Antiadrenergní léky

Klonidin (gemiton, katapresan, klonidin) - má výrazný hypotenzní účinek. Klonidin se v terapeutické praxi používá k léčbě hypertenze. Bylo zjištěno, že při pozdní toxikóze těhotenství se zvyšuje hladina katecholaminů v krvi a užívání klonidinu vede k hypotenzním, sedativním a mírným diuretickým účinkům. Lék je účinný ve velmi malých dávkách. Při perorálním podání se předepisuje 0,075 mg 2-4krát denně. Pokud je hypotenzní účinek nedostatečný, zvyšuje se jednorázová dávka každé 1-2 dny z 0,0375 (5 tablet obsahujících 0,075 mg) na 0,15-0,3 mg na dávku 2-4krát denně. Denní dávka je 0,3-0,45 mg.

Při vysokém krevním tlaku se doporučuje podávat lék intramuskulárně, subkutánně nebo intravenózně. Pro usnadnění během porodu nebo pro rychlé snížení krevního tlaku se podává 0,5-1 ml 0,01% roztoku (0,05-0,1 mg). Pro intravenózní podání se 0,5-1 ml 0,01% roztoku klonidinu zředí v 10 ml izotonického roztoku chloridu sodného a podává se pomalu po dobu 3-5 minut.

Objev analgetického účinku klonidinu, který se v klinické praxi rozšířil jako antihypertenzivní lék, znamenal novou etapu ve vývoji problematiky neúhraditelné lékové analgezie. Jak ukázaly studie, klonidin má spolu se svým analgetickým účinkem schopnost normalizovat hemodynamické posuny bolesti různého původu. Tato data sloužila jako vědecký základ pro testování klonidinu ve schválených dávkách v klinických podmínkách k léčbě různých bolestivých syndromů.

Klonidin se po perorálním podání dobře vstřebává. Jeho účinek nastupuje po 1 hodině a vrcholové koncentrace v krevní plazmě je dosaženo po 3–5 hodinách. Poločas rozpadu je 12–16 hodin, doba účinku je až 24 hodin. Při parenterálním, zejména intravenózním, podání se farmakokinetické ukazatele výrazně zkracují a účinek se dostaví po 3–5 minutách a jeho trvání je 2–8 hodin.

Klonidin nemá žádné kontraindikace pro použití během těhotenství, ačkoli proniká placentární bariérou. V literatuře nejsou žádné zprávy o škodlivých účincích léku na plod nebo tělo matky, ale při předepisování klonidinu těhotným ženám je nutné pravidelné měření krevního tlaku. Dlouhodobé užívání léku těhotnými ženami v dávkách 0,3-0,75 mg denně nevede k nežádoucím účinkům u plodu ani novorozence.

V experimentech prováděných na krysách, myších a králících nebyl zjištěn žádný teratogenní účinek léku. Při použití klonidinu v dávce 500 mcg/kg/den nebyly u plodu pozorovány žádné vrozené anomálie.

Forma uvolňování: tablety o síle 0,075 a 0,15 mg v balení po 50 nebo 100 tabletách; ampule o síle 1 ml 0,01% injekčního roztoku (0,1 mg na ampulku) v balení po 10 nebo 100 ampulích.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]