Tablety na hubnutí se sibutraminem: pokyny a průběh léčby

V současné době je prodej léků s touto účinnou látkou dočasně pozastaven v Evropské unii, Austrálii, USA, Kanadě a na Ukrajině, v Rusku je lze zakoupit pouze na lékařský předpis. Žádné zákazy však nemohou potlačit poptávku spotřebitelů; nákup léků se sibutraminem bez lékařského předpisu není problém. Neexistuje však žádná záruka, že nedostanete padělaný lék.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikace sibutramin pilulky na hubnutí

Tyto léky jsou předepsány v komplexních terapeutických schématech pro hubnutí v následujících případech:

• primární alimentární obezita II-III stupně, kdy index tělesné hmotnosti přesahuje 30-35 kg/m2 ^a jiné léčebné metody jsou neúčinné;
• index tělesné hmotnosti pacienta je 27 kg/m2 ^nebo vyšší, pokud má diabetes nezávislý na inzulínu, hyper- nebo hypoproteinemii.

[ 7 ]

Formulář vydání

Tobolky s dávkou 0,005, 0,01, 0,015 g účinné látky.

Názvy dietních pilulek obsahujících sibutramin

• originální léky Meridia a Reductil (Abbvie Deutschland GmbH & Co. pro Abbott Laboratories, Německo)
• generika – Lindaxa (Zentiva, Česká republika), Reduksin (Promomed, Rusko), Gold Line, Slimia, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimex (Indie), Obestafite, Sibutrex a Sibutrim (Indie-Spojené království).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamika

Léčivou látkou těchto léků na hubnutí je centrálně působící anorektikum sibutramin. Funguje tak, že ovlivňuje centra chuti k jídlu v lidském mozku, pomáhá rychle uspokojit hlad, aktivuje pocit sytosti a tím snižuje množství konzumovaného jídla bez jakékoli námahy ze strany pacienta.

Počátkem přenosu chemických signálů (například o pocitu sytosti během příjmu potravy) mezi neurony mozku je uvolňování neurotransmiterů, serotoninu a norepinefrinu, do mezibuněčného prostoru (synapse), kde je signál přijímán. Molekuly sibutraminu blokují návrat neurotransmiterů zpět do presynaptické buňky. Díky tomu se zvyšuje koncentrace serotoninu a norepinefrinu v synapsi, což zesiluje stimulaci neuronu přijímajícího impuls. Signál sytosti vstupuje do postsynaptických buněk intenzivněji, tělo nevyžaduje příjem velkého množství potravy. Kromě toho lék zvyšuje produkci tepla tělem, čímž posiluje metabolické procesy, což podporuje spalování tuků. Tvoří monodemethyl- a didemethylsibutramin - aktivní metabolity, které samy o sobě mohou inhibovat zpětné vychytávání uvolněných neurotransmiterů (serotoninu a norepinefrinu), stejně jako hormon slast dopamin, ale v mnohem menší míře. Tímto způsobem sibutramin podporuje rychlý a trvalý pocit sytosti. Příjem potravy se výrazně snižuje, což vede k rychlému úbytku hmotnosti.

Léčivá látka a její aktivní metabolity jsou indiferentní k uvolňování enzymu monoaminooxidázy a jeho aktivaci, neinteragují s neurotransmitery, včetně katecholaminů, serotoninu, histaminu, acetylcholinu, kyseliny glutamové a benzodiazepinů. Potlačují zachycení membránových serotoninových receptorů krevními destičkami a mohou změnit jejich funkce.

Snížení tukových usazenin pomocí těchto léků je doprovázeno zvýšením hladiny lipoproteinů s vysokou hustotou („dobrého“ cholesterolu) v krevním séru na pozadí kvantitativního snížení triacylglyceridů, celkového cholesterolu na úkor „špatného“ cholesterolu a kyseliny močové.

Většina léků se sibutraminem jsou monofarmaka. Reductil a Reduksin jsou však komplexní léky, které kromě hlavní účinné látky obsahují mikrokrystalickou celulózu, přírodní nepoživatelný produkt, který nemá žádné vedlejší účinky. Má vlastnost bobtnání pod vlivem tekutiny, když je zadržena v žaludku, a tím poskytuje pocit sytosti. V kombinaci se sibutraminem doplňuje jeho účinek. Mikrokrystalická celulóza je schopna absorbovat nejen vodu, ale i hnilobné bakterie, dobře čistí střeva a zabraňuje otravě jídlem.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Při perorálním podání se účinná látka rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu (přibližně 80 %). Po vstupu do jater se sibutramin metabolizuje na monodemethyl- a didemethylsibutramin. Nejvyšší koncentrace účinné látky je pozorována 72 minut po užití léku v dávce 0,015 g a jeho metabolity jsou pozorovány tři až čtyři hodiny. Užíváním kapsle s jídlem se u pacienta sníží nejvyšší koncentrace aktivních metabolitů o třetinu a doba jejich stanovení se prodlužuje o tři hodiny, aniž by se změnila celková koncentrace a distribuce. Sibutramin (téměř úplně) a jeho metabolity (>90 %) se vážou na sérové albuminy a rychle se šíří v tělesných tkáních. Koncentrace účinných látek v krevním séru dosahuje rovnováhy čtyři dny po zahájení léčby a je dvojnásobkem jejich sérové koncentrace stanovené po první dávce.

