Dieta pilulky se sibutraminem: instrukce a léčba

V současné době se prodej léků s účinnou látkou dočasně pozastavena v celé Evropské unii, Austrálii, USA, Kanadě a na Ukrajině, v Rusku, můžete je zakoupit pouze na lékařský předpis. Nicméně, zákazy se nemohou zabývat spotřebitelskou poptávkou, nákup léků s Sibutraminem bez lékařského předpisu není problém. Je pravda, že neexistuje žádná záruka, že nedostanete padělaný přípravek.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikace Tablety se sibutraminem pro snížení tělesné hmotnosti

Tyto prostředky jsou předepsány v terapeutických komplexních schématech pro snížení hmotnosti v následujících případech:

• primární alimentární obezita II-III stupeň, kdy index tělesné hmotnosti stoupá z 30-35 kg / m ²  s neúčinností jiných metod léčby;
• Pacient index tělesné hmotnosti 27 kg / m ²  a vyšší v případě, že má na inzulínu nezávislé diabetes, hyper- nebo hypoproteinemii.

[7]

Formulář vydání

Kapsule dávkované na 0,005, 0,01, 0,015 g účinné složky.

Názvy tablet na diety obsahující sibutramin

• originální léky Meridia a Reductil (Abbevie Deutschland GMBH a Co. Pro společnost Abbott Laboratories, Německo)
• generika - Lindaksa (Zentiva se Česká republika), Reduxine (Promomed, Rusko), Gold Line, Slim, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimeks (India), Obestafit, Sibutreks a Sibutrim (India-UK).

[8], [9], [10], [11]

Farmakodynamika

Aktivní složka těchto léků používaná ke snížení tělesné hmotnosti je centrální akční anorektikum Sibutramin. Funguje to takto: Tím, že ovlivňuje centra chuti k jídlu v lidském mozku, přispívá k rychlé spokojenosti s hladem, aktivuje pocit sytosti a tím snižuje množství potravy spotřebované bez námahy ze strany pacienta.

Iniciování přenos chemických signálů (například nasycení při jídle) mezi neurony v mozku je uvolňování neurotransmiterů serotoninu a noradrenalinu v extracelulárním prostoru (synapse), kde přijímací signál. Sibutraminové molekuly blokují návrat neurotransmiterů zpět do presynaptické buňky. Díky této zvýšené synaptické koncentrace noradrenalinu a serotoninu, potencuje stimulační neuron přijímání puls. Saturace signálu vstupuje do postsynaptické buňky intenzivní organismus nevyžaduje příjem velkého množství potravin. Dále lék zvyšuje produkci tepla tělem, což zvyšuje metabolické procesy, což přispívá k spalování tuků. Formy a monodemetil- didemetilsibutramin - aktivní metabolity, které jsou schopné samy inhibovat zpětné vychytávání uvolněných neurotransmiterů (serotoninu a noradrenalinu), a - hormon dopaminu potěšení, ale v mnohem menší míře. Tímto způsobem Sibutramine podporuje rychlý rozvoj pocitu sytosti a stane se trvalým. Výrazně snížený příjem jídla, což vede k rychlému úbytku hmotnosti.

Účinná látka a jeho aktivní metabolity indiferrentny uvolňování enzymu monoaminooxidázy a jeho aktivace neinteraguje s neurotransmiterů, včetně katecholaminy, serotonin, histamin, acetylcholin, kyselina glutamová, a benzodiazepiny. Potlačují zachycení membránových receptorů serotoninu trombocyty a mohou změnit své funkce.

Snížení tělesného tuku pomocí dat léků doprovází zvýšení hladiny lipoproteinu s vysokou hustotou ( „dobrý“ cholesterol) v séru na pozadí množstevních triacylglyceridů snížení, celkového cholesterolu v důsledku „špatné“, a močové kyseliny.

Většina léků se sibutraminem jsou mono-léky. Přípravky Reductil a Reduxin jsou však složité a obsahují kromě hlavní účinné složky mikrokrystalickou celulózu jako přírodní a nepotravinářský nepotravinářský produkt. Má vlastnost zůstat v žaludku, otok pod vlivem tekutiny, a tím vytváří pocit sytosti. V kombinaci s přípravkem Sibutramine doplňuje svou léčbu. Mikrokrystalická celulóza je schopna absorbovat nejen vodu, ale i hnilobné bakterie, čistí střeva a zabraňuje otravám potravinami.

