Naclofen Duo

Naklofen Duo je lék z kategorie NSAID.

[ 1 ]

Indikace Naclofen Duo

Zobrazeno pro:

• záněty revmatického původu - patologie jako revmatoidní artritida, Bechtěrevova choroba, osteoartróza, stejně jako spondyloartritida, mimokloubní revmatismus a bolest na různých místech;
• otoky, záněty a bolestivé syndromy, které se vyskytují po operacích a úrazech;
• gynekologické záněty nebo bolesti (například primární dysmenorea nebo zánět přívěsků).

Kromě toho je Naklofen Duo dobrým lékem na zmírnění migrénových záchvatů.

Formulář vydání

K dispozici v kapslích, 10 kusů v jednom blistru. Jedno balení obsahuje 2 blistrové pásky.

Farmakodynamika

Diklofenak je aktivní složkou léku - nesteroidní sloučenina se silnými antipyretickými, protizánětlivými, analgetickými a antirevmatickými vlastnostmi. Experimenty ukázaly, že hlavním aktivním mechanismem látky je zpomalení procesu vazby PG. Tyto prvky jsou důležitými složkami rozvoje zánětlivých procesů, bolesti a horečky.

Testy in vitro ukázaly, že diklofenak sodný v množství podobném těm, kterých je dosaženo během léčby, neinhibuje biosyntézu proteoglykanů v chrupavčité tkáni.

Během léčby revmatických patologií snižují léky svými protibolestivými a protizánětlivými vlastnostmi výrazně intenzitu bolesti (nejen při pohybu, ale i v klidu), pocit ztuhlosti ráno a otok kloubů. To umožňuje výrazné zlepšení stavu pacienta.

Při odstraňování zánětlivých procesů vzniklých v důsledku chirurgického zákroku nebo úrazu lék odstraňuje spontánní bolest i bolest, která se objevuje při pohybu. Pomáhá také snižovat zánětlivé otoky uvnitř tkání a také otoky v oblastech chirurgických stehů. Užívání přípravku Naklofen Duo umožňuje snížit potřebu těla po opioidních lékech, které se používají k odstranění bolesti po operaci.

Během klinických studií bylo zjištěno, že lék má silný analgetický účinek při odstraňování silné nebo středně silné bolesti nerevmatického původu. Testování také ukázalo, že lék může zmírnit bolest a snížit krevní ztrátu během léčby primární dysmenorey.

Farmakokinetika

Při perorálním podání se lék vstřebává poměrně rychle a jeho rychlost přesahuje 90 %, i když v důsledku primárního jaterního metabolismu je biologická dostupnost pouze 60 %. Vrchol sérové hladiny léku je pozorován po 1–4 hodinách (konkrétní doba závisí na typu léku).

Protože se diklofenak vstřebává v tenkém střevě a dvanáctníku, potrava zpomaluje jeho vstřebávání, což způsobuje snížení a zpoždění maximálních sérových hladin léčivé látky. Ačkoli potrava zpomaluje rychlost absorpce, neovlivňuje rozsah tohoto procesu. Potrava neovlivňuje plazmatické hladiny diklofenaku po opakovaném podání.

Syntéza diklofenaku s plazmatickými bílkovinami je 99 % (vazba se týká především albuminů).

Léčivá látka snadno přechází do synoviální tekutiny, jejíž hodnoty se rovnají 60-70 % hodnot v séru. Po 3-6 hodinách začíná hladina látky a jejích produktů rozpadu v synoviální tekutině překračovat hodnoty v séru. Vylučování diklofenaku ze synoviální tekutiny probíhá mnohem pomaleji než podobný proces v séru.

Poločas rozpadu látky je 1-2 hodiny. Podobný ukazatel je pozorován u pacientů se selháním ledvin nebo jater.

Léčivo je téměř kompletně metabolizováno v játrech (převládají procesy methoxylace a hydroxylace). Asi 70 % látky se vylučuje močí ve formě farmakologicky neaktivních produktů rozpadu. Pouze 1 % se vylučuje v nezměněné podobě. Ostatní produkty rozpadu se vylučují stolicí a žlučí.

[ 2 ]

Dávkování a aplikace

V počáteční fázi léčby se doporučuje užívat 75-150 mg denně (1-2 kapsle LS). Přesnější dávka závisí na závažnosti projevů patologie. Během dlouhé léčby často stačí užívat 1 kapsli LS denně. Pokud jsou příznaky onemocnění nejvýraznější v noci nebo ráno, je nutné užívat lék večer.

Tobolky se musí polykat celé a zapíjet vodou. Doporučuje se to udělat s jídlem nebo bezprostředně po jídle.

Doporučuje se užívat léky v nejúčinnějších dávkách po krátkou dobu s přihlédnutím k individuálním indikacím léčby každého pacienta.