Neaktivní demetylované metabolity se vylučují převážně močí, méně než 1 % se vylučuje stolicí. Poločas rozpadu sibutraminu je 66 minut, jeho metabolitů (monodesmethylsibutramin a didesmethylsibutramin) 14, respektive 16 hodin.

[ 15 ], [ 16 ]

Dávkování a aplikace

Lék se užívá jednou ráno, bez ohledu na příjem jídla. Léčba začíná jednou kapslí o hmotnosti 0,01 g, která se polyká celá a zapíjí se dostatečným množstvím vody. Pokud je úbytek hmotnosti během prvních čtyř týdnů léčby menší než dva kilogramy a je dobrá snášenlivost, předepisuje se vyšší denní dávka 0,015 g. Pokud se v následujících čtyřech týdnech hmotnost sníží o méně než dva kilogramy, lék se v tomto případě vysadí, protože je neúčinný, protože vyšší dávky se nedoporučují.

Léčba se zastaví v následujících případech:

• když pacient ztratí méně než 5 % své původní hmotnosti během tří měsíců;
• když se úbytek hmotnosti ustálí na méně než 5 % původní hmotnosti;
• když po dosažení úbytku hmotnosti pacient opět přibere tři kilogramy nebo více.

Léčba tímto lékem je možná nejdéle dva roky.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Používejte sibutramin pilulky na hubnutí během těhotenství

Výsledky testů sibutraminu na laboratorních zvířatech naznačují, že tato léčivá látka neovlivňuje schopnost oplodnění, nicméně u potomků laboratorních králíků byl pozorován teratogenní účinek sibutraminu na plod. Byly u nich zjištěny fyzické anomálie týkající se vzhledu a také struktury kostry.

Léky obsahující sibutramin jsou zakázány těhotným a kojícím ženám. Během celé léčby a jeden a půl měsíce po jejím ukončení musí pacientky ve fertilním věku používat spolehlivou antikoncepci.

Kontraindikace

• věková omezení: nepředepisuje se nezletilým a osobám starším 65 let;
• sekundární obezita způsobená onemocněními endokrinního a centrálního nervového systému a dalšími organickými příčinami;
• poruchy příjmu potravy – bulimie, anorexie (přítomná nebo v anamnéze);
• duševní patologie;
• generalizovaný tik;
• poruchy krevního oběhu v částech mozku (přítomné nebo v anamnéze);
• toxická struma;
• ischemie myokardu (přítomná nebo v anamnéze), tachyarytmie, chronická dekompenzovaná dysfunkce srdečního svalu;
• poruchy krevního oběhu v periferních cévách;
• nekontrolovaná hypertenze (krevní tlak nad 145 mm Hg);
• závažné stupně dysfunkce jater a/nebo ledvin;
• adenom prostaty s retencí moči;
• feochromocytom
• zneužívání návykových látek a/nebo alkoholismus;
• glaukom s uzavřeným úhlem;
• hypolaktázie, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy;
• známá senzibilizace na sibutramin a/nebo jiné složky léku.

S obzvláštní opatrností by měl být předepisován pacientům s anamnézou hypertenze, poruchami krevního oběhu, svalovými křečemi, insuficiencí koronárních tepen, epilepsií, dysfunkcí jater a/nebo ledvin, žlučovými kameny, glaukomem, krvácením, tiky a těm, kteří užívají léky, které zhoršují srážlivost krve.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Vedlejší efekty sibutramin pilulky na hubnutí

Nežádoucí účinky se obvykle objevily během prvního měsíce léčby a pokud léčba pokračovala, frekvence a intenzita těchto účinků se časem snižovaly. Negativní účinky byly obecně reverzibilní a po vysazení léku mizely.

Podle výsledků postmarketingových klinických studií byly při užívání léků se sibutraminem častěji než v 10 % případů pozorovány následující nežádoucí účinky: zácpa, nespavost, sucho v ústech. Častěji než v 1 % případů, ale méně často než v 10 % případů, byly pozorovány následující: tachyarytmie, hypertenze, fibrilace síní, vazodilatace, nevolnost, zhoršení hemoroidů, bolest hlavy, mdloby, necitlivost končetin, úzkost, zvýšené pocení, poruchy chuti.

