Centrální a periferní anticholinergika (antispazmodika)

Stimulace muskarinových cholinergních receptorů myometria příčin zvýšenou fosfoinositid hydrolýzy, aktivace fosfolipázou ₂, aktivace proteinové kinázy C, snížena. Zvýšení hydrolýzy fosfoinositid je selektivně blokováno 4-DAPR, nikoliv však pyrenesinem a nikoliv AF-DX116. Schopnost antagonistů muskarinových snížit myometrální kontrakci způsobené agonisty a údaje o interakci M-antagonisty na M-cholinergní receptory myometria získán funkční studie a v pokusech na vazbu, se shodují. Předpokládá se, že je těžké uvažovat o tom, že v myometriu existují různé podtypy muskarinových cholinergních receptorů. Předpokládá se, že muskarinové cholinergní receptory myometria morčete patří k subtypu M1. Muskarinových reakce jsou mnohem rozmanitější v iontových mechanismů než nikotinovou, muskarinovým, zdá se, že ve všech případech souvisejících s iontovými kanály, a to přímo, ale prostřednictvím systému biochemických reakcí. Existují 2 hlavní cesty - zvýšený metabolismus fosfoinositid a inhibice aktivity adenylátcyklázy. Obě tyto kaskádové reakce mohou vést ke zvýšení koncentrace intracelulárního Ca ^{2+, která je} nutná pro mnoho muskarinových odpovědí. Provádí se zvýšením propustnosti membrány, která dovoluje vápenatým iontům vstupovat do buňky z prostředí nebo uvolňováním Ca ²⁺ z intracelulárních zásob.

Použití anticholinergik v rodech, tj. Látek, které blokují cholinoreaktivní biochemické struktury preferenčním centrálním nebo periferním účinkem, se zdá být slibné. Díky použití některých anticholinergik je lékař schopen selektivně ovlivnit přenos cholinergních impulzů v různých částech mozku nebo na periferii - v gangliích. Pokud vezmeme v úvahu, že cholinergní mechanismy, které se podílejí na regulaci generického aktu, jsou obzvláště silně zesíleny během porodu, pak se projevuje nebezpečí nadměrné exprese tohoto vysoce citlivého systému. Pharmacologists vývoj hloubka problémů ukázalo, že centrální účinek některých anticholinergik vede k omezení centrální impulsů průtoku a tudíž pomáhá normalizovat vztah mezi vyšších center nervového systému a vnitřních orgánů. To poskytuje těmto osobám nezbytný fyziologický odpočinek a obnovu zhoršených funkcí.

Spazmolitin (tsifatsil, trazentin) se odkazuje na skupinu centrálních anticholinergika, jak to má výrazný účinek na centrální cholinergní synapsích. Centrální anticholinergní zvýšit účinek neurotrofního a analgetika, a na rozdíl od M-anticholinergika, mají usnadňující účinek na vyšší nervové aktivity v podobě posilování excitační a inhibiční procesy, zefektivnění vyšší nervové aktivity.

Spasmolitin má relativně malou atropyopodobnoy aktivitu (j4) atropin). V terapeutických dávkách nemá vliv na velikost žáků, sekreci slin a srdeční frekvenci. Pro praxi porodní asistentky je důležité, aby významnou roli v antispazmodických účincích léku hrála jeho myotropická aktivita, vyjádřená nikoliv horší než u papaverinu. V tomto ohledu se spasmolitin používá v klinice jako univerzální antispazmodik. Spasmolitin má blokující účinek na vegetativní ganglie, adrenální medulu a hypofýzní systém.

Předpokládá se, že pro klinické použití jsou nejslibnější spasmolitin a aprofen. Na rozdíl od M-holinolitikov má H-holinolitiki méně nežádoucích účinků (dilatační žíly, suché sliznice, intoxikace, ospalost atd.).

Spazmolitin v dávce 100 mg perorálně se zlepší reflexní aktivitu u lidí, a to působením na cholinergních H-subkortikální struktury a vliv na zvýšení pohybové aktivity, což je důležité u žen s těžkou psychomotorický neklid. Výrazná motorická excitace při porodu je tedy pozorována v 54,5% případů.

Centrální cholinolytika, kvůli blokádě cholinergních mozkových systémů, především retikulární formace a mozkové kůry, brání nadměrnému vzrušení a vyčerpání centrálního nervového systému, a tím zabraňuje šokovým stavům.

Dávka spasmolytického přípravku během těhotenství a porodu: jednorázová jednorázová dávka 100 mg perorálně; celková dávka spasmolitu během podání je 400 mg. Nežádoucí účinky a kontraindikace pro použití spasmolytických přípravků u těhotných žen a porodních žen nebyly zaznamenány.

Aprofen. Lék má periferní a centrální M- a H-cholinolytický účinek. Periferní holi-nolytický účinek je aktivnější než spasmolytické. Má také antispazmodální účinek. Způsobuje zvýšený tón a zvýšené kontrakce dělohy.

V porodnické praxi použité pro indukci porodu: zároveň posilující děložní stahy aprofen snižuje křeč v krku a podporuje rychlejší cervikální dilatace ve fázi I práce.

Přiřadit se po jídle v dávce 0,025 g 2-4krát denně; pod kůži nebo intramuskulárně injikovat 0,5-1 ml 1% roztoku.

