Trankilizéry při dodání

Ze skupiny malých trankvilizérů při podávání použijte trioxazin, nosepam, fenazepam, sibazon (seduxen, diaeepam) atd.

Trioxazin

Má mírný uklidňující účinek, v kombinaci s aktivací, určitým nárůstem nálady bez ospalosti a intelektuální retardace, nemá svalově relaxační účinek. Trioxazin nemá nežádoucí účinky ve formě ospalosti, svalové slabosti, snížené reflexní excitability, vegetativních poruch atd., Které se často vyskytují v jiných sedativních látkách. Při experimentech na zvířatech byla 2,6 krát nižší než u meprobamátu.

Trioxazin je účinný v podmínkách strachu, vzrušení; lépe než andaxin a jiné látky, eliminuje poruchy vegetativních funkcí, což vede k difúznímu poklesu vegetativní hypersenzitivity. Terapeutický účinek je prokázán řadou klinických pozorování. Po podání tablet trioxazinu snížili pacienti s neurotickou stratifikací napětí, úzkost, strach, normalizované chování bez narušení vyšších duševních procesů a bez snížení zájmu o vnější události. Většina autorů, kteří studovali trioxazin, neodhalila žádné vedlejší účinky. Změny v moči, krvi, játrech, ledvinách a jiných systémech nebyly pozorovány ani při delším užívání léku. Nebyly nalezeny žádné kontraindikace. Chcete-li překonat akutní vzrušení, obvykle uvnitř dostáváte 300-600 mg trioxazinu. V průměru se 1200-1600 mg podává denně za účelem odstranění neurotických vrstev.

Násilí

Diapam, seduxen, Relanium, Valium - derivát diazepinu. Diapam byl syntetizován v roce 1961 firmou Stembach a ve stejném roce farmakologicky studován Randallem a spolupracovníky. Diaepam je benzodiazepinový derivát. Toxicita Cibaeonu je extrémně nízká. DL "u myší je 100-800 mg / kg s různými způsoby podání. Pouze pokud byly dávky sibazonu podávaného zvířatům ekvivalentní dávkám zvířat (15-40 mg / kg) a jejich podání bylo opakováno, bylo pozorováno porušení jater, ledvin a krve.

Metabolismus a farmakokinetika seduxenu nejsou dobře známy. 75% léku se vylučuje močí. Poločas rozpadu je 10 hodin. Při intravenózním podání (0,1 mg / kg) je seduxen 96,8% vázán na plazmatické proteiny. Naše údaje ukázaly, že nejúčinnější dávka seduksenu v porodu je 20 mg. Studie na farmakokinetiku relanium (diazepam) u lidí intravenózní, intramuskulární a orálním podání látky jsou identické, tj množství iniciační dávky je 20,3 mg .. (prakticky - 20 mg) by měly vést v koncentraci 0,4 mg / l, a průměrná účinná koncentrace diazepamu v krvi je přesně 0,4 mg / l (podle Kleina).

Sibazon proniká do placentární bariéry. Jeho koncentrace v krvi matky a plodu je stejná. S vhodnými dávkami škodlivých účinků na matku a plod není peleta.

Léčba má výrazný sedativní účinek a patří do skupiny uklidňujících látek. Jeho charakteristickým znakem je schopnost potlačit pocit strachu, úzkosti, stresu a zastavit psychomotorickou agitaci, tj. Blokovat emoční stres.

Vysoká účinnost seduxenu jako psycho-sedativu byla potvrzena studiemi kožně galvanického reflexu.

V závislosti na seduksen dávce může způsobit útlum, amnézie a konečně, sen-jako fyziologické, s hlavními reflexy uloží, ale prudký pokles v reakci na bolest. Podle studií, má seduksen depresivní účinek na mozkové kůře, snižuje dráždivost thalamu, hypothalamu, limbického systému, retikulární formace a polysynaptických struktur. Tato data jsou potvrzena elektrofyziologickými studiemi. Lék dává výrazný anti-somatický účinek, který je spojen s jeho účinkem na hypokampus a temporální lalok. Výzkumníci došli k závěru, že seduksen inhibuje přenos excitace v aferentních a odvodnými v mozkových systémů, které nasvědčují tomu, že lék je schopen vytvořit spolehlivý autonomní ochranu pro různé druhy stresových situacích. Někteří autoři také vysvětlují stabilitu hemodynamiky v podmínkách analgezie.

