Spasmoanalgetikum Baralgin

Léčivo obsahuje tři aktivní složky: analgetikum, antispasmodikum a parasympatomimetikum. Jak je známo, patologické procesy probíhající v lidském těle jsou často doprovázeny křečemi hladkého svalstva. V tomto procesu hraje důležitou roli acetylcholin, zejména jeho nadměrný obsah. Tyto procesy lze kontrolovat pomocí anticholinergních látek.

Teoreticky lze jako antispasmodikum použít jakoukoli látku, která v poměrné dávce oslabuje křeč hladkého svalstva způsobený acetylcholinem. V praxi se ne všechny anticholinergní látky používají jako antispasmodikum. Faktem je, že kromě spasmolytického účinku ovlivňují anticholinergní látky funkci srdce, potních a slinných žláz atd., což je v některých případech nežádoucí. Některé z nich, zejména M-anticholinergika, navíc v relativně malých dávkách způsobují poruchu centrálního nervového systému. Křeče hladkého svalstva jsou způsobeny nejen acetylcholinem, ale i dalšími spasmogeny - histaminem, serotoninem, ionty barya. Typický antagonista acetylcholinu - atropin, tedy projevuje svou spasmogenní aktivitu různými způsoby. V tomto ohledu uvádíme klasifikaci antispasmodik v závislosti na místě a mechanismu eliminace křečí hladkého svalstva. Všechna antispasmodikum se dělí do tří hlavních skupin:

• neurotropní antispasmodika: alkaloidy čeledi solanaceae - atropin; polosyntetické homatropiny, deriváty atropinu - methylbromid; syntetická paraspasmolytika - adifenin hydrochlorid;
• svalově-tropní antispasmodika: opiové alkaloidy - papaverin; analgetika - metamizol - sodík; dusitany - pentanolinitris;
• neuromuskulární antispasmodika: jednoduchá - akamylofenin hydrochlorid; kombinovaná (spasmoanalgetika) - baralgin.

Baralgin se skládá zejména z neurotropní, svalově-tropní a analgetické složky. První složka působí podobně jako papaverin, a proto je klasifikována jako svalově-tropní antispasmodikum se stabilním účinkem. Je přímo absorbována buňkami hladkého svalstva, což znamená, že zastavuje křeče hladkého svalstva bez ohledu na inervaci orgánu. Kromě výrazného myotropního účinku má tato látka také mírnější neurotropní (parasympatolytický) a antihistaminový účinek. Už jen díky této vlastnosti je možné dosáhnout neuromuskulárně-spasmolytického účinku.

Druhá složka je typickým zástupcem neurotropních spasmolytik, působí podobně jako atropin, ale bez jeho vedlejších účinků. Parasympatolytický účinek této látky je založen na vytěsnění acetylcholinu, respektive tato látka s acetylcholinem soutěží v boji o cholinergní receptory a blokuje tak přenos impulsů do periferních parasympatických nervových větví hladkého svalstva. Tato složka působí také jako vagotropní ganglioplegik s blokádou parasympatických ganglií.

Třetí složka je silné centrální analgetikum. Zmírňuje bolest různého původu a při spastických stavech pomáhá zesílit účinek spasmolytických složek baralginu. Díky svému vlastnímu myotropnímu účinku je tato látka synergistou první složky.

Výhodu baralginu lze tedy formulovat následovně: pečlivě vybraná kombinace spasmolytik s neurotropním musculotropním účinkem a silným centrálním analgetikem otevírá široké možnosti použití léku v porodnické praxi a dalších oblastech klinické medicíny. Synergický účinek jednotlivých složek umožňuje snížit dávkování a tím snížit nežádoucí účinky. Lék je silným spasmolytikem a analgetikem bez narkotického účinku, toxicita léku je minimalizována, protože pyrazolonová složka nezpůsobuje nežádoucí účinky. Hodnota léku spočívá také v tom, že jej lze použít intravenózně, intramuskulárně, perorálně a v čípcích.

Léčivo snižuje arteriální tlak (systolický) o 15-17 mm Hg a diastolický o 10-12 mm Hg. Tepová frekvence se snižuje o 10-13 tepů/min. Léčivo neovlivňuje centrální žilní tlak. Baralgin je široce používán s vysokým terapeutickým účinkem u některých spastických stavů v chirurgické a urologické praxi.

V posledních letech se baralgin rozšířil i v porodnické praxi.

Hlavními indikacemi pro použití baralginu jsou nedostatečná biologická připravenost k porodu, předčasné odtok plodové vody, koordinovaný porod. V případě poporodní těhotenství, předložení plodu koncem pánevním a také při přípravě na porod autoři doporučují používat baralgin ve formě tablet nebo čípků 3-4krát denně s dobou léčby 3 až 10 dní. Včasné a správné podávání baralginu umožňuje zkrátit dobu porodu 2krát.

Způsoby použití baralginu: 5 ml se podává intramuskulárně nebo intravenózně, opakované podání se doporučuje po 6-8 hodinách. Při intravenózním podání začíná baralgin působit okamžitě, při intramuskulárním podání - po 20-30 minutách. Denní dávka je 20-40 kapek 3-4krát denně, nebo 2-3 čípky, nebo 1-2 tablety 3krát denně.