Metacin. Lék je velmi aktivní M-cholinolytický prostředek. Jedná se o selektivně působící periferní anticholinergikum. Na periferních cholinergních receptorech působí methacin silněji než atropin a spasmolytikum. Metacin se používá jako cholinolytikum a antispazmodikum u nemocí doprovázených křečemi orgánů hladkého svalstva. Přípravek Metacin lze použít k zmírnění zvýšené excitability dělohy v případě hrozby předčasného porodu a pozdního spontánního potratu, pro premedikaci v císařském řezu. Použití léku snižuje amplitudu, trvání a frekvenci kontrakcí dělohy.

Metacin je před jídlem předepsán do 0,002-0,005 (2-5 mg) 2-3krát denně. Pod kůží, ve svalech a v žíle se podá 0,5-2 ml 1% roztoku.

Halidor (benzcyklan) je lék, který je mnohokrát vyšší než účinnost papaverinu pro periferní, spasmolytický a vazodilatační účinek. Dále má lék tranquilizační a lokální anestetický účinek. Halidor - sloučenina je málo toxická a způsobuje pouze vedlejší vedlejší účinky.

Bylo prokázáno, že halogenid je méně toxický než papaverin ve všech druzích podávání. Teratogenní účinek byl studován u velkého počtu zvířat - myší, králíků, krys (100-300). Podle studií, kdy byl podáván halogenid v dávce 10-50-100 mg / kg potkanů a myší a 5-10 mg / kg - králíci nebyli zjištěni od samého počátku těhotenství, i přes extrémně vysoké dávky.

Galidor má výrazný přímý myotropní účinek: v koncentraci 2 až 6krát nižší než papaverin, uvolňuje spasmodické kontrakce myometria způsobené oxytacinem. Lék má rovněž jasný lokální anestetický účinek.

Při studiu akci Halidorum na krevní oběh v experimentu u anestetizovaných psů a koček intravenózní aplikaci v dávce 1-10 mg / kg tělesné hmotnosti způsobila přechodný pokles krevního tlaku, ale v menší míře i méně delší než papaverin. Droga zvyšuje koronární průtok krve a snižuje odpor koronárních tepen, a podávání přípravku vnutrikarotidnoe způsobuje výrazné, ale přechodné zvýšení prokrvení mozku (v experimentu u koček).

Podle síly a trvání působení na cerebrální cirkulaci má halidor vynikající no-shpa a papaverin, aniž by vytvářel disproporci mezi přívodem krve do mozku a spotřebou kyslíku mozkovou tkání.

V klinických podmínkách byl zjištěn významný periferní vazodilatační účinek halidoru. Lék se také používá k odstranění periferních křečí při anestezii a chirurgii. Halidorum široce používán při léčbě koronárních chorob oběhu, jakož i výrazně zvyšuje poměr využití infarkt kyslíku a posouvá koncentrace oxidované a redukované formě ve směru akumulace v myokardu druhé.

Nedávno byly získány nové údaje o účinku halidoru na srdce. Její "klasický", rozšířený efekt koronárních cév je příznivý pro různé formy anginalní bolesti, protože lék není příliš silný vazodilatátor - má antiserotoninový účinek. Vagolytický účinek na srdce, stejně jako specifická inhibice určitých metabolických procesů působících na metabolismus srdce, byla odhalena.

U pěstounské praxe je viscerální spasmolytický účinek halidoru nejtypičtější. Bylo zaznamenáno zastavení dysmenorrhoické bolesti. Díky jeho uklidňujícímu účinku lék snižuje duševní stres v premenstruačním období. V experimentu, někteří autoři vyvinuli metodologii pro vyhodnocení in vivo aktivity spasmolytické léčiv u potkanů měřením kontrakcí hladkého svalstva v reakci na lokální aplikace acetylcholinu. Navrhované schéma uspořádání experimentů umožňuje rychle vyhodnotit potenciální selektivitu spazmolytika pro oddělení vnitřních orgánů - je určena relativní aktivitou spazmolytika ve vztahu k potlačení duté těleso kontrakce (dělohy, močového měchýře, tlustého střeva a konečníku), způsobené lokální aplikací acetylcholinu.

Společnost Galidor byla úspěšně jmenována v době zveřejnění krčku a vylučování plodu. V případech spastického vylučování dělohy pod vlivem drogy klesá doba trvání I a II narození. Ve studiích byl studován spasmolytický účinek halidoru v koordinační práci, dystokii krčku. Bylo zaznamenáno zkrácení doby otevření a hladší pohyb hlavy po generických cestách.

Ve srovnání s no-shpa a papaverinem má halogenid výraznější antispazmodický účinek, jelikož se nezmění pulz a krevní tlak. Lék je dobře tolerován ženami, které porodily v dávce 50-100 mg uvnitř, intramuskulárně a intravenózně ve směsi s 20 ml 40% roztoku glukózy.

Absolutní kontraindikace použití halidoru. Nežádoucí účinky jsou velmi vzácné a neškodné. Existují zprávy o nevolnosti, závratě, bolestech hlavy, sucho v ústech, krku, ospalosti, stejně jako alergické kožní vyrážky.

Při parenterálním podání léčiva ve velmi ojedinělých případech dochází k lokálním reakcím.

Uvolnění formy: tablety (pilulky) na 0,1 g (100 mg); 2,5% roztoku v ampulích po 2 ml (0,05 g nebo 50 mg léčiva).

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]