Centrální a periferní myorelaxancia

V posledních letech se v klinické praxi široce používají centrálně působící myorelaxancia. To proto, že na rozdíl od periferně působících myorelaxancií nevypínají spontánní dýchání a nemají nepříznivý vliv na kardiovaskulární systém a další životně důležité orgány a systémy.

První studii centrálně působících myorelaxancií zahájil v roce 1946 Benjern Bradley. Většina těchto léků má však sedativní vlastnosti a sedativa, která odstraňují úzkost a strach, jako je sibazon, mají také centrální myorelaxační účinek. Přesný mechanismus centrálního myorelaxačního účinku není znám, ačkoli léky tohoto typu inhibují spinální polysynaptické reflexy a narušují jejich supraspinální regulaci. Některé léky také ovlivňují retikulární neuronální mechanismy, které řídí svalový tonus.

Centrálně působící murelaxancia

Příprava	Jednotlivá dávka, g (tablety)
Benzodiazepiny (sibazon, diazepam)	0,005–0,02
Isoprotan (karisoprodol)	0,25–0,35
Chlorzoxazon (Paraphon)	0,25–0,5
Methokarbamol (Robaxin)	0,25–0,5
Metaxalon (relaxin)	0,8
Baklofen (Lioresal)	0,01–0,03

V praxi vědci prokázali, že myokain, zástupce centrálních myorelaxancií, způsobuje snížení elektrické excitability kosterních svalů po dobu 30 minut po podání. Má také mírný analgetický a sedativní účinek. Svalová relaxace není doprovázena nepříjemnými pocity, proto se lék široce používá v klinické praxi. V mnoha zemích je tento lék známý pod různými názvy: myokain (Rakousko), Mi-301 (Německo) a GGT-forte - také Německo. V roce 1962 vyvinuli F. Yu. Rachinsky a O. M. Lerner identický lék - myocent (mefedol). Existuje více než 50 různých názvů pro mefedol.

Pro klinické použití se doporučuje podávat mefedol intravenózně jako 10% roztok v 5% glukóze, 20 ml najednou, nebo jako 20% roztok, 10 ml v ampulích. V případě nedostatečné relaxace pruhovaného svalstva lze dávku zvýšit na 40 ml roztoku. Doba účinku počáteční dávky je 25-35 minut. Poté se v případě potřeby podává udržovací dávka - 1-2 g (10-20 ml 10% roztoku mefedolu). Pokud se v ampulce vytvoří sediment, doporučuje se ji zahřát v teplé vodě, po které sediment zmizí. Perorálně podaný mefedol nemá žádný účinek.

Absolutní kontraindikace pro použití mefedolu v klinické praxi nebyly stanoveny vzhledem k nevýznamné toxicitě léku a absenci kumulace. Nedoporučuje se používat lék u závažných kardiovaskulárních onemocnění doprovázených těžkou hypotenzí. Mírné závratě a pocit návalu krve do hlavy se vyskytují extrémně vzácně. Těmto pocitům se lze vyhnout pomalým podáváním léku. Mefedol byl schválen Farmakologickou komisí Ministerstva zdravotnictví v roce 1966 a je svými chemickými a farmakologickými vlastnostmi identický s výše uvedenými léky používanými v zahraničí.

První test vlivu mefedalu na motorickou funkci dělohy provedli na březích i nebřezích králících V. A. Strukov a L. B. Elešina (1968). Bylo zjištěno, že mefedol nesnižuje tonus březí dělohy a nemění její kontraktilní aktivitu. Na pozadí mefedolu mají uterotonické léky (pituitrin, oxytocin, pachykarpin atd.) svůj obvyklý účinek.

Při použití mefedolu v klinických podmínkách bylo zjištěno, že lék snižuje pocit strachu, psychického stresu, potlačuje negativní emoce, čímž zajišťuje klidné chování těhotné ženy i rodící ženy. Kromě toho je ve velké většině případů při podávání léku zaznamenán výrazný pokles reakce na bolestivé podněty. To je pravděpodobně způsobeno tím, že stejně jako jiné centrální svalové relaxanty patří mefedol díky dvojí povaze svého účinku do dvou skupin látek - svalových relaxantů a trankvilizérů.

Mefedol v dávce 1 g nemá negativní vliv na plod a novorozence, a to v důsledku slabé penetrace placentou. Bylo prokázáno, že mefedol v dávce 20 ml 10% roztoku podávaného intravenózně nezhoršuje hemostázu u žen během porodu. Proto lze mefedol během porodu použít k uvolnění svalů pánevního dna a prevenci porodního traumatu. To je důležité, protože moderní studie (WHO) ukazují, že vedlejší účinky epiziotomie (bolest, sexuální problémy) mohou být významnější při disekci hráze než při přirozené ruptuře.

Klinické a experimentální studie prokázaly, že mefedol je účinným lékem na léčbu zimnice díky svému hypotermickému účinku (po operacích břicha, krevních transfuzích). Byla vyvinuta metoda použití mefedolu - na konci dilatační periody u znovurodících žen nebo na začátku vypuzovací periody u poprvérodících žen, tj. 30-45 minut před narozením dítěte, se rodící ženě pomalu intravenózně podává 10% roztok centrálně působícího svalového relaxansu mefedolu (1000 mg) v 5% roztoku glukózy (500 mg). Mefedol má selektivní relaxační účinek na svaly hráze a pánevního dna. Lék pomáhá předcházet rupturám hráze - frekvence jejího poškození při použití léku je 3krát nižší než v kontrolní skupině. U předčasných porodů umožnilo použití mefedolu vyhnout se disekci hráze (chirurgickému traumatu) a také zabránit traumatu hlavičky předčasně narozeného plodu díky relaxačnímu účinku mefedolu na svaly hráze a pánevního dna. Užívání mefedolu tak snižuje porodní trauma u matky a pomáhá předcházet traumatu plodu a novorozence během normálních i komplikovaných porodů.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]