Analgetika

Promedol (hydrochlorid trimeperidinu). Promedol, jak je známo, je syntetickou náhražkou morfinu a má výrazný analgetický účinek. Snížení citlivosti na bolest pod vlivem přípravku promedol se vyvíjí po subkutánní injekci po 10 až 15 minutách. Doba trvání analgezie je 3-4 hodiny. Maximální přípustná jednorázová dávka promedolu v porodu je 40 mg (2% roztok - 2 ml) subkutánně nebo intramuskulárně. Při kombinaci s neuroleptickými léky se účinnost promedolu zvyšuje.

Podle četných klinických a experimentálních údajů promedol zvyšuje kontrakce dělohy. V experimentu bylo zjištěno, že stimuluje účinek promedolu na hladké svaly dělohy a doporučuje jeho aplikaci současně pro anestezii a zlepšení práce. Má výrazné antispazmodické a rhodokační vlastnosti.

Estozin - syntetický analgetikum, spolu s cholino a spasmolytic, má také výrazný analgetický účinek. Anestetický účinek se tedy rychle rozvíjí v jakémkoliv způsobu zavádění přípravku (uvnitř, intramuskulárně nebo intravenózně), avšak trvání analgetického účinku nepřesahuje hodinu.

Analgetický účinek estocinu je asi 3krát pomalejší než promedol, ale je méně toxický než promedol. Estotin méně potlačuje dýchání, nezvyšuje tón vagového nervu; má mírný spasmolytický a holinoliticheskoe efekt, snižuje spazmy střev a průdušek; nezpůsobuje zácpu. V porodnické praxi se používá interně v dávkách 20 mg.

Pentazocin (leksir FORTRAN) má centrální analgetický účinek, jehož intenzita dosahuje téměř působící opioidy, ale nezpůsobuje depresi dýchacího centra a jiné vedlejší účinky návyku a závislosti. Analgetický účinek se vyskytuje během 15-30 minut po intramuskulární injekci a trvá přibližně 3 hodiny. Leksir žádný účinek na motorické funkce gastrointestinálního traktu, vylučovacích orgánů, sympatoadrenálního systém a způsobuje mírnou krátké kardiostimuliruyuschy akci. Teratogenní účinky nejsou popsány, ale není vhodné pro zavedení léčiva do I. Trimestru podávané v dávce 0,03 g (30 mg), a se silnými bolestmi - 0,045 g (45 mg), intramuskulárně nebo intravenózně.

Fentanyl je derivát piperidinu, ale síla analgetického účinku přesahuje morfin v 200 a promedol - 500krát. Má výrazný depresorový účinek na dýchací centrum.

Fentanyl způsobuje selektivní blokádu některých adrenergních struktur, což vede ke snížení reakce na katecholaminy po jejím podání. Fentanyl se používá v dávce 0,001-0,003 mg na 1 kg tělesné hmotnosti porodníka (0,1-0,2 mg - 2 až 4 ml léku).

Dipidolor. To bylo syntetizováno v roce 1961 v laboratoři Janssen. Na základě farmakologických experimentů bylo zjištěno, že dipidolor je dvakrát účinnější než morfin v jeho analgetické aktivitě a pětinásobek dávky pethidinu (promedol).

Toxicita dipidoloru je extrémně nízká - subakutní a chronická toxicita, kterou tento lék nemá. Terapeutická šířka dipidoloru je 1 násobek morfinu a 3 násobek petidinu (promedol). Lék nemá negativní účinek na játra, ledviny, kardiovaskulární systém, nezmění rovnováhu elektrolytů, termoregulaci, stav sympaticko-adrenálního systému.

Při intravenózním podání není účinek dipidoloru okamžitě zřejmý, ale po intramuskulárním, subkutánním a dokonce orálním podání po 8 minutách; maximální účinek se rozvíjí po 30 minutách a trvá od 3 do 5 hodin. V 0,5% případů dochází k nevolnosti, zvracení nebylo zaznamenáno. Spolehlivým protilátkem je nalorfin.

Ataralgezie s dipidolorem a seduxenem posílila synergismus. Analgetická aktivita kombinace je větší než součet účinků analgezie s odděleným použitím dipidoloru a seduxenu ve stejných dávkách. Stupeň neurovegetativní ochrany těla se zvyšuje s kombinací dipidolor a seduksen o 25-29% a výrazně se snižuje respirační deprese.

Základem moderního anestetického nástroje je kombinovaná analgetika, která vytváří podmínky pro řízenou regulaci tělesných funkcí. Studie ukazují, že problém anestezie se stále více vyvíjí do účelné korekce patofyziologických a biochemických změn.

Dipidolor se obvykle injektuje intramuskulárně a subkutánně. Intravenózní podání se nedoporučuje vzhledem k riziku útlumu dýchacích cest. S ohledem na intenzitu bolesti, věku a obecném stavu ženy použity následující dávky: 0,1 až 0,25 mg na 1 kg tělesné hmotnosti matky - průměr 7,5-22,5 mg (1-3 ml přípravku).