[12], [13], [14]

Farmakokinetika

Při orálním podání dochází k rychlé absorpci účinné složky z gastrointestinálního traktu (přibližně 80%). Do jater se Sibutramin metabolizuje na monodemethyl- a didbutylsibutramin. Po uplynutí 72 minut po použití léku dávkovaného v dávce 0,015 g se pozoruje největší koncentrace účinné složky a po dobu tří až čtyř hodin jsou pozorovány jeho metabolity. Při podání kapsle společně s jídlem sníží pacient nejvyšší koncentraci aktivních metabolitů o jednu třetinu a čas jeho stanovení se zvyšuje o tři hodiny, aniž by došlo ke změně celkové koncentrace a distribuce. Sibutramin (téměř úplně) a jeho metabolity (> 90%) se váží na sérové albuminy a rozšiřují se dobře v tkáních těla. Koncentrace účinných látek v séru dosáhne stavu rovnováhy čtyři dny po zahájení léčby a dvakrát překračuje sérovou koncentraci stanovenou po prvním podání.

Vylučování neúčinných demethylovaných metabolitů z těla se vyskytuje hlavně v moči, méně než 1% se vylučuje kalorickými hmotami. Poločas sibutraminu je 66 minut, jeho metabolity (monodesmethyl- a didesmethylsibutramin) - 14 a 16 hodin.

[15], [16]

Dávkování a aplikace

Lék se užívá jednou ráno bez ohledu na příjem potravy. Léčba začíná jednou kapslí 0,01 g, která je pohlcena celá a vyplavena vodou v dostatečném množství. Pokud ztrácíte během prvních čtyř týdnů léčby a dobrou snášenlivost méně než 2 kg váhy, předepíšete vyšší denní dávku 0,015 g. Pokud v příštích čtyřech týdnech klesne hmotnost o méně než dva kilogramy, v tomto případě je lék zrušen jako neúčinný, neboť vyšší dávky se nedoporučují.

Léčba se zastaví v následujících případech:

• kdy po dobu tří měsíců pacient ztrácí méně než 5% počáteční hmotnosti;
• když se ztráta hmotnosti stabilizovala na méně než 5% původní hmotnosti;
• kdy po dosažení redukce hmotnosti pacient znovu nasadí tři kilogramy nebo více.

Léčba tímto lékem je pravděpodobně ne více než dva roky.

[23], [24], [25]

Používejte Tablety se sibutraminem pro snížení tělesné hmotnosti během těhotenství

Sibutramin výsledky testů na laboratorních zvířatech ukazují, že účinná látka nemá vliv na schopnost otěhotnět, nicméně, teratogenní účinek sibutraminu na plod bylo pozorováno u mláďat morčat. Bylo zjištěno, že mají fyzické anomálie týkající se vzhledu a struktury kostry.

Léky obsahující Sibutramin nejsou povoleny pro těhotné a kojící ženy. Během léčebného cyklu a po uplynutí jednoho a půl měsíce po ukončení léčby těmito léky by ženy s plodným věkem měly používat spolehlivé antikoncepce.

Kontraindikace

• věkové omezení: není přiděleno nezletilým nebo osobám starším 65 let;
• sekundární obezita způsobená onemocněními endokrinního a centrálního nervového systému, další organické příčiny;
• poruchy příjmu potravy - bulimie, anorexie (v přítomnosti nebo v anamnéze);
• duševní patologie;
• generalizované klíště;
• poruchy oběhu v mozku (v přítomnosti nebo v anamnéze);
• toxický roubík;
• ischémie myokardu (v přítomnosti nebo v anamnéze), tachyarytmie, chronické dekompenzované dysfunkce srdečního svalu;
• porucha oběhu v periferních nádobách;
• nekontrolovaná hypertenze (krevní tlak vyšší než 145 mm Hg);
• závažné stupně jaterní a / nebo renální dysfunkce;
• adenom prostaty se zpožděným močením;
• feohromocytoma
• zneužívání návykových látek a / nebo alkoholismu;
• glaukom s uzavíracím úhlem;
• hypolaktasie, syndromu glukózo-galaktózové malabsorpce;
• známou senzibilizaci vůči Sibutraminu a / nebo dalším složkám léčiva.

Se zvláštní opatrností předepsané pro pacienty s nemocí: vysoký krevní tlak, poruchy prokrvení, svalové křeče, nedostatečnosti věnčitých tepen, epilepsie, jaterní a / nebo renální dysfunkce, žlučové kameny, glaukomu, krvácení, tiky, jakož i - na léky, které porušují srážlivost krve.

[17], [18], [19]

Vedlejší efekty Tablety se sibutraminem pro snížení tělesné hmotnosti

Nežádoucí účinky se obvykle objevily v prvním měsíci léčby a pokud pokračovalo, frekvence a intenzita těchto účinků se časem snižovala. Negativní akce byly v zásadě reverzibilní a byly schváleny stažením léku.

