Svalové relaxanty centrálního a periferního účinku

V posledních letech bylo v klinické praxi rozšířeno používání svalových relaxancií centrální léčby. Vzhledem k tomu, že na rozdíl od periferních relaxačních činidel neznemožňují spontánní dýchání ani nepříznivě neovlivňují kardiovaskulární systém a další důležité orgány a systémy.

Poprvé studie centrálních svalových relaxancií začala v roce 1946 Benjern Bradley. Nicméně, většina těchto léčiv má sedativní vlastnosti a sedativa, která eliminují úzkost a strach, jako je sibazon, mají centrální relaxační účinek na svaly. Přesně mechanismus centrálního svalového relaxačního účinku není znám, ačkoliv drogy tohoto typu utlačují polysynaptické reflexe v páteři a narušují jejich supraspinální regulaci. Některé léky také ovlivňují retikulární neuronální mechanismy, které kontrolují svalový tonus.

Mureluxamts centrální akce

Lék	Jedna dávka, g (tablety)
Benzodiazepiny (sybazon, diazepam)	0,005-0,02
Isoprotan (karisoprodol)	0,25-0,35
Chlorosacharid (parafin)	0,25-0,5
Metakaramol (robotin)	0,25-0,5
Metaxalon (Relaxin)	0.8
Baclofen (lyoresický)	0,01-0,03

Prakticky se výzkumníci podařilo prokázat, že myokine - zástupce centrálních svalových relaxancií - způsobuje pokles elektrických excitabilit kosterních svalů do 30 minut po podání. Má také mírný analgetický a sedativní účinek. Miorelaxace není doprovázena nepříjemnými pocity, proto byla droga široce používána v klinické praxi. V mnoha zemích je tato droga známá pod různými názvy: myokain (Rakousko), Mi-301 (Německo) a GGT-forte - také Německo. V roce 1962, F. Yu Rachinsky a M. Lerner byl vyvinut totožný produkt - miotsent (mefedol). Existuje více než 50 různých názvů mephedolu.

Pro klinické použití se doporučuje, aby intravenózní podávání mefedolu bylo podáno intravenózně ve formě 10% roztoku 5% glukózy ve 20 ml najednou nebo jako 20% roztok 10 ml v ampulích. V případě nedostatečné relaxace pruhovaného svalstva lze dávku zvýšit na 40 ml roztoku. Doba trvání počáteční dávky je 25-35 minut. Poté se v případě potřeby podává udržovací dávka 1-2 g (10-20 ml 10% roztoku mephedolu). Pokud se v ampulce vysráží sraženina, doporučuje se ohřát v teplé vodě, po níž sediment zmizí. Přijímaná uvnitř mefedolu nemá žádný účinek.

Absolutní kontraindikace užívání mephedolu v klinické praxi není prokázána kvůli nízké toxicitě léčiva a nedostatečné kumulaci. Nedoporučuje se používat léčivo při těžkých kardiovaskulárních onemocněních spojených s těžkou hypotenzí. Velmi zřídka dochází k lehkému závratě, pocitu spáleniny krve do hlavy. Tyto pocity lze vyhnout vstřikováním léku pomalu. Mefedol schválený Farmakologickým výborem Ministerstva zdravotnictví v roce 1966 a pro chemické a farmakologické vlastnosti je shodný s výše uvedenými léky používanými v zahraničí.

Zkouška působení mefedalu na motorickou funkci dělohy byla nejprve provedena u těhotných a netehotných králíků VA Strukov a LB Eleshina (1968). Je zjištěno, že mefedol nezmenšuje tón těhotné dělohy a nemění její kontraktilní aktivitu. Na pozadí mefedolu působí uterotonické léky (pituitrin, oxytocin, pachycarpin atd.).

Při použití mephedolu na klinice se zjistí, že lék oslabuje pocit strachu, duševní stres, potlačuje negativní emoce a tím zajišťuje klidné chování těhotné ženy a matky při porodu. Navíc, ve velké většině případů, kdy je lék podáván, dochází k výraznému snížení odezvy na stimulaci bolesti. To je pravděpodobně způsobeno skutečností, že stejně jako jiné svalové relaxanty centrálního účinku, mefedol kvůli dvojí povaze akce se týká dvou skupin látek - svalových relaxancií a uklidňujících prostředků.

Mefedol, pokud se podává v dávce 1 g, nemá nepříznivý vliv na plod a novorozence kvůli špatnému proniknutí placentou. Ukázalo se, že mefedol v dávce 20 ml 10% roztoku podaného intravenózně nezhoršuje podmínky hemostázy u žen v porodu. Proto lze mefedol užívat při porodu k uvolnění svalů v pánevním dně a předcházet porodním poraněním. To je důležité, jak ukazuje moderní výzkum (WHO), že nežádoucí účinky epiziotomie (bolesti, sexuální problémy) mohou být významnější při řezání perineu než přirozené prasknutí.

V klinické a experimentální studie ukázaly, že mefedol je účinným nástrojem pro léčbu zimnice vzhledem k podchlazené efektu (po břišních operacích, krevní transfúze). Byla vyvinuta technika nanášení mefedola - .. Otevíracího konce období nebo multipar na začátku období vyhnání rodící, tj 30-45 minut před narozením mateřské intravenózně pomalu 10% roztok centrálně působící svalové relaxans mefedola (1000 mg), 5% roztoku glukózy (500 mg). Mefedol má selektivní účinek na uvolnění svalů pánevního dna a hráze. Tento lék pomáhá předcházet perineální slzu - jeho frekvence léze s drogou 3 krát méně než v kontrolní skupině. Předčasný porod s mefedola co dělat, aby se zabránilo perineální řez (chirurgické trauma), stejně jako k prevenci poranění hlavy předčasného plod v důsledku mefedola relaxační účinek na svaly hráze a pánevního dna. To znamená, že použití mefedola snížení porodní trauma u matky, přispívá k prevenci fetální a neonatální zranění při běžném a komplikovaném porodu.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]