Používejte Naclofen Duo během těhotenství

Naklofen Duo je povoleno užívat v 1. a 2. trimestru (ale pouze v případech, kdy pravděpodobný přínos pro ženu převažuje nad možnými riziky negativních důsledků pro plod). Ve 3. trimestru je tento lék zcela kontraindikován.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• pacient má intoleranci na diklofenak nebo jiné složky léku;
• Ischemická choroba srdeční (ICHS) u osob s anginou pectoris nebo s infarktem myokardu v anamnéze;
• cerebrovaskulární patologie u lidí, kteří prodělali mrtvici, nebo u lidí, kteří prodělali epizody mikromrtvice;
• onemocnění periferních tepen;
• aktivní formy žaludečních nebo dvanáctníkových vředů, stejně jako perforace nebo krvácení v gastrointestinálním traktu;
• městnavé srdeční selhání (NYHA II-IV);
• těžké formy selhání ledvin (clearance kreatininu
• zánětlivá střevní onemocnění (ulcerózní kolitida nebo regionální enteritida);
• eliminace perioperační bolesti, která se vyskytuje během bypassu koronární arterie (nebo v případě použití umělého srdečního výdeje);
• období laktace;
• Předpis v dětství – protože kapsle obsahují účinnou látku ve vysokých koncentracích.

Naklofen Duo, stejně jako jiné NSAID, je zakázán pro použití u osob trpících kopřivkou, bronchiálním astmatem, akutní rýmou, nosními polypy a jinými alergickými reakcemi způsobenými užíváním aspirinu nebo jiných léků, které mají schopnost zpomalovat prostaglandin syntetázu.

[ 3 ]

Vedlejší efekty Naclofen Duo

Užívání léků může způsobit následující nežádoucí účinky:

• Trávicí trakt: v některých případech se může objevit průjem, nevolnost, bolesti břicha, zácpa a nadýmání. Občas se může vyvinout krvácení do gastrointestinálního traktu (meléna, zvracení krve a průjem s krví), žaludeční nebo střevní vředy, které jsou/nebyly doprovázeny perforací/krvácením. Může se také vyvinout gastritida, anorexie nebo zvracení. Občas se může objevit kolitida (zhoršuje se její ulcerózní forma, rozvíjí se hemoragická forma onemocnění nebo regionální enteritida), glositida se stomatitidou, dále pankreatitida, dysfunkce jícnu a stenóza bráničních střevních striktur.
• Trávicí systém: občas se vyvine akutní, aktivní chronická nebo asymptomatická hepatitida, stejně jako žloutenka, cholestáza a akutní toxická hepatitida. Může být pozorováno selhání jater, dysfunkce jater a zvýšené hladiny transamináz. Občas se vyskytuje fulminantní hepatitida;
• Orgány NS: občas se vyskytují závratě nebo bolesti hlavy. Méně často se vyskytují noční můry, parestézie, dezorientace, poruchy paměti a psychotické poruchy. Kromě toho se objevuje třes, úzkost a záchvaty. Rozvíjí se poruchy chuti, aseptická meningitida, nespavost, mrtvice, únava, podrážděnost, úzkost nebo ospalost, stejně jako deprese a astma (včetně dušnosti);
• ledviny a močový systém: občas se rozvíjí selhání ledvin (nebo jeho akutní forma), hematurie a retence tekutin. Sporadicky se vyskytují patologie, jako je tubulointersticiální nefritida, nekrotická papilitida, nefrotický syndrom a proteinurie;
• orgány imunitního systému: v některých případech se objevují vyrážky nebo exantém; ještě vzácněji se může objevit kopřivka nebo svědění. Občas se vyskytují intolerance, fototoxické nebo anafylaktické projevy (včetně bronchospasmu), Quinckeho edém (objevuje se anafylaxe a otok obličeje) a anafylaktoidní projevy;
• kardiovaskulární systém: ve vzácných případech se může objevit bolest na hrudi, palpitace, srdeční selhání, vaskulitida a infarkt myokardu a může se zvýšit krevní tlak; nicméně v kombinaci s NSAID byly pozorovány otoky, srdeční selhání a zvýšený krevní tlak. Epidemiologické údaje a výsledky klinických testů ukázaly, že s užíváním diklofenaku (dlouhodobé užívání a užívání vysokých dávek – 150 mg denně) je spojeno vysoké riziko trombotických komplikací (včetně mrtvice nebo infarktu myokardu);
• lymfatický a hematopoetický systém: leukopenie nebo trombocytopenie, anémie (v aplastické nebo hemolytické formě) a navíc se občas vyvine agranulocytóza;
• zrakové orgány: ve vzácných situacích je pozorováno rozmazané nebo zhoršené vidění, rozvíjí se diplopie;
• sluchové orgány: často se objevuje závratě, méně často se může vyvinout porucha sluchu nebo tinnitus;
• podkožní vrstva, stejně jako kůže: objevují se hlavně vyrážky; často se rozvíjí ekzém, kopřivka, bulózní dermatitida, erytém (i polyformního typu), dále Lyellův nebo Stevens-Johnsonův syndrom, alopecie, fotosenzitivita, svědění a purpura (i v alergické formě) a exfoliativní dermatitida;
• orgány hrudní kosti a mediastina, stejně jako dýchací cesty: občas se vyvíjí pneumonitida.

