Byl syntetizován účinný lék proti latentnímu viru HIV.

Členové nové rodiny biologicky aktivních molekul zvaných bryologové aktivují skryté „rezervoáry“ obsahující latentní HIV, které jinak činí nemoc zcela nepřístupnou pro antiretrovirové léky.

Díky antiretrovirovým lékům není diagnóza AIDS již téměř dvacet let rozsudkem smrti. Zároveň vysoce aktivní antiretrovirová terapie (HAAT) stále nevede k úplnému vyléčení. Zároveň pacienti musí striktně dodržovat pravidelný režim užívání léků, které mají mnoho vedlejších účinků. A pokud je například i v USA podstoupit tak zdlouhavý zákrok obtížné (finančně), pak v rozvojových zemích je to prakticky nemožné.

Hlavním problémem VAAT je, že nedokáže dosáhnout viru skrytého v tzv. provirových rezervoárech – T-buňkách, uvnitř kterých se skrývá spící HIV. I po zničení všech aktivních virových částic může vynechání pouhé jedné dávky antiretrovirového léku vést k tomu, že se dříve spící virus opět aktivuje a okamžitě napadne hostitelský organismus, a dosud používaný lék přestane účinkovat! Dodnes nikdo nedokázal nabídnout lék, který by nějakým způsobem ovlivnil HIV skrytý v buňkách.

Zdá se ale, že vědci z laboratoře Paula Wendera na Stanfordské univerzitě (USA) se k vyřešení problému přiblížili.

Vědci syntetizovali celou knihovnu bryologů, jejichž struktura je založena na velmi těžko dostupné přírodní látce. Jak se ukázalo, nové sloučeniny úspěšně aktivují latentní rezervoáry HIV s účinností rovnou nebo vyšší než účinnost přírodního analogu. Doufejme, že výsledky této práce konečně poskytnou lékařům účinný nástroj, s nímž mohou nenáviděný virus z těla zcela vymýtit. Zpráva o studii je publikována v časopise Nature Chemistry.

A něco málo o tom, jak to všechno začalo... První pokusy o reaktivaci latentní formy HIV byly inspirovány pozorováním „práce“ léčitelů ze Samojského souostroví. Po důkladném studiu kůry stromu mamala, který roste na Samoi a tradičně se používá k léčbě hepatitidy, etnobotanici zjistili, že obsahuje biologicky aktivní složku prostratin. Látka aktivuje proteinkinázu-C, enzym, který tvoří signální dráhu nezbytnou pro reaktivaci latentního viru. Později se ukázalo, že prostratin není jedinou ani nejúčinnější molekulou schopnou se vázat na kinázu.

Mechorostný koloniální mořský organismus Bugula neritina syntetizuje aktivátor proteinkinázy C, který je mnohonásobně účinnější než prostatin. Vědci se domnívali, že tato molekula, nazývaná bryostatin-1, má velký potenciál nejen v boji proti infekci HIV, ale také v léčbě rakoviny a Alzheimerovy choroby. A všechno by bylo v pořádku, ale započaté klinické studie musely být zkráceny kvůli extrémní nedostupnosti tohoto přírodního léku. Faktem je, že k získání pouhých 18 g bryostatinu je nutné zpracovat 14 tun živého organismu Bugula neritina. Národní onkologický institut, který studie prováděl, se rozhodl počkat, až bude vyvinuta dostupná metoda pro získání syntetického analogu.

Vědecká skupina profesora Wendera, v jehož laboratoři byla dříve vyvinuta syntéza prostratinu a jeho analogů, se ujala vytvoření metody pro získání bryostatinu. Vědcům se tak podařilo nabídnout velmi účinný přístup k syntéze bryostatinu a jeho šesti analogů, které v přírodě neexistují. V laboratorních testech na speciálních vzorcích infikovaných buněk se ukázalo, že bryostatin a jeho analogy jsou 25–1 000krát účinnější než prostratin. Navíc v experimentech in vivo na zvířecích modelech tyto látky prokázaly úplnou absenci toxických účinků.