Cefalosporiny v těhotenství

Mezi třídami antibakteriálních látek pro léčení zánětlivých onemocnění způsobených patogenními a oportunní patogenní mikroby, cefalosporiny těhotenství jmenován lékaři často, protože datové antibiotika způsobují méně vedlejších účinků a nedostatek teratogenicity (na rozdíl od antibiotik, aminoglykosidy, linkosamidy a fluorochinolony ).

Zároveň se při léčení těhotných žen použit polosyntetický cefalosporin druhé a třetí generace, které jsou aktivní proti gram-negativním bakteriím a mají slabší toxické účinky na ledviny pracují v plodném věku se zvýšenou zátěží.

Ovšem v každém případě se cefalosporiny používají během těhotenství výhradně pro účely ošetřujícího lékaře, který posuzuje stav pacienta a rozhodne, že není možné antibiotikům zvládnout infekci.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Indikace Cefalosporinů v těhotenství

I když absolutní bezpečnost cefalosporinů v těhotenství ověřeno klinicky nedostatečné, může být tato antibiotika podávat těhotným ženám s infekčními záněty: ORL a infekce dýchacích cest (angína, faryngitida, otitis media, sinusitida, bronchitida, pleuritidy a pneumonie); orgány břišní dutiny a malé pánve (endometritida); genitální trakt (chlamydie, kapavka, cervicitida atd.); močové cesty a ledviny (cystitida, uretritida, nefritida, pyelonefritida); žlučové cesty (cholangitida); klouby a periartikulární tkáně; pustulární léze pokožky (streptoderma, erysipela atd.).

Cefalosporiny jsou velmi účinné při léčbě nozokomiálních infekcí, bakteriální meningitida (způsobené meningokoky a pneumatika) a endokarditidu a Salmonella v průběhu infekce, zánět pobřišnice a sepse.

Zde jsou některé názvy cefalosporinů užívaných během těhotenství:

• Cefuroxim (Cefuroximaxetil, Cefumax, Ketotsef, Novocef, Zinatsef, Zinnat a další synonyma);
• Cefotaxim (Cefosin, Cefanthral, Kefotex, Claforan, Klafotaxim, Talcef atd.);
• Ceftriaxon (Cefaxon, Cefatrin, Betasporin, Lifaxone, Longacef, Rocefin);
• Cefixime (Cefix, Ceforal, Loprax, Suprax, Pancef).

[8], [9], [10], [11], [12]

Formulář vydání

Přípravky uvedené v přehledu mají následující formy uvolnění:

Cefuroxim - tablety (125, 250 a 500 mg každý); Granule pro přípravu suspenze (v lahvičkách nebo sáčcích); prášek pro přípravu injekčního roztoku (v lahvičkách 250, 750 a 1500 mg).

Cefotaxime a ceftriaxonu - prášek pro přípravu parenterálního roztoku (v lahvičkách 0,25-2 g).

Cefixime - tobolky (každá 100, 200 a 400 mg); prášek pro suspenzi a připravenou suspenzi pro orální podání (v 5 ml lahvičkách).

[13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Farmakodynamika

Stejně jako u všech beta-laktamových antibiotik, cefalosporiny v průběhu těhotenství (stejně jako formulace skupiny cefalosporinů se používá v daném stavu) mají na patogeny infekčních zánětech baktericidní účinek, jehož podstatou je řešit syntézu oligopeptidu složek a zesíťovací peptidoglycan - základní látka mureinovoy bakteriální buněčné stěny. Změna strukturální integrity buněčných membrán vede k lýze a smrti buněk mikroorganismů: streptokoků, stafylokoků (s výjimkou Staphylococcus aureus Staphylococcus aureus , rezistentní na penicilin) klostridiového ersherihii, Próteus, Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma, Chlamydia, fuzobakterii, Bacteroides.

Cefalosporiny však neovlivňují příčinné činitele pseudomembránové enterokolitidy - Clostridium difficile; pseudomonas, listeria monocytogenes, gastrointestinální Campylobacter spp., Legionella spp.

[20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]

Farmakokinetika

Parenterální podávání cefuroximu po 25-45 minutách se vytvoří zabíjení koncentrace bakterií ve sputu, sliznice dýchacích cest, intersticiální tekutina a mozkomíšním moku viscerálních tkáních, který poskytuje terapeutický účinek pro 5-8. Lék se váže na plazmatické proteiny o více než 50% a není přeměněn v játrech; se vyloučí z těla ledvinami (až 90% - nezměněno). Použití tablet Cefuroxim zvyšuje čas před nástupem účinku léku téměř o 3,5 a prodlužuje poločas rozpadu na 12 hodin.