Podle výsledků post-marketingového klinického testování častěji než v 10% případů tyto nežádoucí důsledky jejich užívání drog s sibutramin: zácpa, nespavost, sucho v ústech. Častěji než 1% případů, avšak menší než 10%, s: tachyarytmie, hypertenze, fibrilace síní, vazodilatace, nevolnost, exacerbaci hemoroidy, bolesti hlavy, mdloby, snížená citlivost končetin, úzkost, zvýšené pocení, špatné chuti.

Klinicky významné vedlejší účinky, které byly zaznamenány během testování této látky:

• riziko nefatálního srdečního záchvatu, mrtvice, srdečního záchvatu u pacientů užívajících Sibutramin se zvyšuje o 16% ve srovnání s pacienty, kteří užívali placebo;
• reakce senzitizace z vyrážky na anafylaxi;
• snížení počtu krevních destiček a porušení jejich funkcí, autoimunitní poškození stěn cév;
• psychóza, mánie, sebevražedné úmysly a myšlenky, deprese;
• křeče, krátkodobé poklesy v paměti, amnézie;
• při současném užívání léků uvolňujících serotonin se vyvinul serotoninový syndrom;
• ztráta zřetelnosti vidění;
• zvracení žaludku, zvracení, gastrointestinální krvácení;
• vypadávání vlasů, vyrážka včetně hemoragické;
• akutní intersticiální nefritidu, mesangiokapilární glomerulonefritidu, obtížnost močení;
• poruchy ejakulace a menstruačního cyklu, anorgasmie, impotence, děložní krvácení.

Při laboratorních rozborech byly zvýšeny jaterní enzymy.

Při vysazení léčivé látky došlo příležitostně k bolesti hlavy a zvýšené chuti k jídlu.

[20], [21], [22]

Předávkovat

Užívání dávek Sibutraminu, které překračují doporučené dávky, zvyšuje pravděpodobnost vzniku nežádoucích účinků a zvýšení jejich závažnosti. Důsledky předávkování nebyly dostatečně studovány a neexistuje
žádné specifické protilátky.

Jako součást první pomoci v případě předávkování jsou výplachy žaludku a enterosorbenty předepsány po dobu jedné hodiny od okamžiku, kdy byla podána dávka vyšší než doporučená dávka.

Je nutné monitorovat stav pacienta do 24 hodin po obdržení nadhodnoceného množství léku. Po vzniku příznaků nežádoucích účinků se provádějí vhodná léčebná opatření. Nejcharakterističtější následky předávkování, zvýšeného krevního tlaku a rychlého srdečního rytmu se zastaví s ß-adrenoblokátory.
Použití zařízení "umělé ledviny" v případě překročení dávky není vhodné, protože studie ukazují, že metabolické produkty Sibutraminu nejsou prakticky eliminovány hemodialýzou.

[26]

Interakce s jinými léky

Neuplatňuje se v kombinaci:

• s jinými léky, které zastavují duševní onemocnění nebo jsou určeny pacientům s obezitou v krmivech, které mají centrální účinek;
• s léky, které inhibují enzymatickou aktivitu monoaminooxidázy (mezi léky obsahujícími inhibitory sibutraminu a monoaminooxidázy, by měl být časový interval alespoň dvou týdnů);
• s léky, které stimulují produkci serotoninu a potlačují jeho zpětné zachycení;
• s léčivy inaktivujícími mikrosomální enzymy jater;
• s léky, které mohou způsobit palpitace srdce a zvýšit krevní tlak, stejně jako vyvolat sympatický nervový systém.

Přípravky obsahující Sibutramin neovlivňují farmakodynamiku perorálních kontraceptiv.

Je třeba také poznamenat, že sibutramin a alkohol nejsou kompatibilní.

[27], [28], [29]

Podmínky skladování

Podmínky skladování přípravků na bázi Sibutraminu se neliší od podmínek pro většinu léků. Skladovací teplota by neměla překročit 25 ° C. Přípravu není nutné vyjmout z původního obalu a nechat jej v místech přístupných malým dětem.

[30],

Skladovatelnost

Doba použitelnosti - do tří let

[31]

Recenze

Recenze léků na snížení hmotnosti s Sibutraminem jsou často negativní, spousta stížností na vedlejší účinky nervového systému a psychiku, které povzbudí mnoho k zastavení léčby. A ne každý se může zbavit nežádoucích důsledků recepce. Podle hodnocení nejsou tyto účinky vždy reverzibilní. Hodně recenzí říká, že lidé jsou velmi lítí za své rozhodnutí uchýlit se k této droze.

Nicméně, hodně recenzí je upřímně pozitivní, zdůrazňující vysokou účinnost této látky, a kromě sucha v ústech, žádné další vedlejší účinky jsou volány.

Lékaři mluví o droze, která je spíše zdrženlivá, zdůrazňujíc vysokou účinnost Sibutraminu a potřebu dodržovat pravidla jeho užívání, stejně jako nebezpečí samošetření, protože droga způsobuje vážné vedlejší účinky.