Dopaminergní léky

Levodopa. Dioxyfenylalanin (DOPA nebo DOPA) je biogenní látka, která se v těle tvoří z tyrosinu a je prekurzorem dopaminu, který se následně přeměňuje na norepinefrin a poté na adrenalin. Levodopa se při perorálním podání dobře vstřebává, maximální koncentrace v krevní plazmě se vytváří po 1–2 hodinách. Vylučuje se převážně ledvinami, méně stolicí.

Lék se podává perorálně během jídla nebo po jídle. Počáteční dávka je obvykle 0,25 g, každé 2–3 dny se dávka zvyšuje o 0,25 g na denní dávku 3 g.

Lék snižuje psychomotorické a emoční reakce.

Studie prokázaly, že levodopa obnovením aktivity sympatického nervového systému podporuje rychlejší vymizení symptomů srdečního selhání a urychluje reparační procesy. Po léčbě levodopou se vylučování dopaminu zvýšilo 3,4krát a vylučování norepinefrinu o 65 %, což naznačuje významné zvýšení intenzity biosyntézy dopaminu i norepinefrinu. Současně zůstalo vylučování adrenalinu nezměněno. Poměr norepinefrinu/adrenalinu se tedy zvýšil 1,5krát.

Levodopa stimuluje syntézu norepinefrinu, čímž podporuje rychlejší vymizení příznaků srdečního selhání. Identické vzorce jsou pozorovány u řady komplikací těhotenství a porodu - poměr norepinefrinu/adrenalinu je narušen, a proto je užívání levodopy účinné z hlediska prevence slabosti porodu.

V experimentech na krysách, myších a králících nebyl zjištěn žádný embryofetotoxický ani teratogenní účinek; ani v dávkách 75-150-300 mg/kg neměl lék podávaný krysám v 6.-15. dni březosti škodlivý účinek na plod.

Levodopa se úspěšně používá v dávkách 0,25-2 g/den v komplexní terapii potratu.

Při užívání léku jsou možné různé nežádoucí účinky ve formě dyspeptických jevů (nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu), ortostatické hypotenze, arytmie, bolesti hlavy, mimovolních pohybů, úzkosti, tachykardie.

Forma vydání: kapsle a tablety o hmotnosti 0,25 a 0,5 g v baleních po 100 a 1000 kusech.

Methyldopa (methyldopum, dopegyt). Prekurzor „falešného“ adrenergního mediátoru alfa-methylnoradrenalinu, inhibitor dopadekarboxylázy, methyldopa, podobně jako klonidin, inhibuje synaptické impulsy a způsobuje snížení arteriálního tlaku. Hypotenze je doprovázena zpomalením srdečních kontrakcí, snížením srdečního výdeje a periferního odporu.

Methyldopa se používá jako hypotenzní látka, která snižuje periferní cévní odpor a je účinná při hypertenzi. Léčivo nemá silnější hypotenzní účinek než sympatolytika, ale je lépe snášeno a způsobuje méně nežádoucích účinků. Proto se stále častěji používá při léčbě arteriální hypertenze během těhotenství, porodu a poporodního období, aniž by mělo negativní vliv na organismus matky, stav plodu a novorozence. Zatím není zcela jasné, zda methyldopa prochází placentární bariérou, ale její použití v posledním trimestru těhotenství neodhalilo fetoembryotoxické ani teratogenní účinky.

Methyldopa se předepisuje perorálně ve formě tablet o hmotnosti 0,25 g. Obvykle se začíná dávkou 0,25-0,5 g denně, poté se dávka zvyšuje na 0,75-1 g a pokud je účinek nedostatečný, na 1,5-2 g denně.

Je třeba vzít v úvahu, že účinek methyldopy je krátkodobý a po vysazení léku krevní tlak opět stoupá.

Forma uvolnění: tablety o hmotnosti 0,25 g v balení po 50 kusech.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]