Nové publikace
Slibný přístup k vývoji antikoncepčních tablet pro muže
Naposledy posuzováno: 02.07.2025
Veškerý obsah iLive je lékařsky zkontrolován nebo zkontrolován, aby byla zajištěna co největší věcná přesnost.
Máme přísné pokyny pro získávání zdrojů a pouze odkaz na seriózní mediální stránky, akademické výzkumné instituce a, kdykoli je to možné, i klinicky ověřené studie. Všimněte si, že čísla v závorkách ([1], [2] atd.) Jsou odkazy na tyto studie, na které lze kliknout.
Pokud máte pocit, že některý z našich obsahů je nepřesný, neaktuální nebo jinak sporný, vyberte jej a stiskněte klávesu Ctrl + Enter.
Za posledních 60 let se světová populace zvýšila více než 2,6krát. Tento růst pokračuje – projekce ukazují, že do roku 2037 dosáhne populace 9 miliard, oproti 8 miliardám v roce 2022. Tato čísla zdůrazňují potřebu plánovaného rodičovství; průlomů v antikoncepci však v posledních desetiletích bylo málo. To platí zejména pro muže, pro které perorální antikoncepční pilulky dosud nebyly vyvinuty.
Ve studii publikované v časopise Science vědci z Baylor College of Medicine a jejich kolegové na zvířecích modelech prokázali, že nová, nehormonální metoda specifická pro spermie nabízí slibnou možnost reverzibilní mužské antikoncepce.
„Přestože vědci pracují na mužské antikoncepci již dlouhou dobu, stále nemáme antikoncepční pilulku pro muže,“ uvedl hlavní autor studie Dr. Martin Matsuk, ředitel Centra pro objevování léčiv a vedoucí katedry patologie a imunologie na Baylor College of Medicine.
„V této studii jsme se zaměřili na nový přístup – nalezení malé molekuly, která by inhibovala serin/threonin kinázu 33 (STK33), protein nezbytný pro plodnost u mužů i myší.“
Předchozí studie ukázaly, že STK33 hraje klíčovou roli ve tvorbě funkčních spermií. Myši, u kterých byl gen Stk33 vypnutý, byly neplodné kvůli abnormálním spermiím a špatné pohyblivosti spermií. U mužů vede mutace genu STK33 ze stejných důvodů k neplodnosti. Důležité je, že tyto myši a muži nemají žádné další vady a velikost varlat zůstává normální.
„STK33 se jeví jako slibný cíl pro mužskou antikoncepci s minimálními bezpečnostními obavami,“ řekl Matsuk, který působí na Baylor College of Medicine již 30 let a zastává několik prestižních pozic.
Nalezení účinného inhibitoru STK33 „Použili jsme technologii DNA-Encoded Chemistry (DEC-Tec) k prozkoumání naší sbírky několika miliard sloučenin a k objevení účinných inhibitorů STK33,“ uvedla první autorka studie, Dr. Angela Ku, postdoktorandka v laboratoři Matsuka. „My a další skupiny jsme tento přístup využili k objevení účinných a selektivních inhibitorů kináz.“
Vědci objevili silné inhibitory STK33 a vytvořili jejich modifikované verze, aby byly stabilnější, účinnější a selektivnější. „Mezi těmito modifikovanými verzemi byl CDD-2807 nejúčinnější,“ dodal Ku.
„Poté jsme testovali účinnost CDD-2807 na našem myším modelu,“ uvedla spoluautorka studie Dr. Courtney M. Suttonová, postdoktorandka v laboratoři Matsuk. „Vyhodnotili jsme několik dávek a léčebných schémat a poté jsme stanovili pohyblivost a počet spermií myší, stejně jako jejich schopnost oplodnit samice.“
Léčivo CDD-2807 účinně procházelo hematotestinální bariérou a v nízkých dávkách snižovalo pohyblivost spermií, jejich počet a plodnost u myší. „S potěšením jsme zjistili, že myši nevykazovaly žádné známky toxicity po léčbě přípravkem CDD-2807, lék se nehromadil v mozku a léčba nezměnila velikost varlat, jako tomu bylo u myší s knockoutem genu Stk33 a mužů s mutací STK33,“ poznamenal Sutton.
„Důležité bylo, že antikoncepční účinek byl reverzibilní. Po ukončení užívání CDD-2807 se u myší obnovila pohyblivost a počet spermií a myši se opět staly plodnými.“
„V našem článku také prezentujeme první krystalovou strukturu STK33,“ uvedl spoluautor studie Dr. Choel Kim, docent biochemie a molekulární farmakologie a člen Komplexního onkologického centra Dana L. Duncana na Baylor College of Medicine.
„Naše krystalová struktura ukázala, jak jeden z našich silných inhibitorů interaguje s kinázou STK33 ve třech rozměrech. To nám umožnilo modelovat a navrhnout náš finální lék, CDD-2807, s lepšími léčivými vlastnostmi.“
„Tato studie byla pro náš tým v Baylor Drug Discovery Center a naše spolupracovníky skutečným průlomem,“ uvedl spoluautor studie Dr. Minxing Teng, odborný asistent patologie a imunologie a biochemie a molekulární farmakologie na Baylor College of Medicine. Teng je také vědcem v Texas Cancer Research Institute a členem Dan L. Duncan Comprehensive Cancer Center na Baylor College.
„Začínaje geneticky validovaným cílem antikoncepce, dokázali jsme, že STK33 je také chemicky validovaným cílem antikoncepce.“
„V nadcházejících letech je naším cílem dále vyhodnotit tento inhibitor STK33 a sloučeniny jako CDD-2807 u primátů, abychom určili jejich účinnost jako reverzibilní mužské antikoncepce,“ uzavřel Matsuk.