Kofein v tabletách - na hubnutí

Pokyny neuvádějí žádné indikace pro použití kofeinu v tabletách na hubnutí: tento purinový alkaloid methylxanthin patří do skupiny psychostimulancií, které ovlivňují centrální nervový systém.

Mezi běžné názvy kofeinu patří: 1,3,7-trimethylxanthin (chemická látka); kofein-benzoát sodný nebo kofein-tribenzoát (farmaceutická látka); alternativy zahrnují methyltheobromin, thein a guaranin.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikace kofeinu v tabletách na hubnutí

Indikace pro použití kofeinbenzoátu sodného zahrnují řadu onemocnění centrálního nervového a kardiovaskulárního systému se křečemi, sníženým cévním tonem a krevním tlakem, stejně jako narkolepsii a astenické stavy se zvýšenou únavou, ospalostí a celkovou ztrátou síly.

Kromě toho se kofein benzoát sodný (kofein v tabletách) začal používat k hubnutí, protože jeho mechanismus účinku se rozšiřuje nejen na určité funkce autonomního nervového systému, ale také na metabolické procesy, které jsou řízeny mozkem pomocí neurotransmiterů (chemických látek, které přenášejí impulsy).

Formulář vydání

Forma uvolňování kofein-benzoátu sodného jsou tablety, prášek, injekční roztok (10 a 20%) v ampulích.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamika

Farmakodynamika: Jak kofein pomáhá spalovat tuky

Mechanismus účinku, tj. farmakodynamika kofein-benzoátu sodného, je založena na několika biochemických procesech. Zaprvé, kofein inhibuje efektorový buněčný enzym fosfodiesterázu, která reguluje přenos intracelulárních signálů, a to se projevuje zvýšením koncentrace generujícího hormonu cAMP - cyklického adenosinmonofosfátu. V důsledku toho cAMP zvyšuje aktivitu enzymů tukových buněk (adipocytů), které štěpí triglyceridy, a tím se zvyšuje intenzita lipolýzy v buňkách viscerální tukové tkáně.

Důležitou roli hraje podobnost chemické struktury kofeinu (methylovaná purinová báze xanthin) s molekulární strukturou adenosinu, purinového neurotransmiteru produkovaného tělem, který inhibuje excitaci mozku. Molekuly kofeinu se mohou vázat na adenosinové receptory v mozkových buňkách a bránit jejich aktivaci, tj. působí jako kompetitivní antagonista. Pro proces spalování tuků je ale klíčové, že tento antagonismus podporuje uvolňování a aktivaci katecholaminových neurotransmiterů, včetně adrenalinu.

Adrenalin působí na membránové adrenoreceptory buněk tukové tkáně a také stimuluje enzymy zapojené do rozkladu triglyceridů.

Kromě toho je účinek kofeinu v dietních pilulkách spojen s jeho diuretickým účinkem, který vzniká v důsledku inhibice zpětné absorpce vody v ledvinových tubulech. Zvýšení objemu moči je však pozorováno pouze při dávce kofeinu vyšší než 300 mg.

Kofein, stejně jako většina psychostimulantů, potlačuje chuť k jídlu, tedy zpožďuje signál hladu, ale mechanismus tohoto účinku je stále neznámý.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Kofein-benzoát sodný se dobře vstřebává v gastrointestinálním traktu (během 30-45 minut), vstupuje do systémového krevního oběhu (vazba na sérové proteiny nepřesahuje 15 %) a je distribuován v tkáních a intersticiální tekutině; proniká hematoencefalickou bariérou.

Více než 90 % kofeinu je metabolizováno enzymatickým systémem jater demetylací a oxidací na aktivní a neaktivní metabolity. Mezi primárně aktivními dimethylxanthiny hraje paraxanthin zvláštní roli v aktivaci lipolýzy, pod jejímž vlivem se zvyšuje obsah glycerolu a volných mastných kyselin v krevní plazmě.

