Přípravky pro anabolické steroidy: základní pojmy

Abychom pochopili, jak působí anabolické steroidy na naše tělo, je třeba zavést několik konceptů. Nebojte se - žádné zvláštní znalosti nebudou vyžadovány od vás.

Látka se nazývá endogenní, jestliže je tvořena tělem (endogenní testosteron - testosteron produkovaný tělem) a exogenní, pokud je přijímán zvenčí. Všechny existující způsoby, jak dostat léky do těla, lze rozdělit na dvě velké skupiny enterálních (trávicího traktu) a parenterální (vynechání zažívacího traktu). Mezi první patří: orální podání (perorální podání), resorpce pod jazyk (sublingválně), úvod do dvanácterníku a konečníku (rektálně); na druhé - zavedení léků pomocí injekcí, obvykle ve svalech, pod kůži nebo v žíle. Pokud jde o anabolické steroidy, o které nás zajímá, jsou podávány buď perorálně nebo intramuskulárně; zřídka má smysl podávat je sublingválně. Takové léky, jako je inzulín nebo růstový hormon, jsou injektovány subkutánními injekcemi.

Léky podávané v zažívacím traktu musí překonat jaterní bariéru před vstupem do krevního oběhu. Játra jsou vždy na stráži, chrání naše tělo před požitím cizích látek, z nichž mnohé mohou být jedovaté. Játra zlikvidují, pokud je to možné, jakoukoli látku, kterou považuje za cizí. Obvykle vstupuje do krevního oběhu menší množství účinné látky, než bylo injektováno do těla. Poměr mezi prvním a druhým číslem se nazývá biologická dostupnost léčiva. Jednoduše řečeno, biologická dostupnost udává, jaké procento podávaného množství léčiva bude skutečně fungovat.

Většina léčiv v těle prochází biotransformací, tj. Různé transformace. Existují dva hlavní typy konverze drog: metabolická transformace a konjugace. První znamená přeměnu látek v důsledku oxidace, druhá je biosyntetický proces, doprovázený přidáním řady chemických skupin nebo molekul endogenních sloučenin k léčivu nebo jeho metabolitům. Anabolické steroidy jsou v těle vystaveny jak metabolické transformaci, tak následné konjugaci.

Téměř všechny transformace probíhající v lidském těle vyžadují nějakou "vnější" pomoc. Pokud jste úplně nezapomněli kurz školní chemie, pak je snadné si uvědomit, že látky, které urychlují průběh chemických reakcí, se nazývají katalyzátory. Katalyzátory stejných chemických reakcí, které se vyskytují v jakémkoli živém organismu, se nazývají enzymy. Ale kromě katalyzátorů existují i další látky, které zpomalují chemické reakce. Jeho jméno je inhibitor.

Účinky léků jsou z velké části určovány jejich dávkou: čím je vyšší, tím rychlejší se projeví účinek léčiva v závislosti na dávce, závažnosti, trvání a někdy se změní povaha účinku. Dávka se nazývá množství léčiva najednou - jedná se o jednorázovou dávku. Dávky jsou rozděleny na hranici, průměrné terapeutické, vyšší terapeutické, toxické a smrtelné.

• Prahová hodnota je dávka, při které lék způsobuje počáteční biologický účinek.
• Průměrná terapeutická dávka je dávka, při které léky způsobují u většiny pacientů potřebný farmakoterapeutický účinek.
• Vyšší terapeutické dávky se aplikují, když požadovaný účinek není dosažen pomocí průměrných terapeutických dávek; je třeba poznamenat, že v případě vyšších terapeutických dávek nejsou vedlejší účinky léku stále vyjádřeny.
• V toxických dávkách začnou léky způsobovat toxické účinky na tělo.
• No, nemusíte vysvětlovat, jaké jsou smrtelné dávky pro vás.

Rozdíl mezi prahem a toxickými dávkami léku se nazývá šíře terapeutického účinku.

Při opakovaném užívání drog často dochází ke snížení jejich účinnosti. Tento jev se nazývá tolerance (závislost) a může být spojen s poklesem absorpce látky, zvýšením rychlosti jeho inaktivace nebo zvýšením intenzity vylučování. Přizpůsobení se určitému množství látek může být způsobeno snížením citlivosti na receptorové formace nebo snížením jejich hustoty v tkáních.

Aby bylo možné posoudit rychlost clearance látek z těla pomocí parametru, jako je například poločasem (eliminační poločas nebo někdo jako pohodlný). Poločas rozpadu je čas, po kterém se koncentrace účinné látky v krevní plazmě se snižuje přesně uprostřed. Je také třeba připomenout, že poločas rozpadu je určen nejen chovu látky z těla, ale i jeho biologické transformaci a ukládání. Nyní o receptorech, slouží jako jeden z "cílů" pro léky. Receptory jsou aktivní skupiny molekul substrátů, s nimiž látka interaguje. Receptory jsou jiné molekuly mají určité poločas: snížení této doby vede ke snížení počtu receptorů v těle, a prodloužení, ovšem tento počet zvýšit. My odchýlit od všech ostatních receptorů, ale receptory nás budou mít zájem o další hormonální a zvláštní pozornost bude věnována androgenní receptory. Všechny receptory hormonů mohou být rozděleny do dvou širokých kategorií: Receptory uvnitř buňky (to zahrnuje receptory steroidních a hormonů štítné žlázy) a receptory na povrchu buněk (všechny ostatní, včetně receptorů růstového hormonu, růstového faktoru podobného inzulínu, inzulínu, a adrenergní receptory). Je třeba říci, že počet receptorů buněčného povrchu může snížit (tento jev se nazývá downregulace) a citlivost na odpovídající léky mohou tedy snižovat. Receptory uvnitř buňky down-regulaci nemůže být (v každém případě, doklady, že ne).

Androgenní receptory (AP) samozřejmě také spadají pod obecnou definici receptorů. Jednoduše řečeno, androgenní receptory jsou takové velmi velké molekuly bílkovin, které se skládají z asi 1000 aminokyselin a nacházejí se uvnitř buněk. Jsou to buňky odlišné, musím říct, nejen svalová vlákna. Předtím se věřilo, že existuje několik typů androgenních receptorů; Nyní každý ví, že je sám.

Je třeba poznamenat, že molekuly různých látek se mohou vázat na stejný receptor. Akce, kterou způsobují v tomto případě, se také výrazně liší. Látky, jejichž molekuly se váží na receptory, jsou rozděleny do dvou velkých skupin - agonistů a antagonistů. Agonisté jsou látky, jejichž molekuly, které jsou vázány na receptory, způsobují biologický účinek. Když hovoříme o hormonálních receptorech, pak jejich agonisté kopírují působení endogenních hormonů víceméně úspěšně. Samotné endogenní hormony jsou přirozeně také agonisty. Antagonisté se také váží na receptory, ale nic neudělají. Antagonisté - takový "pes v jeslích": neschopný aktivovat receptor, současně nedovolí připojit se k agonistům receptorů a dělat něco "užitečného". Použití antagonistů na první pohled se zdá být zbytečné, ale pouze na první pohled. Do této skupiny látek patří například některé antiestrogenní léky; blokují estrogenní receptory, snižují riziko vedlejších účinků spojených s aromatizací AAS téměř potu.

Možná zde a všechny základní pojmy, které musíme pochopit, jak fungují anabolické steroidy.

[1], [2], [3], [4]