Stejně jako všechny látky podobné morfinu inhibuje dipidolor centrum dýchání. Při intramuskulární injekci léku v terapeutických dávkách je respirační deprese extrémně omezená. Vyskytuje se obvykle ve výjimečných případech pouze s předávkováním nebo přecitlivělostí na pacienta. Respirační deprese se rychle zastaví po intravenózním podání specifického antidota, naloxonu (nalorfinu) v dávce 5-10 mg. Antidotum může být podáván intramuskulárně nebo subkutánně, ale jeho účinek je pomalejší. Kontraindikace jsou stejné jako u morfinu a jeho derivátů.

Ketamin. Léčivo se vydává ve formě stabilizovaného roztoku v 10 a 2 ml ampulkách obsahujících 50 a 10 mg léčiva v 1 ml 5% roztoku.

Ketamin (calypsole, ketalar) je nízkotoxický lék; akutní toxické účinky se vyskytují pouze při více než 20násobném předávkování; nezpůsobuje místní podráždění tkáně.

Droga je silná anestetika. Jeho použití způsobuje hlubokou somatickou analgézii, postačující k provedení kavitárních intervencí bez použití další anestezie. Konkrétní stav, v němž je pacient v anestézii, se nazývá selektivní "disociativní" anestezie, u které se zdá, že pacient je "odpojen" od spánku. U malých chirurgických zákroků se doporučuje intravenózní podávání subkarbotických dávek ketaminu (0,5-1,0 mg / kg). V tomto případě je chirurgická anestézie v mnoha případech dosažena bez deenergizace vědomí pacienta. Použití standardních dávek ketaminu (1,0-3,0 mg / kg) vede k zachování zbytkové pooperační analgezie, což umožňuje zcela eliminovat nebo významně snížit množství vstřikovaných léků během 2 hodin.

Je třeba poznamenat, řadu nežádoucích účinků ketaminu: Vzhled halucinacemi a excitace v časné pooperační nevolnosti a zvracení, křeče, porucha akomodace, prostorové dezorientace. Obecně se tyto jevy vyskytují v 15-20% případů při použití léčiva ve "čisté" formě. Oni jsou obvykle krátké trvání (pár minut, jen zřídka - desítky minut), jejich exprese je zřídka významné, a ve většině případů není třeba jmenovat zvláštního terapii. Počet těchto komplikací, může být snížena téměř na nulu zavedením benzodiazepiny premedikace drogy, centrální neuroleptika. Účel diazepamu (například 5 až 10 mg po krátkém chirurgickém zákroku, 10-20 mg - při dlouhodobém) a droperidol (05/2-05/7 mg) před operací a / nebo v průběhu umožňuje eliminovat téměř vždy „probuzení odpověď“ . Výskyt těchto reakcí může být do značné míry zabráněno omezením senzorické aferentní toky, tj zavřít oči v probuzení fázi, aby se zabránilo předčasnému osobní kontakt s pacientem, jakož i diskuse a dotýkat pacienta ..; nedojde ani při kombinovaném užívání ketaminu spolu s inhalovanými omamnými látkami.

Ketamin je rychle a rovnoměrně rozptýlen v těle prakticky ve všech tkáních a jeho koncentrace v krevní plazmě je snížena v průměru o 10 minut. Poločas rozpadu léku v tkáních je 15 minut. Kvůli rychlé inaktivaci ketaminu a jeho nízkému obsahu v zásobnících tuku v těle nejsou kumulativní vlastnosti vyjádřeny.

Nejintenzivnější metabolismus ketaminu se vyskytuje v játrech. Produkty štěpení se odstraňují hlavně močí, i když jsou možné jiné způsoby eliminace. Lék se doporučuje užívat intravenózně nebo intramuskulárně. Při intravenózním podání je počáteční dávka 1-3 mg / kg tělesné hmotnosti, narkotický spánek se objevuje v průměru za 30 sekund. Intravenózní dávka 2 mg / kg je obvykle dostatečná pro anestezii během 8-15 minut. Při intramuskulárním podání je počáteční dávka 4-8 mg / kg, při chirurgické úlevě od bolesti dosaženo za 3-7 minut a trvá od 12 do 25 minut.

Indukce anestezie nastává rychle a zpravidla bez vzrušení. Ve vzácných případech je pozorováno krátké a mírné třesení končetin a tonická kontrakce svalů obličeje. Anestezie se udržuje opakovaným intravenózním podáváním ketaminu v dávce 1-3 mg / kg každých 10 až 15 minut nebo intravenózním podáváním ketaminu s rychlostí poklesu 0,1-0,3 mg / kg / min. Ketamin je dobře kombinován s jinými anestetiky a může být použit s přidáním narkotických analgetik, inhalovaných omamných látek.

Sebedašení na pozadí anestezie se udržuje na dostatečně účinné úrovni při použití klinických dávek léčiva; pouze významné předávkování (3-7 krát) může vést k depresivnímu dýchání. Velmi zřídka se při intravenózním podání ketaminu objevuje krátkodobá apnoe (nejvýše 30-40 sekund), což zpravidla nevyžaduje zvláštní terapii.

