsou dány jejich odlišným vztahem k opioidním receptorům:

1. afinita k určitému typu receptoru (mu-; kappa-; sigma-receptory),
2. stupeň vazby na receptor (síla a trvání účinku),
3. kompetitivní schopnost (antagonismus) vůči určitému typu receptoru.

Opioidy tedy mohou být agonisty nebo stagonisty určitých receptorů, což určuje spektrum vlastností, které jsou každému opioidu vlastní.

Opioidy různých skupin se liší stupněm projevů takových specifických vlastností, jako je schopnost vyvolat toleranci a závislost.

Tolerance, tj. rezistence na opioidní analgezii, je spojena s „návykem“ receptorů na dávku použitého opioidu a poklesem analgetického účinku během dlouhodobé terapie (u morfinu se tolerance začíná objevovat po 2–3 týdnech), což vyžaduje postupné zvyšování analgetické dávky opioidu.

Závislost na drogách (fyzická a/nebo psychická) se může vyvinout v různých časech od zahájení terapie. Fyzická závislost se projevuje náhlým ukončením užívání drogy, charakteristickým abstinenčním syndromem (psychomotorické neklidy, zimnice, křeče v břiše, nevolnost, zvracení, slinění atd.) a vyžaduje speciální terapii. Psychická závislost (toxikace nebo drogová závislost) se vyznačuje neodolatelnou psychickou potřebou drogu získat (i bez bolesti), aby se předešlo silným emocionálním prožitkům a silnému nepohodlí při ukončení užívání drogy.

K identifikaci rizika vzniku drogové závislosti můžete použít dotazníky CAGE a CAGE-AID. Rozdíly spočívají v tom, že první dotazník je určen k identifikaci rizika závislosti na alkoholu, zatímco druhý obsahuje otázky k identifikaci drogové závislosti.

Otázka	Ano	Žádný
Chtěl/a jste někdy (obecně nebo v posledních 3 měsících) snížit příjem alkoholu nebo léků?
Vyjadřovali se lidé kolem vás (obecně nebo v posledních 3 měsících) k vaší konzumaci alkoholu nebo drog?
Cítil/a jste se někdy provinile kvůli užívání alkoholu nebo drog?
Dal/a jste si někdy ráno něco k pití nebo lék na uklidnění nervů nebo na vyléčení kocoviny (obecně nebo v posledních 3 měsících)?

Schopnost vyvolat závislost (tzv. narkotický potenciál) se u opioidů různých skupin projevuje odlišně. Některé opioidy (gramal, butorfanol, nalbufin) vzhledem k minimálnímu narkotickému potenciálu nejsou klasifikovány jako omamné látky a patří mezi nenarkotická analgetika. Agonisté mu-receptorů (s výjimkou tramadolu) mají větší schopnost vyvolat závislost. Vzhledem k vysokému společenskému významu této nebezpečné vlastnosti opioidních analgetik mají všechny země zvláštní systém kontroly užívání omamných látek, aby se zabránilo možnému zneužívání. Rozdíly mezi různými opioidy v narkotickém potenciálu určují zvláštnosti jejich účetnictví, předepisování, výdeje a užívání.

Aby se minimalizovalo riziko vzniku psychické závislosti při užívání opioidů u pacientů s chronickou bolestí, je nutný předběžný výběr a systematické sledování užívání doporučených dávek narkotických analgetik.

Většina opioidů se metabolizuje v játrech a jejich metabolity se vylučují ledvinami, takže účinek opioidů může být u pacientů s poruchou funkce těchto parenchymálních orgánů zesílen a může se projevit jako útlum CNS (sedace, respirační deprese).

Kontraindikace pro použití všech opioidních analgetik jsou: přecitlivělost (intolerance) na konkrétní lék, intoxikace alkoholem nebo léky, které tlumí centrální nervový systém (hypnotika, narkotika, psychotropní léky), současné užívání inhibitorů MAO a období 2 týdnů po jejich vysazení, těžké selhání jater nebo ledvin, epilepsie, abstinenční syndrom, těhotenství a kojení. Opatrnost je nutná při předepisování opioidů starším a senilním pacientům (bezpečná dávka analgetika může být 1,5–2krát nižší než u osob středního věku).

V poslední době se do praktické medicíny stále častěji zavádějí transdermální terapeutické systémy (TTS) pro dávkované podávání léčiv (estrogenů, androgenů, lidokainu).

TTS umožňuje pacientovi podávat lék samostatně bez služeb zdravotnického personálu; postup je neinvazivní, což nepochybně přispívá k větší spolupráci pacienta s léčbou.

Předepisování všech narkotických analgetik by mělo být prováděno pouze v případě neúčinnosti nebo intolerance dříve provedené etiopatogenní terapie a nízkého rizika vzniku závislosti, znalosti lékaře všech vlastností předepsaného léku, lékových interakcí a komplikací.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]