Klinicky významné nežádoucí účinky, které byly zaznamenány během testování této látky:

• riziko nefatálního infarktu, mrtvice nebo srdeční zástavy u pacientů užívajících sibutramin se zvyšuje o 16 % ve srovnání s pacienty užívajícími placebo;
• senzibilizační reakce od vyrážky až po anafylaxi;
• snížený počet krevních destiček a zhoršená funkce krevních destiček, autoimunitní poškození stěn cév;
• psychóza, mánie, sebevražedné úmysly a myšlenky na ně, deprese;
• křeče, krátkodobé výpadky paměti, amnézie;
• při současném užívání s léky, které uvolňují serotonin, se vyvinul serotoninový syndrom;
• ztráta zrakové ostrosti;
• žaludeční nevolnost, zvracení, gastrointestinální krvácení;
• vypadávání vlasů, vyrážka, včetně hemoragické;
• akutní intersticiální nefritida, mesangiokapilární glomerulonefritida, potíže s močením;
• poruchy ejakulace a menstruačního cyklu, anorgasmie, impotence, děložní krvácení.

Laboratorní testy ukázaly zvýšené jaterní enzymy.

Po vysazení léku se občas objevily bolesti hlavy a zvýšená chuť k jídlu.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Předávkovat

Užívání vyšších dávek sibutraminu, než je doporučeno, zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků a jejich závažnost. Účinky předávkování dosud nebyly dostatečně prozkoumány a
neexistuje žádné specifické antidotum.

Jako součást první pomoci v případě předávkování se po dobu jedné hodiny od okamžiku užití dávky přesahující doporučenou dávku předepisuje výplach žaludku a enterosorbenty.

Po užití nadměrného množství léku je nutné sledovat stav pacienta po dobu 24 hodin. Pokud se objeví příznaky nežádoucích účinků, přijmou se vhodná léčebná opatření. Nejtypičtější následky předávkování, zvýšený krevní tlak a zvýšená srdeční frekvence, se zmírňují pomocí ß-blokátorů.
Použití zařízení „umělé ledviny“ v případě předávkování je nevhodné, protože, jak ukazují studie, metabolické produkty sibutraminu se hemodialýzou prakticky neodstraňují.

[ 26 ]

Interakce s jinými léky

Nepoužívá se v kombinaci s:

• s jinými léky, které zmírňují duševní patologie nebo jsou určeny pro pacienty s alimentární obezitou, které mají centrální účinek;
• s léky, které inhibují enzymatickou aktivitu monoaminooxidázy (mezi užíváním léků obsahujících sibutramin a inhibitorů monoaminooxidázy by měl být časový interval alespoň dva týdny);
• s léky, které stimulují produkci serotoninu a potlačují jeho zpětné vychytávání;
• s léky, které inaktivují jaterní mikrozomální enzymy;
• s léky, které mohou způsobit zvýšenou srdeční frekvenci a krevní tlak, a také stimulovat sympatický nervový systém.

Přípravky obsahující sibutramin neovlivňují farmakodynamiku perorálních kontraceptiv.

Je také třeba vzít v úvahu, že sibutramin a alkohol nejsou kompatibilní.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Podmínky skladování

Podmínky skladování léků na bázi sibutraminu se neliší od podmínek skladování většiny léků. Teplota skladování by neměla překročit 25 °C. Lék by neměl být vyjímán z původního obalu a ponecháván na místech přístupných malým dětem.

[ 30 ]

Skladovatelnost

Trvanlivost: až tři roky

[ 31 ]

Recenze

Recenze na přípravky na hubnutí se sibutraminem jsou často negativní, existuje poměrně dost stížností na vedlejší účinky z nervového systému a psychiky, což mnoho lidí vede k ukončení léčby. Navíc se ne každému podaří zbavit se nežádoucích následků jeho užívání. Soudě dle recenzí nejsou tyto účinky vždy reverzibilní. Poměrně mnoho recenzí uvádí, že lidé litují svého rozhodnutí uchýlit se k tomuto léku.

Existuje však mnoho recenzí, které jsou upřímně pozitivní a zdůrazňují vysokou účinnost této látky, a kromě sucha v ústech nejsou zmíněny žádné další vedlejší účinky.

Lékaři o léku hovoří spíše zdrženlivě a zdůrazňují vysokou účinnost sibutraminu a nutnost dodržovat pravidla pro jeho užívání, stejně jako nebezpečí samoléčby, protože lék způsobuje závažné vedlejší účinky.