Kyselina paraaminobenzoová (PABA)

Stemp (1939) jako první zaznamenal přítomnost látky s vitamínovými vlastnostmi. Tento faktor byl nezbytný pro reprodukci mikroorganismů. Woodsův výzkum (1940) ukázal, že látka izolovaná ze Streptococcus haemoliticus byla schopna snížit bakteriostatický účinek podávání sulfonamidů. Ukázalo se, že touto látkou je kyselina para-aminobenzoová (PABA).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Fyzikálně-chemické vlastnosti kyseliny para-aminobenzoové (PABA)

Dva strukturní analogy s radikály v orto- a meta-pozicích jsou biologicky neaktivní. Tato krystalická látka je bílá s nažloutlým odstínem, má bod tání 186-187 °C, je špatně rozpustná ve vodě, snadněji v alkoholu a etheru. Chemicky stabilní, snáší var v kyselém i alkalickém prostředí. Používá se v lékařství při infekčních onemocněních jako bakteriostatické činidlo. Používají se také deriváty PABA (novokain, anestezin), které mají lokální anestetický účinek.

Metabolismus kyseliny para-aminobenzoové (PABA)

Při perorálním podání se kyselina para-aminobenzoová (PABA) částečně vstřebává v horní části střeva a částečně je využívána mikroflórou tlustého střeva k syntéze kyseliny listové. PABA se nachází ve významném množství v krvi: 2-70 μg/dl, a vylučuje se močí převážně v acetylované formě. Obsah v krvi a vylučování z těla močí se mění u různých onemocnění. Nejvyšší obsah je u pacientů s kardiovaskulárními onemocněními, minimální u chronické hepatitidy, Botkinovy choroby, peptického vředu atd. 250 μg PABA se vylučuje stolicí.

Biologické funkce kyseliny para-aminobenzoové (PABA)

PABA má širokou škálu fyziologických účinků na organismus, jelikož je součástí kyseliny listové a folinové, podporuje syntézu purinů a pyrimidinů, a následně RNA a DNA. Ovlivňuje metabolismus některých biogenních aminů. Byl prokázán její antihistaminový účinek, což je důležité při užívání léků v pooperačním období.

Inhibiční účinek sulfonamidů na růst lze odstranit podáním kyseliny listové. V tomto případě není přítomnost PABA nutná. Je zaznamenán pozitivní vliv PABA na centrální nervový systém (normalizují se procesy vnitřní inhibice). Ovlivňuje funkci štítné žlázy. Dlouhodobé podávání toxických dávek léku vede k potlačení sekrece tyroxinu a hyperplazii štítné žlázy. Malé dávky 100-200 mg na dávku snižují hyperfunkci štítné žlázy, což se projevuje zejména normalizací bazálního metabolismu, snížením hodnot výměny plynů a spotřeby kyslíku. Kyselina para-aminobenzoová (PABA) ovlivňuje metabolismus hormonů. Zpomaluje oxidaci adrenalinu. Pod jejím vlivem se cyklus normalizuje při oligomenoree.

Kyselina para-aminobenzoová (PABA) je prakticky netoxická, hypervitaminóza není popsána. V případě předávkování se však může objevit depresivní stav a hypotenze. Použití kyseliny ve velkých dávkách 4-6 g denně v komplexní terapii rickettsiózy se ukázalo jako velmi účinné, úmrtnost na toto onemocnění se snížila. Ve srovnání s konvenčními terapeutickými metodami došlo k dřívějšímu poklesu teploty a zotavení. PABA snižuje toxicitu některých látek, zejména arsenu a antimonu. Díky fotoprotektivnímu účinku se používá při fotodermatózách, v kosmetických mastích na ochranu před spálením sluncem.

V dávce 0,1-0,5 g byl použit k léčbě pacientů s aterosklerózou a hypertenzí. V důsledku 20denní kúry terapie bylo zaznamenáno zlepšení celkové pohody a zvýšení pracovní kapacity. Intramuskulární podání bylo účinné při krvácení do svalů. Jeho podání zesiluje účinek protinádorových léků sarkolysinu na sarkom 45 a Garning-Passeyho nádor. Současně byl zaznamenán stimulační účinek na erytropoézu.

Strukturní analogy PABA jsou široce používány, zejména sulfonamidy, které mají antibakteriální vlastnosti. Předpokládá se, že sulfanilamidové přípravky mohou díky své strukturní podobnosti kompetitivně nahradit PABA v enzymatických systémech mikroorganismů, a následně zastavit jejich růst a reprodukci. Koenzymové funkce této kyseliny nebyly stanoveny, ale jako součást koenzymů kyseliny listové se PABA podílí na mnoha metabolických procesech.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Zdroje a potřeby kyseliny para-aminobenzoové (PABA)

Kyselina para-aminobenzoová (PABA) je široce rozšířená v potravinářských výrobcích. Poprvé byla izolována z kvasinek. Ve významném množství se nachází v játrech (2,5 μg/g), ledvinách (1,8 μg/g), srdci (1,35 μg/g), kvasnicích (4 μg/g) a houbách (1,3 μg/g). Ostatní produkty: kravské mléko, slepičí vejce, mrkev, špenát, pšenice, jí obsahují výrazně méně.

Denní potřeba nebyla stanovena.