Pokud se objeví závažné nežádoucí účinky, musí být léčba přerušena.

[ 4 ]

Předávkovat

Akutní předávkování postihuje především centrální nervový systém a trávicí trakt, stejně jako játra a ledviny. Mezi příznaky patří průjem a zvracení, nevolnost a bolest v epigastriu, neklid, závratě a tinnitus. Někdy se může objevit zvracení s krví, ztráta vědomí, meléna, selhání ledvin, dýchací potíže a záchvaty. Při těžké otravě může dojít k poškození jater.

Neexistuje specifické antidotum, proto by k odstranění intoxikace měly být použity symptomatické a podpůrné metody léčby. To pomůže zbavit se příznaků, jako jsou záchvaty, selhání ledvin, respirační deprese, gastrointestinální poruchy a snížený krevní tlak. Pravděpodobnost, že postupy jako hemodialýza a nucená diuréza s hemoperfuzí pomohou odstranit diklofenak z těla, je poměrně nízká, protože složky tohoto léku mají vysokou rychlost syntézy s krevními bílkovinami a také procházejí intenzivním metabolismem.

V případě užívání léků v potenciálně toxických dávkách je nutné vypít aktivní uhlí a v případě užívání dávek, které mohou ohrozit život, je nutné dezinfikovat žaludek (například vypláchnout nebo vyvolat zvracení).

[ 5 ]

Interakce s jinými léky

Naklofen Duo může zvýšit plazmatické hladiny digoxinu a lithia. V případě kombinace diklofenaku s těmito léky je nutné sledovat hladiny těchto látek v těle.

Stejně jako jiná NSAID může i Naklofen Duo inhibovat účinek diuretik. Při kombinaci s draslík šetřícími diuretiky se mohou zvýšit hladiny draslíku v séru (proto je třeba tyto hodnoty pečlivě sledovat). Kromě toho může kombinace s léky obsahujícími draslík také zvýšit jejich hladinu v séru, a proto je nutné neustále sledovat zdravotní stav pacienta.

Kombinace s antihypertenzivy a diuretiky (například s ACE inhibitory a β-blokátory) může být prováděna pouze s výhradami a osoby (zejména starší osoby) je třeba pečlivě sledovat, hodnotit krevní tlak. Bude také nutné zajistit potřebnou hydrataci a sledovat funkci ledvin (nejen během kombinované léčby, ale i po jejím ukončení - to platí zejména pro ACE inhibitory a diuretika, protože zvyšují riziko nefrotoxicity).

Ačkoli klinické studie neprokázaly vliv diklofenaku na funkci antikoagulancií, existují určité důkazy o tom, že pacienti, kteří tyto látky užívali současně, měli zvýšené riziko krvácení. Z tohoto důvodu se při tomto typu léčby doporučuje pečlivé sledování pacienta.

Současné užívání NSAID se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu může zvýšit riziko gastrointestinálního krvácení.

Klinické studie prokázaly, že diklofenak lze kombinovat s antidiabetiky, protože nemění jejich léčivý účinek. Existují však informace, že při takové kombinaci se někdy vyvinula hyper- nebo hypoglykémie – v takových případech je nutné upravit dávkování antidiabetik. Během léčby je také nutné sledovat hladinu cukru v krvi.

Kombinace NSAID s methotrexátem (do 24 hodin před nebo po jeho užití) je nutná s opatrností, protože v těchto případech se může zvýšit jeho hladina v těle, v důsledku čehož se zvyšuje i jeho toxický účinek.

Vliv NSAID (včetně přípravku Naklofen Duo) na proces syntézy PG v ledvinách může zvýšit nefrotoxické vlastnosti cyklosporinu. V důsledku toho by osoby užívající cyklosporin měly užívat diklofenak ve snížených dávkách.

Existují ojedinělé zprávy o záchvatech u lidí, kteří kombinují NSAID s deriváty chinolinu.

[ 6 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek by měl být uchováván na místě chráněném před vlhkostí a mimo dosah malých dětí. Maximální teplota je 30 °C.

[ 7 ], [ 8 ]

Skladovatelnost

Přípravek Naklofen Duo je povolen k užívání po dobu 3 let od data vydání léku.