Léčivo se nehromadí. Poločas biotransformačních produktů kofeinu a benzoátu sodného je v průměru 4,5–6 hodin; vylučování probíhá ledvinami (močí) a střevy (stolí).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dávkování a aplikace

Kofein v dietních pilulkách se užívá perorálně, ale existují různé přístupy k jeho dávkování.

Některá doporučení volají po užívání 100 mg na 30 kg tělesné hmotnosti a pouze před fyzickou námahou (40–45 minut); jiná tvrdí, že optimální dávka je 10–20 mg na kilogram tělesné hmotnosti.

Některé zdroje uvádějí maximální jednotlivou dávku kofeinu v tabletách jako 400 mg a denní dávku jako 1 g.

Americká lékařská asociace považuje za mírnou dávku kofeinu 200–300 mg denně. Polovinu tohoto množství se doporučuje užít čtvrt hodiny před snídaní (čímž se sníží chuť k jídlu alespoň na půl dne), druhou dávku – 15–20 minut před obědem (nejpozději však do 16 hodin).

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Používejte kofeinu v tabletách na hubnutí během těhotenství

Kofein prochází placentou a dostává se do mateřského mléka, proto je jeho užívání během těhotenství a kojení kontraindikováno.

Kontraindikace

Benzoát sodný s kofeinem je kontraindikován u pacientů s anamnézou zvýšené citlivosti na kofein, hyperexcitability CNS, epilepsie, organických kardiovaskulárních patologií, infarktu myokardu, tachykardie, arteriální hypertenze, chronické nespavosti, glaukomu. Lék se nepoužívá u starších osob a dětí mladších 12 let.

[ 14 ]

Vedlejší efekty kofeinu v tabletách na hubnutí

Hlavní vedlejší účinky kofeinu v tabletách se projevují ve formě nervozity, třesu, bolesti hlavy, poruch spánku, srdeční arytmie, zvýšeného krevního tlaku, nevolnosti, bolesti v epigastrické oblasti. Možné jsou alergické reakce s kopřivkou a svěděním kůže.

Významné zvýšení diurézy může vést k dehydrataci. Také při dlouhodobém užívání kofeinu-benzoátu sodného existuje riziko vzniku závislosti - kofeinismu. A při náhlém ukončení příjmu je možná zvýšená ospalost a depresivní stav.

Předávkovat

Nadměrné dávkování kofein-benzoátu sodného vede k bolestem žaludku, nevolnosti, zvracení, nervovému přebuzení, zvýšené tepové frekvenci, pocitu horka, třesu a křečím.

V případě předávkování je nutné vypláchnout žaludek, užít aktivní uhlí; v případě křečí se podávají intravenózní injekce antikonvulziv, zejména benzodiazepinů.

[ 20 ]

Interakce s jinými léky

Kofein-benzoát sodný zesiluje účinek analgetik (neopioidních), antipyretik, alfa- a beta-adrenergních agonistů a léků stimulujících štítnou žlázu.

Kofein snižuje účinek trankvilizérů, opioidních léků proti bolesti, sedativ a léků na spaní.

Hormonální antikoncepce zesiluje účinek kofeinu; antibiotika zpomalují vylučování kofeinu a zvyšují jeho koncentraci v krevní plazmě.

Současné užívání kofeinu se srdečními glykosidy zvyšuje nejen jejich terapeutický účinek, ale i vedlejší účinky.

Kofein je absolutně neslučitelný s léky, které potlačují centrální nervový systém, zejména s celkovými anestetiky.

[ 21 ], [ 22 ]

Podmínky skladování

Kofein-benzoát sodný by měl být skladován při pokojové teplotě mimo dosah dětí.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti léku je 4 roky.

Recenze

Skutečné recenze těch, kteří zhubli, a výsledky nejsou publikovány v dostupných zdrojích, zřejmě kvůli tomu, že kofein benzoát sodný není farmaceutickými společnostmi, které jej vyrábějí, propagován.

A těch několik málo recenzí od lékařů dochází k závěru, že kofein může pomoci mírně snížit hmotnost nebo zabránit přibírání na váze, ale „neexistují žádné přesvědčivé důkazy o tom, že užívání kofeinu vede k významnému nebo trvalému úbytku hmotnosti“.