Vazba antibiotika Cefotaxim na plazmatické proteiny je nižší (v průměru přibližně 35%), ale koncentrace potřebná pro léčbu zůstává v krvi po dobu 12 hodin. Tento lék prochází BBB. Metabolismus se provádí jaterními enzymy, přičemž jedna třetina produktů štěpení je aktivní proti bakteriím. Cefotaxime je eliminován ledvinami a částečně střevem, s poločasem rozpadu v rozmezí 1-2,5 hodiny.

Lék ceftriaxon - vzhledem k rychlé absorpci, vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny (až do 90-95%) a 100% biologické dostupnosti - po intramuskulární injekci dosahuje maximální koncentrace v průměru po 2,5 hodiny, se hromadí v tkáních a intersticiální tekutiny a mozkomíšního moku s následnými administracemi. Přibližně 45 až 55% léčiva se vyloučí nezměněná, vylučování a částečně ve žluči; poločas trvá až 8-9 hodin.

Absorpce je absorbována cefiximem po podání kapslí nebo dostatečně rychlá suspenze, ale biologická dostupnost tohoto léčiva je přibližně 40% a nejvyšší koncentrace v krevní plazmě je pozorována 4 hodiny po použití. Hlavní část přípravku Cephixime je eliminována ledvinami s poločasem rozpadu přibližně 3,5 hodiny.

[27], [28], [29], [30], [31], [32], [33]

Dávkování a aplikace

Cefalosporinové antibiotika zahrnuté v tomto přehledu se používají takto:

Cefuroxim v tabletách je předepsán v rozmezí 0,25-0,5 g každých 12 hodin (během jídla), což je 10-denní průběh. U pneumonie se lék užívá ve formě intramuskulárních injekcí - dvakrát denně na 1,5 g po dobu dvou až tří dnů, po které přechází na přípravu tablety, přičemž po dobu dalších 5 až 7 dní dvakrát denně za 0,5 g.

Cefotaxim se podává ve formě žíly a ve svalu třikrát až čtyřikrát denně s denní dávkou v rozmezí 3 až 8 g (specifická dávka je stanovena lékařem).

Denní dávka přípravku Ceftriaxone pro injekci je nižší a pohybuje se v rozmezí od jednoho do dvou gramů (rozdělené na dvě injekce denně).

Kapsle Tefimxin těhotenství může být předepsáno na 200 mg dvakrát denně.

[41], [42]

Kontraindikace

Antibiotika-cefalosporiny jsou kontraindikovány u pacientů s anamnézou závažných okamžitých alergických reakcí (kopřivka, anafylaktický šok, intersticiální nefritida atd.).

To se nedoporučuje používat přípravky podle tohoto farmakologických skupin s historií enteritida, ulcerativní kolitida, játra funkčním poškozením, obtížné pro zastavení krvácení (související gipoprotrombinemiey).

Cefalosporiny jsou kontraindikovány v časném těhotenství (až na 4-5 měsíce) - léky první generace (Cefazolin, cefalexin, cefradin, atd.), Stejně jako přípravu cefalosporinů třetí generace - Ceftriaxon (Cefaxone, Tsefatrin, Betasporin a další obchodní značky. ).

[34], [35], [36], [37], [38], [39]

Vedlejší efekty Cefalosporinů v těhotenství

Hlavní vedlejší účinky cefalosporinů během těhotenství se projevují jako:

• epidermální erupce jako je dermatitida, purpura;
• leukopenie, trombocytopenie, eozinofilie, trombocytóza;
• horečka, hyperhidróza a anafylaktické reakce;
• celková slabost a rychlá únava;
• nevolnost, sucho v ústech, zvracení, plynatost, průjem, zažívací potíže, bolest břicha;
• zvýšené hladiny bilirubinu, jaterních transamináz a alkalické fosfatázy v krvi;
• zvýšené hladiny močoviny a kreatininu v krvi;
• tvorba žlučových kamenů.

[40]

Předávkovat

Předávkování antibiotika-cefalosporiny může způsobit zvýšení nežádoucích účinků, především nauzey a průjem. Existuje vysoká pravděpodobnost křečí. Doporučuje se snížit dávku a použít symptomatickou léčbu.

[43], [44], [45], [46], [47]

Interakce s jinými léky

Použití cefalosporinová antibiotika současně s nesteroidními protizánětlivými léky, včetně kyseliny acetylsalicylové, zvyšuje negativní dopad antimikrobiálních látek na ledviny.

Během těhotenství nelze kombinovat cefalosporiny s antibakteriálními léky jiných skupin, například aminoglykosidy.

[48], [49], [50], [51], [52], [53], [54]

Podmínky skladování

Tyto antibiotické cefalosporinové řady by měly být uchovávány na tmavém místě při teplotě do + 25 ° C a připraveny emulze k požití v chladničce (ne déle než 7 dní).

[55], [56], [57], [58], [59], [60], [61]

Skladovatelnost

Trvanlivost léků v uzavřeném obalu je 24 měsíců.

[62], [63], [64], [65], [66], [67]