Seduksen

Seduxen nemá žádný vliv na kontraktilitu myokardu, parametry elektrokardiogramu a centrální hemodynamiku. Abel a kol. že Seduxen mírně zvyšuje kontraktilitu myokardu tím, že zlepšuje koronární průtok krve a krátkodobě snižuje celkovou periferní rezistenci. Je zjištěno, že lék významně zvyšuje práh excitability myokardu a potencuje antiarytmický účinek lidokainu. Antiarrhytmický účinek Seduxenu má centrální genezi. Změny v plicní ventilaci se zavedením seduksenu nedochází, citlivost respiračního centra na CO ₂ se nemění . Seduxenum zabraňuje akumulaci kyseliny mléčné, čímž eliminuje jednu z hlavních příčin poškození mozku během psixie, tj. Zvyšuje odolnost mozku vůči hypoxii. Seduxen nezvyšuje tón vagusového nervu, nezpůsobuje změny v endokrinním systému, citlivost adrenoreceptorů, má významný antihistaminiový účinek.

Podle výzkumu seduxen snižuje bazální tón dělohy a má regulační účinek na kontraktilní aktivitu dělohy. To je způsobeno skutečností, že jedním z bodů uplatnění akce seduksen je limbická oblast, která je odpovědná za uvolnění a regulaci narození.

Seduxen velmi potencuje účinek narkotických a analgetik. Zvláště výrazný potenciační účinek s kombinací seduxenu a dipidoloru.

Seduxen neovlivňuje průtok krve uteroplacentátem. Nebyl žádný embryotoxický a teratogenní účinek léku. Lék způsobuje depresi emoční-behaviorální složky bolesti, ale neovlivňuje citlivost na periferní bolest. To naznačuje, že diazepam prakticky nezmění prahovou citlivost na bolest, ale pouze zvyšuje toleranci k opakovaným a prodlouženým bolestivým podrážděním, což je bezpochyby důležité pro porodní cvičení. V tomto případě se bez ohledu na způsob podávání diazepamu objevují jednoznačné behaviorální reakce. Seduxen, zejména v kombinaci s dipidolorem, stabilizuje parametry hemodynamiky během počáteční anestézie.

V roce 1977, dvě skupiny vědců téměř současně a nezávisle na sobě byly objeveny v mozku u lidí a zvířat, vazebná místa pro specifický receptor benzodiaeepinov a navrhl přítomnost v těle endogenních ligandů těchto receptorů.

Zesilovače benzodiazepinového série ulehčují stav emočního stresu jak během čekací doby, tak v okamžiku přímé nociceptické expozice. Většina vědců považuje diazepam za cennou drogu v anestezii složité dodávky.

Velké sedačky

V současné době je nejpoužívanějším léky u těhotných přípravě techniky na porod a léčbu bolesti se stává kombinací psychofarmak agentů - takzvané „velké“ a „malé“ sedativa s spasmolytika a spazmoanalgetikami.

Tyto sloučeniny látek jsou nepochybně / slibné, protože umožňují selektivní ovlivnění psychosomatického stavu matky v plicích, mají výrazný sedativní účinek a spasmolytický účinek s malou toxicitou. To je o to důležitější, protože podle výzkumu jsme vstoupili do doby, kdy stres hraje rozhodující roli v rozvoji lidských onemocnění. Pelletier tvrdí, že až 90% všech nemocí může být spojeno se stresem.

Je také důležité, že neurotrofní činidlo nemá nepříznivý vliv na tělesnou porodu, kontraktilní aktivitu dělohy a stav plodu, který jim umožňuje zůstat mezi nejslibnější a široce používané v porodnictví látek.

V posledních letech se stále více využívají psychofarmakologické léky, které zabraňují komplikacím těhotenství a porodu, které pomáhají odstranit řadu negativních emocí, pocit strachu, vnitřní napětí. Malé trankvilizéry (skutečně trankvilizéry) jsou izolovány v jedné ze čtyř samostatných skupin psychofarmakologických látek.

Veškerá různorodost klinických účinků uklidňujících prostředků může být zvážena na základě jejich psychotropní aktivity, vyjádřená v univerzálním účinku na emoční excitabilitu a afektivní nasycení. Podle typu sedace se uklidňující prostředky liší od spacích pilulek a narkotik tím, že udržují přiměřenou reakci na vnější podněty a kritické hodnocení toho, co se děje. Kromě uklidňujícího účinku mají některé látky v této skupině také adrenolytické a anticholinergní vlastnosti. Důležitý a neurověgetropní účinek uklidňujících prostředků, který má velký význam pro porodnickou praxi.

Aplikace "velkých" trankvilizátorů z fenothiazinové skupiny (aminazin, propazin, diprazin) v procesu narození není možné dosáhnout výrazného analgetického účinku. Proto je pro účely anestetizující práce vhodné aplikovat intramuskulárně nebo intravenózně analgetika s těmito látkami (promedol, morfin atd.).

U lidí má aminazin redukuje aktivitu retikulární formace, její rostrální části jsou potlačeny tímto lékem dříve a silněji než kaluální a také blokují spoušťový mechanismus stresových reakcí. Fenotiaziny způsobují normalizaci psychosomatického stavu se stimulací bolesti, snižují intenzitu bolestivých kontrakcí.

