Anabolické steroidy: základní pojmy

Abychom pochopili, jak anabolické steroidy ovlivňují naše tělo, je nutné představit několik konceptů. Nebojte se - nejsou od vás potřeba žádné speciální znalosti.

Látka se nazývá endogenní, pokud je produkována tělem (endogenní testosteron je testosteron produkovaný tělem), a exogenní, pokud se do těla dostává zvenčí. Všechny existující cesty podávání léků lze rozdělit do dvou velkých skupin: enterální (trávicím traktem) a parenterální (s obcházením trávicího traktu). Mezi první patří: podání ústy (orálně), vstřebávání pod jazyk (sublingválně), podání do dvanáctníku a do konečníku (rektálně); mezi druhé patří podávání léků injekčně, obvykle do svalu, pod kůži nebo do žíly. Pokud jde o anabolické steroidy, které nás zajímají, podávají se buď orálně, nebo intramuskulárně; zřídka má smysl je podávat sublingválně. Léky, jako je inzulin nebo růstový hormon, se podávají subkutánními injekcemi.

Léky podávané trávicím traktem musí před vstupem do krevního oběhu projít játry. Játra jsou neustále ve střehu a chrání naše tělo před cizími látkami, z nichž mnohé mohou být jedovaté. Játra v maximální možné míře zničí jakoukoli látku, kterou považují za cizí. Množství účinné látky, které se dostane do krevního oběhu, je tedy obvykle menší než množství, které bylo do těla vpraveno. Poměr mezi prvním a druhým číslem se nazývá biologická dostupnost léku. Jednoduše řečeno, biologická dostupnost ukazuje, jaké procento podaného množství léku skutečně účinkuje.

Většina léků prochází v těle biotransformací, tj. různými transformacemi. Existují dva hlavní typy transformace léků: metabolická transformace a konjugace. První znamená přeměnu látek v důsledku oxidace, druhá je biosyntetický proces doprovázený připojením řady chemických skupin nebo molekul endogenních sloučenin k léku nebo jeho metabolitům. Anabolické steroidy procházejí v těle jak metabolickou transformací, tak následnou konjugací.

Téměř všechny transformace, které probíhají v lidském těle, vyžadují nějakou pomoc „zvenčí“. Pokud jste úplně nezapomněli na školní kurz chemie, snadno si vzpomenete, že látky, které urychlují chemické reakce, se nazývají katalyzátory. Katalyzátory chemických reakcí, které probíhají v jakémkoli živém organismu, se nazývají enzymy. Kromě katalyzátorů však existují i další látky, které chemické reakce zpomalují. Nazývají se inhibitory.

Účinek léků je do značné míry určen jejich dávkou: čím je vyšší, tím rychleji se účinek léku rozvíjí, v závislosti na dávce se mění závažnost, trvání a někdy i povaha účinku. Dávka je množství léku na jednu dávku – jedná se o jednorázovou dávku. Dávky se dělí na prahové, průměrné terapeutické, nejvyšší terapeutické, toxické a letální.

• Prahová dávka je dávka, při které lék vyvolává počáteční biologický účinek.
• Průměrná terapeutická dávka je dávka, při které léky u většiny pacientů vyvolávají požadovaný farmakoterapeutický účinek.
• Vyšší terapeutické dávky se používají, pokud se požadovaný účinek nedosáhne středními terapeutickými dávkami; stojí za zmínku, že v případě vyšších terapeutických dávek se vedlejší účinky užívání léku stále neprojevují.
• V toxických dávkách začínají léky způsobovat toxické účinky, které jsou pro tělo nebezpečné.
• No, myslím, že ti nemusím vysvětlovat, co jsou smrtelné dávky.

Rozdíl mezi prahovou a toxickou dávkou léku se nazývá terapeutické rozmezí.

Opakované užívání léků často vede ke snížení jejich účinnosti. Tento jev se nazývá tolerance (habituace) a může být spojen se snížením absorpce látky, zvýšením rychlosti její inaktivace nebo zvýšením intenzity vylučování. Habituace na řadu látek může být způsobena snížením citlivosti receptorových formací na ně nebo snížením jejich hustoty v tkáních.

Pro posouzení rychlosti vylučování látek z těla se používá parametr, jako je poločas rozpadu (nebo poločas eliminace, jak chcete). Poločas rozpadu je doba, po které se koncentrace účinné látky v krevní plazmě sníží přesně na polovinu. Je také třeba mít na paměti, že poločas rozpadu není určen pouze vylučováním látky z těla, ale také její biotransformací a depozicí. Nyní o receptorech, ty slouží jako jeden z „cílů“ léků. Receptory se nazývají aktivní skupiny molekul substrátu, se kterými látka interaguje. Receptory, stejně jako jiné molekuly, mají určitý poločas rozpadu: zkrácení této doby vede ke snížení počtu odpovídajících receptorů v těle a prodloužení přirozeně ke zvýšení tohoto počtu. Odvraťme pozornost od všech ostatních receptorů, v budoucnu se budeme zajímat pouze o hormonální receptory a zvláštní pozornost budeme věnovat androgenním receptorům. Všechny hormonální receptory lze rozdělit do dvou širokých kategorií: receptory uvnitř buněk (patří sem receptory pro steroidní a tyreoidální hormony) a receptory na povrchu buněk (všechny ostatní, včetně receptorů pro růstový hormon, inzulinu podobný růstový faktor, inzulin a adrenergní receptory). Je třeba poznamenat, že počet receptorů na povrchu buněk se může snižovat (tento jev se nazývá downregulace), a citlivost na odpovídající lék se tak může snižovat. Receptory uvnitř buněk downregulaci nepodléhají (alespoň o tom neexistují žádné dokumentární důkazy).

Androgenní receptory (AR) samozřejmě také spadají pod obecnou definici receptorů. Jednoduše řečeno, androgenní receptory jsou velmi velké proteinové molekuly sestávající z přibližně 1000 aminokyselin a nacházející se uvnitř buněk. Je třeba říci, že se jedná o různé buňky, nejen svalová vlákna. Dříve se věřilo, že existuje několik typů androgenních receptorů; nyní každý ví, že existuje pouze jeden.

Je třeba poznamenat, že molekuly různých látek se mohou vázat na stejný receptor. Účinek, který způsobují, se také značně liší. Látky, jejichž molekuly se vážou na receptory, se dělí do dvou velkých skupin - agonisty a antagonisty. Agonisté jsou ty látky, jejichž molekuly vazbou na receptory způsobují biologický účinek. Pokud mluvíme o hormonálních receptorech, jejich agonisté kopírují působení endogenních hormonů, více či méně úspěšně. Samotné endogenní hormony jsou samozřejmě také agonisty. Antagonisté se také vážou na receptory, ale nevyvolávají žádný účinek. Antagonisté jsou jakýmsi „psem v jeslech“: bez schopnosti aktivovat receptor zároveň neumožňují agonistům připojit se k receptorům a dělat něco „užitečného“. Použití antagonistů se na první pohled zdá zbytečné, ale jen na první pohled. Do této skupiny látek patří například některé antiestrogenní léky; blokováním estrogenních receptorů prakticky eliminují riziko nežádoucích účinků spojených s aromatizací AAS.

No, tohle jsou asi všechny základní pojmy, které potřebujeme k pochopení fungování anabolických steroidů.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]