Účinek ketaminu na kardiovaskulární systém je spojen se stimulací a-adrenoreceptorů a uvolňováním norepinefrinu z periferních orgánů. Přechodný charakter změn v krevním oběhu s použitím ketaminu nevyžaduje speciální terapii a tyto změny jsou krátké (5-10 min).

Tak použití ketaminu umožňuje provádět anestezii na pozadí samostatné dýchání; riziko aspiračního syndromu je mnohem nižší.

V literatuře existují poměrně protichůdné údaje o účinku ketaminu na kontraktilní aktivitu dělohy. To je pravděpodobně způsobeno koncentrací anestetika v krvi a tónem autonomního nervového systému.

V současné době používá jako ketamin anestézie indukční císařským řezem jako mononarkoza pro císařským řezem a „malých“ porodnické operace, jakož i pro účely pracovního analgezii s intramuskulárním formulaci tím, že upustí prokrvení.

Někteří autoři používají kombinaci ketaminu s diazepamem nebo 2 ml syntetidika, což odpovídá 5 mg droperidolu s ketaminem intramuskulárně v dávce 1 mg / kg.

E. A. Lantsev a kol. (1981) vyvinul metodu úlevu od bolesti v práci, indukce anestézie, anestetikum ketamin na pozadí mechanické ventilace nebo spontánního dýchání, stejně jako anestezii ketaminem malými porodnických operací. Autoři dospěli k závěru, že ketamin má relativně malý počet kontraindikací. Patří mezi ně - za přítomnosti pozdní toxikosa těhotné, pshertenzii různé etiologie ve velkém a malém oběhu, historii psychiatrického onemocnění. Bertoletti a kol. (1981) ukazují, že intravenózní podání ketaminu 250 mg na 500 ml 5% glukózy v 34% roztoku porodu pozorováno zpomalení děložních kontrakcí, který korelovaných oxytocin. Zkoumány Methfessel (1981) účinky ketaminu monoanestezii, ketamin, anestezii ketaminem a seduksenovoy monoanestezii s přípravou tocolytics (partusisten, dilatol) na ukazateli nitroděložního tlaku. Bylo zjištěno, že předběžné vstřikování (profylaktické) partusistena významně snižuje vliv ketaminu na nitroděložní tlak. V podmínkách kombinované anestezie ketamin-seduxen je tento nežádoucí účinek zcela blokován. V pokusu na krysách, ketamin jen nepatrně mění reaktivitu myometria na bradykinin, ale je příčinou postupné ztrátě citlivosti myometria do krys prostaglandinu.

Caloxto a kol. Také v experimentech s izolovanou děložní krysí, aby se objasnil mechanismus působení ketaminu, byl prokázán jeho inhibiční účinek na myometrium, zřejmě kvůli inhibici transportu Ca2 ⁺. Jiní autoři na klinice neukázali inhibiční účinek ketaminu na myometrium, stejně jako na průběh porodu.

Negativní účinek ketaminu na plod a novorozence byly identifikovány jako na úlevu od bolesti při porodu, a v operativním porodu, neměl žádný vliv na výkon ketamin kardiotokogrammy a stavu acidobazické plodu a novorozence.

Použití ketaminu tedy rozšiřuje arzenál prostředků pro zajištění operace císařského řezu, anestézie práce pomocí různých technik.

Butorfanol (moradol) - je silný analgetikum pro parenterální použití a je blízko v působení pentazocinu. Na síle a trvání účinku je rychlost nástupu účinku blízko morfinu, ale je účinná v menších dávkách; Dávka 2 mg moradolu způsobuje silnou analgézii. Od roku 1978 byl moradol široce používán v klinické praxi. Lék proniká do placenty s minimálním účinkem na plod.

Moradol podáván intramuskulárně nebo intravenózně v dávce 1,2 ml (0,025 až 0,03 mg / kg) s výskytem přetrvávající bolesti a krční dilataci 3-4 cm. Analgetický účinek se získá v 94% žen při porodu. Při intramuskulární injekci byl maximální účinek léčiva pozorován po 35-45 minutách a intravenózní - po 20-25 minutách. Doba trvání analgezie byla 2 hodiny. Nebyly zjištěny žádné negativní dopad moradola v dávkách na plod, kontraktilní aktivity dělohy a stav novorozence.

Při užívání léku byste měli být opatrní u pacientů s vysokým krevním tlakem.

Tramadol (tramální) - má silnou analgetickou aktivitu, poskytuje rychlý a trvalý účinek. Nižší je však aktivita morfinu. Při intravenózním podání má analgetický účinek po 5 až 10 minutách po podání intravenózně po 30 až 40 minutách. Efektivní po dobu 3 až 5 hodin. Intravenózně se podává injekce v dávce 50-100 mg (1-2 ampule, až 400 mg, 0,4 g) denně. Ve stejné dávce podávané intramuskulárně nebo subkutánně. Negativní vliv na mateřství matky, kontraktilní činnost dělohy není odhalena. Zaznamenalo se zvýšené množství příměsí mekonia v plodové vodě, aniž by došlo ke změně charakteru srdečního tepu plodu.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],