Velkým uklidňovačům jsou tedy látky různé chemické struktury s různými mechanismy účinku. To zahrnuje kromě fenothiazinových derivátů (aminazin, propazin, pipolfen, diprazin) deriváty butyrofenonu (droperidol, haloperidol atd.). Fenothiazinové deriváty mají hlavně centrální účinek. Sedativní účinek v tomto případě je způsoben jejich depresivním účinkem hlavně na mozek mozku (retikulární formace, hypotalamus). Vzhledem k tomu, že v této oblasti jsou lokalizovány neurony, které reagují na katecholaminy, sedativní účinek derivátů fenothiazinu je částečně připisován jejich adrenolitovým vlastnostem. Výsledkem toho je, že tok tonických impulzů přicházející do kůry podél síťového tvarování kmene oslabuje, tón kortexu klesá. Druhá oblast mozku, na kterou je zaměřena účinnost fenotiazinů, je posteriorní hypotalamus. Stejně jako u středního mozku, pokud jde o funkci, jsou epinefrin a norepinefrin velmi důležité.

Aminazin (chlorpromazin)

Jeden z hlavních představitelů neuroleptických látek. Farmakologické účinky, které způsobují aminazin, jsou více či méně charakteristické pro jiné přípravky ze série fenothiazinů. Po zavedení aminazinu dochází k celkovému klidu, doprovázenému poklesem motorické aktivity a uvolněním kosterních svalů. Vědomí po zavedení aminazinu zůstává. Lék deprimuje různé interoceptivní reflexy, zvyšuje působení analgetik, léků a hypnotik a má silný antiemetický účinek.

Jediná jednorázová dávka aminazinu u porodních žen s exprimovaným psychomotorickým agitátem je 25-50 mg intramuskulárně. Během podávání by dávka aminazinu neměla překročit 75 mg. V těchto případech aminazin nemá negativní vliv na mateřskou, kardiovaskulární, kontrakci dělohy a stav plodu a novorozence.

[1], [2], [3]

Propazin (promazin)

Podle struktury se propazin liší od aminazinu nepřítomností atomu chloru v poloze 2 fenotiazinového řady, a proto má nižší toxicitu. Farmakologické vlastnosti se blíží aminazinu. Stejně jako druhý má sedativní účinek, snižuje motorickou aktivitu, zvyšuje trvání a intenzitu působení omamných látek. Při sedaci je však propazin nižší než aminazin. Jednoduchá jednorázová dávka propazinu u porodní ženy - 50 mg; Během porodu by dávky propainu neměly přesahovat 100 mg intramuskulárně. Lék je kontraindikován u žen, které čekají v přítomnosti doprovodných onemocnění vyjádřené: (. Cirhóza, hepatitida, a těžké al) onemocnění jater, ledvin (nefritida, akutní pyelitis, urolitiáza) -tion dekompenzované srdeční choroby, závažnou arteriální hypotenze.

Diprazin (pipolfen, promethazin)

Ve svém účinku je neuroleptický diprazin také blízko aminazinu, ale od něj se liší slabším sympatolytickým a centrálním účinkem se silnějším antihistaminiovým účinkem. Léčivo má sedativní, antispazmodické, antiemetické, analgetické vlastnosti, stejně jako schopnost inhibovat interceptivní reflexe. Diprazin v dávce 1/5 mg / kg v pokusu na zvířatech způsobil velmi silné a trvalé (až 2 hodiny) zvýšení tónu a zvýšené kontrakce dělohy. Látka nezpůsobuje dechovou depresi, nemění krevní tlak. Jedna dávka pifolinu v porodu je 50 mg intramuskulárně. Během podávání se dávky nepřekračují 150 mg intramuskulárně.

Deriváty butyrofenonu

Hlavní přípravky skupiny butyrofenonů jsou silné antipsychotické látky, jsou široce používány v medicíně, dobře absorbovány a mají rychlý léčebný účinek.

Z derivátů butyrofenonu jsou široce používány dvě drogy - droperidol a haloperidol. Léky způsobují uklidňující účinek typický pro psychotropní léky ("velké" uklidňující prostředky) a významně překračují sílu neuroleptik z fenothiazinové skupiny.

Při parenterálním podání se účinek léčiva rychle rozvíjí a umožňuje akutní psychickou excitaci jakékoliv povahy, která má být ochlazena. Mechanismus uklidňujícího účinku butyrofenonů byl studován jen málo. Celkově lze říci, obraz útlum butirofenonov jak z hlediska lokalizace v centrálním nervovém systému a podobá působení fenothiaziny - přichází stav úplného klidu, fyzická aktivita není svaly, ale jejich tón je zvýšena tím, že blokuje inhibiční účinky na extrapyramidový systém. Proto v porodu nedochází k poklesu síly pokusů v druhé fázi práce. Ve srovnání s fenothiaziny mají tyto látky relativně slabý periferní a-adrenergní účinek a jejich použití nevytváří hrozbu prudkého poklesu krevního tlaku. Mírná hypotenze se vyskytuje pouze u jedinců se sníženým objemem cirkulující krve.

Vzhledem ke své centrální inhibici autonomních reflexů a slabá, a adrenoliticheskoe vlivu na periferii, butyrofenony potlačení nadměrné cévní reakce na bolest, má anti-shock efekt je zvláště výrazný se schopností zvýšit účinek narkotik a analgetiky během anestezie. Léčiva mají výrazný antiemetický účinek, který je 50krát vyšší než účinek aminazin; droperidol excitační účinek na respirační centrum.

Droperidol narušuje impulsy v thalamo-hypothalamu a retikulární formaci v důsledku a-adrenergní blokády a urychluje inaktivaci katecholaminů. Snad kompetitivně zachycuje receptory GABA, čímž trvale narušuje propustnost receptorových membrán a provádí impulsy do centrálního aparátu mozku.

Léky mají nízkou toxicitu, nezhoršují dýchání a kardiovaskulární systém. Nicméně droperidol způsobuje mírné adrenergní blokádu rozmnožovacího především na a-adrenergních receptorů, takže tato akce je základem hemodynamických účinků: vasodilataci, snižují periferní odpor a střední arteriální hypotenze.

Po intravenózním podání dávky 0,5 mg / kg, maximální účinek nastává po 20 minutách a trvá až 3 hodiny, a po intramuskulární -. Přes -30-40 minut do 8 hodin léku zničena hlavně v játrech, a část (až 10% ) v nezměněné formě se vylučuje ledvinami.

Dávkování léku při porodu, droperidol - 5-10 mg (2-4 ml) v kombinaci s fentanyl 0,1-0,2 (2-4 ml) intramuskulárně v jedné injekční stříkačce. Průměrná jednorázová dávka droperidolu je 0,1-0,15 mg / kg tělesné hmotnosti, 0,001-0,003 mg / kg fentanylu.

Výběr dávky droperidol, by měla být vedena stavu matky bolestivých: kontrakce v přítomnosti, ale bez významného míchání droperidolem dávky může být snížena na 0,1 mg / kg tělesné hmotnosti. S významným psychomotorickým mícháním a zvýšeným krevním tlakem na 150 / 90-160 / 90 mm Hg. Art. Dávka droperidolu by měla být zvýšena na 0,15 mg / kg.

Je třeba poznamenat, že nejcharakterističtější komplikací je vývoj středně těžké arteriální hypotenze způsobené adrenoblokačním účinkem. V obstetrické praxi se tato vlastnost droperidolu úspěšně používá u žen s vysokým krevním tlakem. Hlavním faktorem předisponujícím k závažné hypotenzi pod vlivem droperidolu je nevyřešené krvácení. Relativně vzácná, ale velmi zvláštní komplikace při podávání droperidolu je hyperkineto-hypertonický syndrom (Kulenkampf-Tarnovův syndrom). Četnost této komplikace se podle různých autorů pohybuje od 0,3 do 10%.

Neurologické příznaky, které se objevují při užívání neuroleptik, jsou primárně spojeny s extrapyramidovým systémem. V klinických termínech jsou nejvýraznější tonické křeče svalů očních bulvů, obličeje, kruhovitých svalů úst, měkkého patra, jazyka a krku. Při konvulzním výčnělku jazyka se objeví opuch a cyanóza. Často jsou motorické komplikace doprovázeny vážnými vegetativními poruchami způsobenými reakcemi intersticiálního mozku: blednutí nebo zarudnutí, hluboké pocení, tachykardie, zvýšený krevní tlak. Patogeneze křečových stavů po podání droperidolu je složitá a není zcela zřejmá. Předpokládá se, že neurologické komplikace pozorované po podání droperidolu jsou výsledkem komplexního porušování cholinergních a adrenergních reakcí v retikulární tvorbě mozkového kmene.

Léčba neurologických komplikací způsobených droperidolem se doporučuje zahájit podáním atropinu. Při nepřítomnosti účinku je možné použít činidla, která stimulují adrenergní struktury. Dobré výsledky dávají cyklodol nebo jeho analogy - artan, romparkin, beta-adrenoblokátory (obzidan, inderal), seduxen. Rychlé zmírnění extrapyramidových poruch se pozoruje po intravenózním podání kofeinu. Při závažných poruchách jsou barbituráty (hexenal, thiopental sodný) účinné.

[4], [5], [6], [7]